公开(公告)号：US5741818A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US475313

申请日：1995-06-07

申请人： Jonathan Richard Dimmock

发明人： Jonathan Richard Dimmock

IPC分类号： A61K31/175 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  C07C281/14

CPC分类号： C07C281/14

摘要： A compound of general formula I below useful as an anticonvulsant for disorders of the central nervous system: ##STR1## wherein: R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 may be the same or different and each represents a hydrogen or halogen atom, or a C.sub.1-9 alkyl, C.sub.3-9 cycloalkyl, cyano, C.sub.1-9 alkoxy or C.sub.6-10 aryloxy group; R.sup.5 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-9 alkyl, C.sub.3-9 cycloalkyl or C.sub.6-10 aryl group; and X is oxygen or sulfur; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. The compound may be adimistered orally for treating convulsions in humans or animals.

摘要翻译： 可用作中枢神经系统疾病的抗惊厥药的下式通式I的化合物：其中：R1，R2，R3和R4可以相同或不同，各自表示氢或卤素原子，或C1- 烷基，C3-9环烷基，氰基，C1-9烷氧基或C6-10芳氧基; R5表示氢原子或C1-9烷基，C3-9环烷基或C6-10芳基; X为氧或硫; 或其药学上可接受的盐。 该化合物可以口服给药以治疗人或动物的抽搐。

公开(公告)号：US5543573A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US227701

申请日：1994-04-14

申请人： Kazuhiro Takagi ,  Takashi Ohtani ,  Tateki Nishida ,  Hiroshi Hamaguchi ,  Tetsuyoshi Nishimatsu ,  Atsushi Kanaoka

发明人： Kazuhiro Takagi ,  Takashi Ohtani ,  Tateki Nishida ,  Hiroshi Hamaguchi ,  Tetsuyoshi Nishimatsu ,  Atsushi Kanaoka

IPC分类号： A01N47/34 ,  C07C281/06 ,  C07C281/14 ,  C07C309/66 ,  C07C317/32 ,  C07C323/48 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D317/28 ,  A01N9/12

CPC分类号： C07D213/643 ,  A01N47/34 ,  C07C281/06 ,  C07C281/14 ,  C07C309/66 ,  C07C317/32 ,  C07C323/48 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07D317/28 ,  C07C2101/02

摘要： The present invention relates to a hydrazinecarboxamide derivative of the general formula (I) shown below: ##STR1## wherein the substituents are as defined in the specification, which has a wide insecticidal spectrum at a low dosage, a process for producing said derivative, and utilization of said derivative as an insecticide.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的通式（I）的肼甲酰胺衍生物：其中取代基如说明书中所定义，其在低剂量下具有广泛的杀虫谱，制备所述 衍生物和所述衍生物作为杀虫剂的利用。

公开(公告)号：US12006294B2

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：US16429507

申请日：2019-06-03

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Swati S. More ,  Robert Vince

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/167 ,  A61P5/48 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C281/14 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C335/04 ,  C07C335/12 ,  C07C335/40 ,  C07D213/61 ,  C07D231/38 ,  C07D233/44 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D239/06 ,  C07D239/18 ,  C07D239/22 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D233/44 ,  A61P5/48 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C281/14 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C335/04 ,  C07C335/12 ,  C07C335/40 ,  C07D213/61 ,  C07D231/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/18 ,  C07D239/22 ,  C07D239/47 ,  A61K31/167

摘要： The invention provides methods for producing analgesia in an animal comprising administering to the animal a compound of the formula Ia′, Ib′, Ic′, and Id′:




and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables A, R6, R7, R8, R9, Rx, L, X, Y, and Z have the meaning as described herein.

公开(公告)号：US20180230105A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15872776

申请日：2018-01-16

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Swati S. More ,  Robert Vince

IPC分类号： C07D233/44 ,  C07D239/22 ,  C07D239/47 ,  C07C279/06 ,  C07C335/12 ,  A61P35/00 ,  A61P5/48 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D233/44 ,  A61K31/167 ,  A61P5/48 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C281/14 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C335/04 ,  C07C335/12 ,  C07C335/40 ,  C07D213/61 ,  C07D231/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/18 ,  C07D239/22 ,  C07D239/47

摘要： The invention provides compounds of formula Ia′, Ib′, Ic′, and Id′: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables A, R6, R7, R8, R9, Rx, L, X, Y, and Z have the meaning as described herein. The compounds are useful for reducing endoplasmic reticulum stress and for producing analgesia in an animal.

公开(公告)号：US06897240B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10431714

申请日：2003-05-08

申请人： Fred E. Cohen ,  Xiaohui Du ,  Chun Guo ,  James H. McKerrow

发明人： Fred E. Cohen ,  Xiaohui Du ,  Chun Guo ,  James H. McKerrow

IPC分类号： C07C281/14 ,  C07C337/08 ,  C07D207/48 ,  C07D209/14 ,  C07D231/06 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D409/04 ,  A61K31/125 ,  C07C337/00 ,  A61P331/00

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C281/14 ,  C07C337/08 ,  C07D207/48 ,  C07D209/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to thio semicarbazone and semicarbazone inhibitors of cysteine proteases and methods of using such compounds to prevent and treat protozoan infections such as trypanosomiasis, malaria and leishmaniasis. The compounds also find use in inhibiting cysteine proteases associated with carcinogenesis, including cathepsins B and L.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶的硫代缩氨基脲和缩氨基脲抑制剂以及使用这些化合物来预防和治疗原生动物感染如锥虫病，疟疾和利什曼病的方法。 该化合物还可用于抑制与癌发生相关的半胱氨酸蛋白酶，包括组织蛋白酶B和L.

公开(公告)号：US20040014801A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：US10431714

申请日：2003-05-08

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Fred E. Cohen ,  Xiaohui Du ,  Chun Guo ,  James H. McKerrow

IPC分类号： A61K031/415 ,  A61K031/175 ,  C07D231/06 ,  C07C337/08 ,  C07C281/12

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C281/14 ,  C07C337/08 ,  C07D207/48 ,  C07D209/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to thio semicarbazone and semicarbazone inhibitors of cysteine proteases and methods of using such compounds to prevent and treat protozoan infections such as trypanosomiasis, malaria and leishmaniasis. The compounds also find use in inhibiting cysteine proteases associated with carcinogenesis, including cathepsins B and L.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶的硫代缩氨基脲和缩氨基脲抑制剂以及使用这些化合物来预防和治疗原生动物感染如锥虫病，疟疾和利什曼病的方法。 该化合物还可用于抑制与癌发生相关的半胱氨酸蛋白酶，包括组织蛋白酶B和L.

公开(公告)号：US06610715B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09959947

申请日：2001-11-13

申请人： Yong Sik Youn ,  Myung Xik Xiang ,  Byoung Chol Suh ,  Jong Hoon Kim ,  Kwang Hyuk Lee ,  Eui Kyung Kim ,  Jae Kyu Shin ,  Chung Keun Rhee

发明人： Yong Sik Youn ,  Myung Xik Xiang ,  Byoung Chol Suh ,  Jong Hoon Kim ,  Kwang Hyuk Lee ,  Eui Kyung Kim ,  Jae Kyu Shin ,  Chung Keun Rhee

IPC分类号： A61K31175

CPC分类号： C07D213/77 ,  C07C251/86 ,  C07C281/04 ,  C07C281/14 ,  C07C281/18 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D295/30

摘要： The present invention provides novel cathecol hydrazone derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is C1-7 alkyl or C3-7 cycloalkyl; R2 is hydrogen, hydroxy, C1-5 alkyl or —CH2CH2C(═O)NH2; R3 and R4 are independently hydrogen, C1-7 alkyl, —C(═X)—R5, or 2-, 3- or 4-pyridyl, prymidyl or phenyl substituted with one or two selected from a group consisting of halogen, C1-6 alkoxy, nitro, trifluoromethyl, C1-6 alkyl and carboxyl, or R3 and R4 are directly bonded by C3-4 containing oxygen, sulfur or nitrogen to form a heterocyclic ring, X is oxygen, sulfur or NH and R5 is C1-7 alkyl, —NHR6, CONH2 or 2-, 3- or 4-pyridyl, prymidyl or phenyl substituted with one selected from a group consisting of halogen, C1-6 alkoxy, nitrile, trifluoromethyl, C1-6 alkyl and carboxyl, and R6 is hydrogen, hydroxy, NH2, C1-5 alkoxy, C1-5 alkyl, pyridyl or phenyl.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型导管腙衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1为C 1-7烷基或C 3-7环烷基; R2是氢，羟基，C1-5烷基或-CH2CH2C（= O）NH2; R 3和R 4独立地是氢，C 1-7烷基，-C（= X）-R 5或2-，3-或4-吡啶基，莽谷酰基或被一个或两个选自卤素，C1- 6烷氧基，硝基，三氟甲基，C 1-6烷基和羧基，或者R 3和R 4直接通过含有氧，硫或氮的C 3-4键合，形成杂环，X是氧，硫或NH，R 5是C 1-7 烷基，-NHR 6，CONH 2或2-，3-或4-吡啶基，脯氨酰基或被选自卤素，C 1-6烷氧基，腈，三氟甲基，C 1-6烷基和羧基的一个取代的苯基，R 6是 氢，羟基，NH 2，C 1-5烷氧基，C 1-5烷基，吡啶基或苯基。

公开(公告)号：US20010039247A1

公开(公告)日：2001-11-08

申请号：US09782629

申请日：2001-02-13

发明人： Friedrich Karrer ,  Roger Graham Hall

IPC分类号： A01N055/08

CPC分类号： C07D295/215 ,  A01N35/10 ,  A01N37/28 ,  A01N37/34 ,  A01N37/42 ,  A01N37/48 ,  A01N37/50 ,  A01N37/52 ,  A01N47/12 ,  A01N47/24 ,  A01N47/34 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  C07C251/86 ,  C07C255/66 ,  C07C257/02 ,  C07C271/20 ,  C07C281/14 ,  C07C311/05 ,  C07C323/48 ,  C07C327/44

摘要： A composition, which comprises at least one compound of the formula 1 in which A1, A2, R1 and R2 are as defined in claim 1, or, if appropriate, an E/Z isomer, an E/Z isomer mixture and/or a tautomer thereof in each case in free form or in aqrochemically utilizable salt form, as active ingredient and at least one auxiliary, can used for pest control.

摘要翻译： 一种组合物，其包含至少一种下式的化合物，其中A1，A2，R1和R2如权利要求1所定义，或者如果合适，E / Z异构体，E / Z异构体混合物和/或互变异构体 在每种情况下以游离形式或以化学可利用的盐形式，作为有效成分和至少一种辅助剂可用于害虫防治

公开(公告)号：US06172113B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US08973983

申请日：1998-04-22

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

IPC分类号： A61K31557

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/557 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/74 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C235/22 ,  C07C235/36 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C245/08 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/42 ,  C07C281/14 ,  C07C309/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/56 ,  C07D215/36 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/24 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D337/14 ,  C07F9/5355

摘要： A compound of the formula (I): wherein for example, a compound below: wherein R1 is CH3, H or Na; and X1-X2-X3 is or its salt or a hydrate thereof is useful as PGD2 antagonist and can be used as a drug for treating diseases in which mast cell dysfunction is involved, for example, systemic mastocytosis and disorder of systemic mast cell activation, and also tracheal contraction, asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, urticaria, injury due to ischemic reperfusion, and as an anti-inflammatory agent. It is particularly useful in the treatment of nasal occlusion.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中例如下列化合物：其中R 1是CH 3，H或Na; X1-X2-X3等同于其盐或其水合物可用作PGD2拮抗剂，可用作治疗涉及肥大细胞功能障碍的疾病的药物，例如系统性肥大细胞增多症和系统性肥大细胞活化的紊乱，以及 气管收缩，哮喘，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，由缺血再灌注引起的损伤，以及作为抗炎剂。 它在治疗鼻塞方面特别有用。

公开(公告)号：US5994355A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US810499

申请日：1997-02-28

申请人： Hideki Miki ,  Koichi Iwanaga ,  Toshimi Matsuno ,  Isao Aoki

发明人： Hideki Miki ,  Koichi Iwanaga ,  Toshimi Matsuno ,  Isao Aoki

IPC分类号： A01N43/707 ,  C07C281/10 ,  C07C281/14 ,  C07C323/48 ,  C07D213/61 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D271/06 ,  C07D277/32 ,  C07D333/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D253/06 ,  A01N43/707 ,  C07C281/10 ,  C07C281/14 ,  C07C323/48 ,  C07D213/61 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D271/06 ,  C07D277/32 ,  C07D333/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides a novel triazine derivative of the formula ##STR1## wherein ring A is an optionally substituted aromatic group; X is an oxygen or sulfur atom;R.sup.1 and R.sup.6 are each a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon residue or heterocyclic group which may bound through a hetero-atom;R.sup.2 and R.sup.3 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, or a group bound through a carbon, oxygen or sulfur atom, or taken together, represent .dbd.S;R.sup.4 and R.sup.5 are each independently a hydrogen atom, a halogen-atom, or a group bound through a carbon, oxygen, nitrogen or sulfur atom;R.sup.1 and R.sup.2, and R.sup.5 and R.sup.6 may each bind together to form a chemical bond; provided that where ring A is a phenyl group having at least a halogen atom in position -2 or 4 and X is an oxygen atom, R.sup.4 and R.sup.5 do not conjoin to form a chemical bond, or a salt thereof. The invention also encompasses an antiprotozoan composition comprising the novel triazine derivative or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供下式的新型三嗪衍生物，其中环A为任选取代的芳族基团; X是氧或硫原子; R 1和R 6各自是氢原子或可以通过杂原子结合的任选取代的烃残基或杂环基; R2和R3各自独立地为氢原子，卤素原子或通过碳，氧或硫原子结合的基团，或者一起表示= S; R4和R5各自独立地为氢原子，卤素原子或通过碳，氧，氮或硫原子键合的基团; R 1和R 2以及R 5和R 6可以各自结合在一起形成化学键; 其中环A为至少具有-2或4位的卤素原子且X为氧原子的苯基，R4和R5不结合形成化学键或其盐。 本发明还包括含有新颖的三嗪衍生物或其盐的抗原生动物组合物。