公开(公告)号：US06384075B1

公开(公告)日：2002-05-07

申请号：US09506608

申请日：2000-02-18

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

IPC分类号： A61K31557

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/557 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/74 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C235/22 ,  C07C235/36 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C245/08 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/42 ,  C07C281/14 ,  C07C309/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/56 ,  C07D215/36 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/24 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D337/14 ,  C07F9/5355

摘要： A compound of the formula (I): wherein: for example, a compound below: wherein: R1 is CH3, H or Na; and X1—X2—X3 is: or its salt or a hydrate thereof is useful as PGD2 antagonist and can be used as a drug for treating diseases in which mast cell dysfunction is involved, for example, systemic mastocytosis and disorder of systemic mast cell activation, and also tracheal contraction, asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, urticaria, injury due to ischemic reperfusion, and as an anti-inflammatory agent. It is particularly useful in the treatment of nasal occlusion.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：例如，下列化合物：其中：R1是CH3，H或Na; 并且X1-X2-X3是：或其盐或其水合物可用作PGD2拮抗剂，并且可用作治疗涉及肥大细胞功能障碍的疾病的药物，例如系统性肥大细胞增多症和系统性肥大细胞活化的紊乱 ，以及气管收缩，哮喘，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，由缺血再灌注引起的损伤，以及作为抗炎剂。 它在治疗鼻塞方面特别有用。

公开(公告)号：US5047540A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US284590

申请日：1988-11-29

申请人： Susumu Kamata ,  Tatsuo Tsuri ,  Nobuhiro Haga ,  Takeaki Matsui ,  Morio Kishi ,  Kimio Takahashi ,  Sanji Hagashita ,  Kaoru Seno

发明人： Susumu Kamata ,  Tatsuo Tsuri ,  Nobuhiro Haga ,  Takeaki Matsui ,  Morio Kishi ,  Kimio Takahashi ,  Sanji Hagashita ,  Kaoru Seno

IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C391/00 ,  C07D213/20 ,  C07D215/10 ,  C07D217/10 ,  C07D241/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/12 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C391/00 ,  C07D215/10 ,  C07D217/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/12 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D413/12

摘要： Lipid derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl or alkylcarbamoyl; R.sub.2 is lower alkyloxy, lower alkylcarbamoyloxy, lower alkylcarbonylamino, lower alkyloxycarbonylamino, lower alkylureido, lower alkyloxymethyl, lower alkylcarbonylmethyl, cyanomethyl, heterocyclic group, or he0 terocyclyloxy; R.sub.2 ' is hydrogen or R.sub.2 and R.sub.2 ' taken together form --O(CH.sub.2).sub.m -- wherein m is an integer of 1 to 5; R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5 each is hydrogen or lower alkyl or two or three of R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5 taken together with the adjacent nitrogen atom form cyclic ammonio; R.sub.6 is hydrogen or lower alkylcarbonyl; X.sup.- is a counter anion; Y is oxygen or sulfur; and n is an integer of 1 to 10, being useful as PAF antagonists, e.g., as antithrombotic, antivasoconstricting, antibronchoconstricting agent or antitumor agent.

公开(公告)号：US06172113B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US08973983

申请日：1998-04-22

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

IPC分类号： A61K31557

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/557 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/74 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C235/22 ,  C07C235/36 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C245/08 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/42 ,  C07C281/14 ,  C07C309/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/56 ,  C07D215/36 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/24 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D337/14 ,  C07F9/5355

摘要： A compound of the formula (I): wherein for example, a compound below: wherein R1 is CH3, H or Na; and X1-X2-X3 is or its salt or a hydrate thereof is useful as PGD2 antagonist and can be used as a drug for treating diseases in which mast cell dysfunction is involved, for example, systemic mastocytosis and disorder of systemic mast cell activation, and also tracheal contraction, asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, urticaria, injury due to ischemic reperfusion, and as an anti-inflammatory agent. It is particularly useful in the treatment of nasal occlusion.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中例如下列化合物：其中R 1是CH 3，H或Na; X1-X2-X3等同于其盐或其水合物可用作PGD2拮抗剂，可用作治疗涉及肥大细胞功能障碍的疾病的药物，例如系统性肥大细胞增多症和系统性肥大细胞活化的紊乱，以及 气管收缩，哮喘，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，由缺血再灌注引起的损伤，以及作为抗炎剂。 它在治疗鼻塞方面特别有用。

公开(公告)号：US5043456A

公开(公告)日：1991-08-27

申请号：US516141

申请日：1990-04-27

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe ,  Susumu Kamata ,  Nobuhiro Haga ,  Tatsuo Tsuri ,  Tadahiko Tsushima ,  Kenji Kawada

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe ,  Susumu Kamata ,  Nobuhiro Haga ,  Tatsuo Tsuri ,  Tadahiko Tsushima ,  Kenji Kawada

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C311/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C313/00 ,  C07C323/52 ,  C07D209/52 ,  C07D209/56 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D221/22 ,  C07D303/40 ,  C07D303/46 ,  C07D331/02 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D213/34 ,  Y02P20/55

摘要： There are provided compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl; R.sub.2 is an C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, aryl, aralkyl, or pyridyl, where the aryl, aralkyl, or pyridyl are unsubstituted or are substituted by C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy, nitro, hydroxy, carboxy, amino, C.sub.1 -C.sub.5 alkylamino, C.sub.1 -C.sub.5 dialkyamino whose two alkyl groups may be different from each other, C.sub.2 -C.sub.3 alkanoylamino, or halogen and X is an C.sub.1 -C.sub.7 alkylene, C.sub.2 -C.sub.7 alkenylene, --CH(F)CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.3 --, --(CH.sub.2).sub.3 --S--(CH.sub.2).sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --S--(CH.sub.2).sub.3 --, --C.sub.6 H.sub.4 -O--CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.dbd.CH--m--C.sub.6 H.sub.4 --, or their pharmaceutically accepatble salts. The compounds are useful as antithrombotic, anti-vasconstricting and anti-bronchoconstricting drugs.

公开(公告)号：US4861913A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US927823

申请日：1986-11-05

申请人： Masayuki Narisada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe ,  Sanji Hagishita ,  Kaoru Seno ,  Susumu Kamata ,  Nobuhiro Haga ,  Tatsuo Tsuri ,  Tadahiko Tsushima ,  Kenji Kawada

发明人： Masayuki Narisada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe ,  Sanji Hagishita ,  Kaoru Seno ,  Susumu Kamata ,  Nobuhiro Haga ,  Tatsuo Tsuri ,  Tadahiko Tsushima ,  Kenji Kawada

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C311/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C313/00 ,  C07C323/52 ,  C07D209/52 ,  C07D209/56 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D221/22 ,  C07D303/40 ,  C07D303/46 ,  C07D331/02 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D213/34 ,  Y02P20/55

摘要： Bicyclic sulfonamido derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen or lower alkyl; R.sub.2 is an alkyl, substituted or unsubstituted aryl, aralkyl or heterocycle; R.sub.3 is a hydrogen or methyl; X is an alkylene or alkenylene which may be substituted by a fluorine atom or atoms an may contain an oxygen, sulfur and/or phenylene in the chain; Y is straight or branched alkylene or alkenylene, oxygen, or sulfur; m is 0 or 1; and n is 0, 1 or 2, or their salt, said derivatives being useful as antithrombotic, anti-vasoconstricting, and anti-bronchoconstricting drugs.

摘要翻译： 由下式表示的双环磺酰氨基衍生物：其中R1是氢或低级烷基; R2是烷基，取代或未取代的芳基，芳烷基或杂环基; R3是氢或甲基; X是可以被氟原子或原子取代的亚烷基或亚烯基，链中可以含有氧，硫和/或亚苯基; Y是直链或支链亚烷基或亚烯基，氧或硫; m为0或1; 并且n为0,1或2或其盐，所述衍生物可用作抗血栓形成，抗血管收缩和抗支气管收缩药物。

公开(公告)号：US5418230A

公开(公告)日：1995-05-23

申请号：US142146

申请日：1993-10-28

申请人： Saichi Matsumoto ,  Tatsuo Tsuri ,  Masanao Inagaki ,  Hirokuni Jyoyama

发明人： Saichi Matsumoto ,  Tatsuo Tsuri ,  Masanao Inagaki ,  Hirokuni Jyoyama

IPC分类号： C07D275/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/10

摘要： Benzylidene derivatives having anti-inflammatory activities, are shown by the following formula I: ##STR1## wherein A is -CH.sub.2 - or -CH.sub.2 CH.sub.2 -; B is a bond or -CH.sub.2 -, -CHOH-, -CO-, -O-, or A and B may taken together form -CH=CH-; D is >N- or >CH-; R.sup.1 and R.sup.2 each independently is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, arylalkyloxy, heteroarylalkyloxy, lower alkylcarbonyl, arylcarbonyl, substituted or unsubstituted carbamoyl, or a group of the formula:-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.4wherein R.sup.4 is hydrogen, hydroxy, substituted or unsubstituted amino, aryl, heteroaryl, hydroxycarbonyl or lower alkyloxycarbonyl; n is an integer of 0-3.

摘要翻译： 具有抗炎活性的亚苄基衍生物由下式I表示：键或-CH 2 - ， - CHOH - ， - CO - ， - O-或A和B可以一起形成-CH = CH-; D是> N-或> CH-; R 1和R 2各自独立地为氢，低级烷基或低级烷氧基; R 3是氢，低级烷基，环烷基，低级烷氧基，芳基烷氧基，杂芳基烷氧基，低级烷基羰基，芳基羰基，取代或未取代的氨基甲酰基或下列基团： - （CH 2）n -R 4其中R 4是氢，羟基，取代或未取代的 氨基，芳基，杂芳基，羟基羰基或低级烷氧基羰基; n为0-3的整数。

公开(公告)号：US5138067A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US707164

申请日：1991-05-29

申请人： Susumu Kamata ,  Tatsuo Tsuri ,  Nobuhiro Haga ,  Takeaki Matsui ,  Morio Kishi ,  Kimio Takahashi ,  Sanji Hagishita ,  Kaoru Seno

发明人： Susumu Kamata ,  Tatsuo Tsuri ,  Nobuhiro Haga ,  Takeaki Matsui ,  Morio Kishi ,  Kimio Takahashi ,  Sanji Hagishita ,  Kaoru Seno

IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C391/00 ,  C07D213/20 ,  C07D215/10 ,  C07D217/10 ,  C07D241/12 ,  C07D261/12 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C391/00 ,  C07D215/10 ,  C07D217/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/12 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D413/10

摘要： Lipid derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl or alkylcarbamoyl; R.sub.2 is lower alkyloxy, lower alkylcarbamoyloxy, lower alkylcarbonylamino, lower alkyloxycarbonylamino, lower alkylureido, lower alkyloxymethyl, lower alkylcarbonylmethyl, cyanomethyl, heterocyclic group, or heterocyclyloxy; R.sub.2 ' is hydrogen or R.sub.2 and R.sub.2 ' taken together with R.sub.2 form --O(CH.sub.2).sub.m -- wherein m is an integer of 1 to 5; R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5 each is hydrogen or lower alkyl or two or three of R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5 taken together with the adjacent nitrogen atom form cyclic ammonio; R.sub.6 is hydrogen or lower alkylcarbonyl; X.sup.- is a counter anion; Y is oxygen or sulfur; and n is an integer of 1 to 10, being useful as PAF antagonists, e.g., as antithrombotic, antivasoconstricting, antibronchoconstricting agent or antitumor agent.

摘要翻译： 由下式表示的脂质衍生物：其中R1是烷基或烷基氨基甲酰基; 低级烷氧基羰基氨基，低级烷基脲基，低级烷氧基甲基，低级烷基羰基甲基，氰基甲基，杂环基或杂环氧基; R2'是氢或R2和R2'与R2一起形成-O（CH 2）m - ，其中m是1至5的整数; R 3，R 4和R 5各自为氢或低级烷基或R 3，R 4和R 5中的两个或三个与相邻的氮原子一起形成环状铵; R6是氢或低级烷基羰基; X-是抗衡阴离子; Y是氧或硫; n为1〜10的整数，可用作PAF拮抗剂，例如作为抗血栓形成，抗收缩性抗静电收缩剂或抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4960909A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US327772

申请日：1989-03-23

申请人： Masayuki Narisada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe ,  Sanji Hagishita ,  Kaoru Seno ,  Susumu Kamata ,  Nobuhiro Haga ,  Tatsuo Tsuri ,  Tadahiko Tsushima ,  Kenji Kawada

发明人： Masayuki Narisada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe ,  Sanji Hagishita ,  Kaoru Seno ,  Susumu Kamata ,  Nobuhiro Haga ,  Tatsuo Tsuri ,  Tadahiko Tsushima ,  Kenji Kawada

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C311/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C313/00 ,  C07C323/52 ,  C07D209/52 ,  C07D209/56 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D221/22 ,  C07D303/40 ,  C07D303/46 ,  C07D331/02 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D213/34 ,  Y02P20/55

摘要： Bicyclic sulfonamido derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen or lower alkyl; R.sub.2 is an alkyl, substituted or unsubstituted aryl, aralkyl or hetelocycle; R.sub.3 is a hydrogen or methyl; X is an alkylene or alkenylene which may be substituted by a fluorine atom or atoms and may contain an oxygen, sulfur and/or phenylene in the chain; Y is straight or branched alkylene or alkenylene oxygen, or sulfur; m is 0 or 1; and n is 0, 1 or 2, or their salt, said derivatives being useful as antithrombotic, anti-vasoconstricting, and anti-bronchoconstricting drugs.

公开(公告)号：US06498190B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09506606

申请日：2000-02-18

申请人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

发明人： Mitsuaki Ohtani ,  Akinori Arimura ,  Tatsuo Tsuri ,  Junji Kishino ,  Tsunetoshi Honma

IPC分类号： C07C40500

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/557 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/74 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C235/22 ,  C07C235/36 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C245/08 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/42 ,  C07C281/14 ,  C07C309/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/56 ,  C07D215/36 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/24 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D337/14 ,  C07F9/5355

摘要： A compound of the formula (I): wherein for example, a compound below: wherein R1 is CH3, H or Na; and X1—X2—X3 is or its salt or a hydrate thereof is useful as PGD2 antagonist and can be used as a drug for treating diseases in which mast cell dysfunction is involved, for example, systemic mastocytosis and disorder of systemic mast cell activation, and also tracheal contraction, asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, urticaria, injury due to ischemic reperfusion, and as an anti-inflammatory agent. It is particularly useful in the treatment of nasal occlusion.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中例如下列化合物：其中R 1是CH 3，H或Na; X1-X2-X3等同于其盐或其水合物可用作PGD2拮抗剂，可用作治疗涉及肥大细胞功能障碍的疾病的药物，例如系统性肥大细胞增多症和系统性肥大细胞活化的紊乱，以及 气管收缩，哮喘，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，由缺血再灌注引起的损伤，以及作为抗炎剂。 它在治疗鼻塞方面特别有用。