公开(公告)号：CN105837561B

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201610199890.2

申请日：2014-06-06

Applicant: 上海爱博医药科技有限公司

Inventor： 詹正云

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了抑制丙肝病毒(HCV)的化合物、药物组合物及其应用。本发明提供了如式Ia或Ib所示的化合物，其立体异构体、互变异构体、酯化或酰胺化的前体药物、药学上可接受的盐。本发明还提供了由所述的如式Ia或Ib所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、酯化或酰胺化的前体药物和药学上可接受的盐中的一种或多种组成的混合物在制备用于抑制HCV的药物中的应用。本发明的化合物能够有效抑制丙型肝炎病毒NS5A，可以用于制备预防和/或治疗丙型肝炎病毒(HCV‑NS5A)感染的疾病的药物，具有良好的市场开发前景。

公开(公告)号：CN108187065A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201711477720.7

申请日：2017-12-29

Applicant: 广东众生药业股份有限公司

Inventor： 杨金亮 ,  汪瑞雪 ,  姚于勤 ,  陈小新 ,  龙超峰 ,  陈俐娟 ,  杨莉

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/5365 ,  C07K16/30 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/5365 ,  C07K16/30 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/92

Abstract: 本发明属于抗体偶联药物制备领域，具体涉及一种抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物及制备方法和用途。本发明提供了一种抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于，其组成包括：抗5T4抗体，美登素衍生物DM4，偶联抗体与美登素衍生物DM4的连接分子，偶联抗体与美登素衍生物DM4的连接分子一端通过琥珀酰亚胺活化的羧酸酯与抗5T4抗体的氨基偶联，另一端通过形成二硫键与DM4的巯基偶联。本发明的抗体偶联复合物保留了抗5T4抗体的靶向结合5T4的高亲和能力又具有美登素衍生物DM4高效杀伤细胞的能力，在提高药物治疗效果的同时减少药物对机体的毒副作用，能够用于制备诊断和治疗肿瘤的药物，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN107708672A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680034823.3

申请日：2016-06-15

Applicant: 华盛顿大学

Inventor： J·岩本 ,  R·J·Y·霍

IPC: A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K31/00 ,  A61K47/24

CPC classification number: A61K31/7072 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了稳定地掺入多种具有不同疏水和水溶性特征的小分子药物的多药脂质纳米颗粒，以及其相关的制备和使用方法。公开的组合物和方法提供了增强的脂质纳米颗粒药物制剂的稳定性，该脂质纳米颗粒药物制剂可以可靠地提供应对不同机制的靶点的药物，在体内的存在延长，用于更有效地治疗和避免单药耐药。

公开(公告)号：CN107406463A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201580074962.4

申请日：2015-12-03

Applicant: 细胞基因公司

Inventor： E·施瓦茨 ,  L·A·达戈斯蒂诺 ,  H·奎尔沃 ,  W·奥斯汀

IPC: C07D498/18 ,  C07F17/02 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/6803 ,  A61K31/5365 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6835 ,  A61K47/6889 ,  C07D498/18 ,  C07F17/02

Abstract: 本发明涉及包含生物分子的生物分子共轭物，其中至少一种非天然氨基酸(NNAA)与该生物分子的结构成一体并且其中该NNAA是与有效负载、具体地细胞毒性剂连接的接头的连接点。更具体地，本发明涉及细胞结合剂的共轭物和包含细胞毒性剂的活性释放产物，其中这些共轭物通过环加成反应产生。在此提供了生产方法、药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：CN106963768A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710211578.5

申请日：2017-04-01

Applicant: 南京中瑞药业有限公司

Inventor： 苏国强 ,  苏柏朗

IPC: A61K31/5365 ,  A61K31/198 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K9/19

CPC classification number: A61K31/5365 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/198 ,  A61K47/26 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种药物组合物，该药物组合物由泰瑞拉奉和精氨酸组合而成，所述的物组合物是由泰瑞拉奉的大π共轭系统和精氨酸胍基离子通过π‑离子作用力而形成的泰瑞拉奉‑精氨酸组合物，泰瑞拉奉和精氨酸的摩尔比为1：1～1：6，精氨酸越多，泰瑞拉奉‑精氨酸组合物的水溶性越好，使得泰瑞拉奉‑精氨酸组合物在水中的溶解度较泰瑞拉奉有显著的提高，本发明还公开了含有所述的药物组合物的可注射用的药物制剂。本发明还公开了所述的药物组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的应用。药效实验表明，本发明泰瑞拉奉能呈剂量依赖性地显著地改善脑缺血再灌注动物的神经缺陷症状，减小脑梗死面积。

公开(公告)号：CN106714800A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201580049277.6

申请日：2015-07-09

Applicant: 吉利德科学公司

Inventor： R·格勒兹纳斯 ,  J·E·赫塞尔格塞

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K39/39 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/55511

Abstract: 提供了用于治疗HIV感染的包含TLR7调节剂的方法、用途、药物方案、药物组合物和试剂盒，所述TLR7调节剂包括式II的那些以及其药学可接受的盐。

公开(公告)号：CN105939715A

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201580006765.9

申请日：2015-02-03

Applicant: 默沙东公司

Inventor： P·桑达拉贾 ,  A·谢思 ,  J·凯珀 ,  P·J·马尔萨克 ,  E·米勒 ,  J·D·莫泽 ,  A·索恰 ,  A·M·瓦格纳

IPC: A61K31/498 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/5365 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/10 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/28 ,  A61K9/2893 ,  A61K9/5084 ,  A61K31/4985 ,  A61K2300/00

Abstract: 本公开涉及组合物，其包含混合物质，所述混合物质包含第一固体分散体制剂，其包含HCV NS3/NS4a蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐、一种或多种药学上可接受的聚合物或其混合物和任选的一种或多种药学上可接受的表面活性剂或其混合物；第二固体分散体制剂，其包含HCV NS5a抑制剂或其药学上可接受的盐、一种或多种药学上可接受的聚合物或其混合物；和任选的一种或多种药学上可接受的表面活性剂或其混合物；和任选的一种或多种赋形剂。本公开还涉及口服剂型，诸如片剂或胶囊，其包含公开的混合的组合物，所述组合物包含公开的固体分散体制剂，以及用于制备这些固体分散体制剂和药物组合物的方法。

公开(公告)号：CN105616460A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610078973.6

申请日：2016-02-04

Applicant: 鞠静

Inventor： 鞠静

IPC: A61K36/185 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K36/185 ,  A61K9/146 ,  A61K31/164 ,  A61K31/194 ,  A61K31/198 ,  A61K31/201 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/592 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/702 ,  A61K31/717 ,  A61K36/02 ,  A61K36/07 ,  A61K2236/331 ,  A61K2236/333 ,  A61K2236/51 ,  A61K2236/53 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种用于结肠癌术后护理的口服制剂及其制备方法，所述的口服制剂包括以下成分：美登普林、藻青素、N-乙酰氨基葡萄糖、猕猴桃提取物、赖氨酸、乳糖、糊精、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、盐酸左氧氟沙星、泛酸钙、丁二酸、水苏糖、褐粘褶菌提取物、维生素D2、亚油酸、香菇嘌呤、纤维素。本发明将多种药物有效成分合理组合，具有抗癌消炎、清热解毒、通肠降脂的功效，增强肌体的免疫力，预防细胞癌变，对结肠癌术后护理效果显著，本发明的口服制剂中添加多种天然成分，可以有效降低药物的副作用，制备简单、使用方便，有很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN103037900B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201180019687.8

申请日：2011-02-24

Applicant: 伊缪诺金公司

Inventor： 奥尔加·阿布 ,  丹尼尔·塔瓦雷斯 ,  芮玲云 ,  吉利恩·佩恩 ,  维克托·S·戈德马克

IPC: A61K39/395 ,  C07K16/00

CPC classification number: C07K16/28 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/537 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  A61K47/545 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6889 ,  A61K2039/505 ,  C07H21/00 ,  C07K16/30 ,  C07K16/3069 ,  C07K2317/14 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/524 ,  C07K2317/526 ,  C07K2317/53 ,  C07K2317/54 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/622 ,  C07K2317/624 ,  C07K2317/626 ,  C07K2317/71 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/92 ,  C07K2317/94 ,  C12N5/16 ,  C12N15/62 ,  C12N15/63 ,  C12N15/70 ,  C12N15/79 ,  C12N2800/00

Abstract: 提供新颖的抗癌剂，其包括但不限于结合至人类叶酸受体1的抗体与免疫缀合物。进一步提供使用该药剂、抗体或免疫缀合物的方法，例如抑制肿瘤生长的方法。

公开(公告)号：CN105435241A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201510917850.2

申请日：2015-12-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王杭祥 ,  陈建美 ,  李玲玲 ,  谢海洋 ,  周琳 ,  徐骁 ,  郑树森

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/5365 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K38/05 ,  A61K31/5365

Abstract: 本发明公开了一种iRGD-抗肿瘤药物偶联物及其制备方法和应用，该偶联物是由抗肿瘤药物通过化学键与iRGD连接而成，结构式如式(I)其中，X1为抗肿瘤药物前体，L为连接桥。本发明的iRGD-抗肿瘤药物偶联物在水中具有较好的溶解性，可直接静脉注射或加工成其它剂型；本发明的iRGD-抗肿瘤药物偶联物能较好的抑制肿瘤细胞的生长，为肿瘤治疗研究提供了新的方案。