治疗具有可溶性FR-α的患者的癌症

    公开(公告)号:CN117730098A

    公开(公告)日:2024-03-19

    申请号:CN202280047005.2

    申请日:2022-06-02

    Abstract: 本公开证实癌症患者中存在的可溶性叶酸盐受体α(FRα)的量为FRα靶向疗法的功效的强预测因子。出人意料地,增加的可溶性FRα水平与改善的结果相关。因此,本公开提供了用于治疗具有可溶性FRα的患者的癌症的方法和用于基于可溶性FRα水平来将癌症鉴定为可能对抗FRα疗法有反应的方法。

    苯并二氮䓬衍生物的选择性磺化
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116813690A

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202310731029.6

    申请日:2017-11-22

    Abstract: 本申请涉及苯并二氮䓬衍生物的选择性磺化。本发明涉及制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的新颖方法,其中所述细胞毒性剂为带有马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性剂。在一些实施方案中,所述细胞结合剂(CBA)通过工程化Cys诸如重链CH3结构域中的工程化Cys、在对应于抗体CBA上的EU/OU编号442位(或C442)的位置处共价连接至所述细胞毒性剂。本发明还提供通过本发明的所述方法制备的缀合物、实用于使用本发明的所述缀合物在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗增生性病症的组合物和方法。

    苯并二氮卓衍生物的选择性磺化

    公开(公告)号:CN110392685B

    公开(公告)日:2023-07-04

    申请号:CN201780084278.3

    申请日:2017-11-22

    Abstract: 本发明涉及一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法,其包括以下步骤:(a)使通过接头带有末端马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性苯并二氮化合物与二氧化硫、亚硫酸氢盐或偏亚硫酸氢盐反应以形成包含修饰的亚胺部分‑CH(SO3H)‑NH‑的修饰的细胞毒性剂和(b)使所述修饰的细胞毒性剂与细胞结合剂反应以形成所述细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物。

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