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公开(公告)号：CN119768407A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202280099582.6
申请日：2022-09-09
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了结构如式I所示的苯并吡唑并恶嗪类衍生物或其药学上可接受的盐，R选自氢、卤素、烷基、烷氧基；m为1～3的整数；X选自氧或硫；R1为选自氢、烷基、酰基。本发明还公开了所述的苯并吡唑并恶嗪类衍生物在制备预防和治疗因PP2A活性缺失或者PP2A功能降低所引起的疾病的药物中的应用。本发明公开了所述的苯并吡唑并恶嗪类衍生物在制备蛋白磷酸酶激动剂的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN101417969A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810236254.8
申请日：2008-11-27
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D207/16 , A61K31/40 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种肉桂酰吡咯烷衍生物及其制备方法和用途，肉桂酰吡咯烷衍生物为式(I)化合物，其中，R1为氢或C1～4烷烃；R2为氰基、酸基、酯基、酰胺基或取代酰胺基，所述的取代基为C1～4的直链烷基或C3～6的环烷基。本发明还公开了该化合物的制备方法以及其在制备治疗或预防非胰岛素依赖性糖尿病、肥胖、关节炎或其他葡萄糖耐量异常疾病方面的应用。
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公开(公告)号：CN1733769A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200510041147.6
申请日：2005-07-22
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D498/06 , A61K31/5365 , A61P31/04 , C07D221/00 , C07D265/00
Abstract: 本发明吡啶并苯并恶嗪类喹诺酮衍生物用下述通式(I)表示，该类化合物是在帕苏沙星的结构基础上进行修饰得到，初步抗菌试验表明该类衍生物对于临床大多数菌株的抗菌活性优于或相当于帕苏沙星。其中R1、R2为H、C1－5的烷基或环烷基。
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公开(公告)号：CN115109073A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110294050.5
申请日：2021-03-19
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种泰瑞拉奉结晶A，其X射线粉末衍射图谱相对强度为100％的特征峰的2θ角为8.35±0.2°。本发明泰瑞拉奉结晶A性状稳定，便于贮存和使用，并且溶解条件要求相对较低，溶解速度更快，溶解度能满足制剂的需要。本发明还公开了一种药物组合物，该药物组合物含有药理学上有效量的泰瑞拉奉结晶A，以及药学上可接受的辅料。本发明还公开了一种改进的泰瑞拉奉的合成工艺，包括：以饱和氯化氢乙醇溶液为反应溶剂，2‑氰基苯肼和乙酰乙酸甲酯在饱和氯化氢乙醇溶液中缩合、环合生成泰瑞拉奉。本发明采用一锅法制备泰瑞拉奉，反应条件温和，在室温下即可进行，避免高温副产，反应收率高，至少达到75％，产品易于纯化。
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公开(公告)号：CN101121706B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200710131803.0
申请日：2007-09-18
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
Inventor： 苏国强
IPC: C07D311/16 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P27/02
CPC classification number: C07D311/16
Abstract: 本发明涉及通式(I)的一种香豆素衍生物及其制备方法以及作为血管生成抑制剂在治疗肿瘤及血管性视网膜病变中的应用。该类化合物是在蛇床子素的结构基础上进行修饰得到，血管内皮细胞抑制作用试验表明，式(I)具有明显的EVC-304细胞增殖抑制作用。与combretastatin A-4(CA4)相比，式(I)的EVC-304抑制作用较强，是CA4的1.5～10倍。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101318968A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200810022314.6
申请日：2008-07-18
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D498/04 , C07D231/22 , A61K31/5383 , A61K31/4152 , A61P9/00 , A61P7/02
CPC classification number: C07D231/22 , A61K31/4152 , A61K31/5383 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪并吡唑类化合物式I、式II和开环化合物式III，及其制备方法。本发明还公开了式I、式II和式III化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115073470A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110281114.8
申请日：2021-03-16
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅰ所示的吡咯并嘧啶酮类衍生物，其中，R1选自C1‑C3烷氧基、卤素、氰基，n＝1、2；R2选自氰基、甲酰胺基；R3选自通过凝血酶原时间(PT)试验以及FXa体外抑制试验、大鼠体内抗血栓形成试验、抗凝血活性实验表明所述的吡咯并嘧啶酮类衍生物具有显著的抗凝血作用。因此，本发明还公开了所述的吡咯并嘧啶酮类衍生物在制备血液抗凝剂中的应用，所述的血液抗凝剂为Xa因子抑制剂。
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![2-甲基-5-亚胺基-苯并[d][1,3]噁嗪[5-b]吡唑化合物及其制备方法和制备药物的用途](/CN/2009/1/25/images/200910129816.jpg)
公开(公告)号：CN101508696B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200910129816.3
申请日：2009-03-20
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D231/22 , A61K31/4152 , A61K31/5383 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了2-甲基-5-亚胺基-苯并[d][1，3]噁嗪[5-b]吡唑化合物及其制备方法和用途。本发明的2-甲基-5-亚胺基-苯并[d][1，3]噁嗪[5-b]吡唑化合物具有如下式(II)结构，该化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备治疗或预防心脑血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101229157A
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN200810020603.2
申请日：2008-02-15
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 南京中瑞药业有限公司
IPC: A61K31/4184 , A61K47/24 , A61P43/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种坎地沙坦酯药物组合物，该组合物由坎地沙坦酯和磷脂组成，其中磷脂的重量是坎地沙坦酯的0.5～10倍。本发明的组合物是将坎地沙坦酯嵌入或者包裹在磷脂双分子层中心疏水层中，制成坎地沙坦酯脂质体组合物，还可以再与适量的药用辅料制成坎地沙坦酯制剂。该组合物能够抑制坎地沙坦酯的分解保持其长期稳定，从而延长坎地沙坦酯制剂的有效期。
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公开(公告)号：CN115073470B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202110281114.8
申请日：2021-03-16
Applicant: 南京中瑞药业有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅰ所示的吡咯并嘧啶酮类衍生物，其中，R1选自C1‑C3烷氧基、卤素、氰基，n＝1、2；R2选自氰基、甲酰胺基；R3选自#imgabs0#通过凝血酶原时间(PT)试验以及FXa体外抑制试验、大鼠体内抗血栓形成试验、抗凝血活性实验表明所述的吡咯并嘧啶酮类衍生物具有显著的抗凝血作用。因此，本发明还公开了所述的吡咯并嘧啶酮类衍生物在制备血液抗凝剂中的应用，所述的血液抗凝剂为Xa因子抑制剂。#imgabs1#
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