公开(公告)号：CN101508696B

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN200910129816.3

申请日：2009-03-20

Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 ,  南京中瑞药业有限公司

Inventor： 苏国强 ,  高义才 ,  孙桂荣 ,  吴立明 ,  任宇

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D231/22 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了2-甲基-5-亚胺基-苯并[d][1，3]噁嗪[5-b]吡唑化合物及其制备方法和用途。本发明的2-甲基-5-亚胺基-苯并[d][1，3]噁嗪[5-b]吡唑化合物具有如下式(II)结构，该化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备治疗或预防心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN101318968A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200810022314.6

申请日：2008-07-18

Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 ,  南京中瑞药业有限公司

Inventor： 苏国强 ,  高义才 ,  孙桂荣 ,  任宇

IPC: C07D498/04 ,  C07D231/22 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4152 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D231/22 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪并吡唑类化合物式I、式II和开环化合物式III，及其制备方法。本发明还公开了式I、式II和式III化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN101508696A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200910129816.3

申请日：2009-03-20

Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 ,  南京中瑞药业有限公司

Inventor： 苏国强 ,  高义才 ,  孙桂荣 ,  吴立明 ,  任宇

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D231/22 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/5383 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了2－甲基－5－亚胺基－苯并[d][1，3]噁嗪[5－b]吡唑化合物及其制备方法和用途。本发明的2－甲基－5－亚胺基－苯并[d][1，3]噁嗪[5－b]吡唑化合物具有如式(II)结构，该化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备治疗或预防心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN101417969A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200810236254.8

申请日：2008-11-27

Applicant: 南京中瑞药业有限公司

Inventor： 任宇 ,  苏国强

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种肉桂酰吡咯烷衍生物及其制备方法和用途，肉桂酰吡咯烷衍生物为式(I)化合物，其中，R1为氢或C1～4烷烃；R2为氰基、酸基、酯基、酰胺基或取代酰胺基，所述的取代基为C1～4的直链烷基或C3～6的环烷基。本发明还公开了该化合物的制备方法以及其在制备治疗或预防非胰岛素依赖性糖尿病、肥胖、关节炎或其他葡萄糖耐量异常疾病方面的应用。

公开(公告)号：CN105985276B

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201510044744.8

申请日：2015-01-28

Applicant: 南京中瑞药业有限公司

Inventor： 苏国强 ,  杨加宾 ,  任宇

IPC: C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/10 ,  C07D265/32 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/402 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)化合物3,4‑二苯甲酰胺基苯甲酰胺衍生物，其中，R1、R2或R3分别独立地为氢、氟、氯、溴、羟基、烷氧基、氨基或取代胺基；所述的烷氧基为C1～4烷氧基；所述的取代胺基包括胺基‑NR5R6、酰胺基‑NHCOR7、磺酰胺基‑NHSO2R8，R5、R6、R7、R8分别独立地为C1～4烷基、卤代C1～4烷基；R4为五～七元氮杂环基。本发明还公开了该化合物的制备方法以及其作为FXa抑制剂在制备治疗或预防心脑血管疾病药物方面的应用。

公开(公告)号：CN101337920B

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200810022520.7

申请日：2008-08-14

Applicant: 南京中瑞药业有限公司

Inventor： 任宇 ,  苏国强

IPC: C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  A61K31/341 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种式(I)化合物2-吡咯烷取代-苯丙酰吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1或R2分别独立地为氢、氰基、酸基、酯基、酰基、酰胺基或取代酰胺基；“*”为手性中心。本发明还公开了该化合物的制备方法以及其在制备治疗或预防非胰岛素依赖性糖尿病、肥胖、关节炎或其他葡萄糖耐量异常疾病方面的应用。

公开(公告)号：CN101337920A

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200810022520.7

申请日：2008-08-14

Applicant: 南京中瑞药业有限公司

Inventor： 任宇 ,  苏国强

IPC: C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  A61K31/341 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种式(I)化合物2－吡咯烷取代－苯丙酰吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1或R2分别独立地为氢、氰基、酸基、酯基、酰基、酰胺基或取代酰胺基；“*”为手性中心。本发明还公开了该化合物的制备方法以及其在制备治疗或预防非胰岛素依赖性糖尿病、肥胖、关节炎或其他葡萄糖耐量异常疾病方面的应用。

公开(公告)号：CN105985276A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510044744.8

申请日：2015-01-28

Applicant: 南京中瑞药业有限公司

Inventor： 苏国强 ,  杨加宾 ,  任宇

IPC: C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/10 ,  C07D265/32 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/402 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)化合物3,4-二苯甲酰胺基苯甲酰胺衍生物，其中，R1、R2或R3分别独立地为氢、氟、氯、溴、羟基、烷氧基、氨基或取代胺基；所述的烷氧基为C1～4烷氧基；所述的取代胺基包括胺基-NR5R6、酰胺基-NHCOR7、磺酰胺基-NHSO2R8，R5、R6、R7、R8分别独立地为C1～4烷基、卤代C1～4烷基；R4为五～七元氮杂环基。本发明还公开了该化合物的制备方法以及其作为FXa抑制剂在制备治疗或预防心脑血管疾病药物方面的应用。