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公开(公告)号:CN105997942B
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CN201610493755.9
申请日:2016-06-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/537 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种白蛋白负载美登素类药物纳米颗粒制备方法及其应用。采用去溶剂法成功制备了白蛋白载药纳米粒,该法简单、易操作,重复性好。制备的白蛋白载药纳米粒仍然保留了高效抑制肿瘤细胞增殖的能力,证实白蛋白载美登素药物纳米粒具有广阔的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号:CN105396141B
公开(公告)日:2018-08-24
申请号:CN201510915139.3
申请日:2015-12-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种iRGD‑抗肿瘤药物偶联物及其制备方法和应用,该偶联物是由抗肿瘤药物通过化学键与iRGD连接而成,结构式如式(I);其中,X1为喜树碱类和紫杉醇类抗肿瘤药物前体;L为连接桥。本发明的iRGD‑抗肿瘤药物偶联物在水中具有较好的溶解性,可直接静脉注射或加工成其它剂型;本发明的iRGD‑抗肿瘤药物偶联物具有抑制肿瘤细胞迁移和侵袭的能力,并能较好的抑制肿瘤细胞的生长,为肿瘤治疗研究提供了新的方案。
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公开(公告)号:CN106242972A
公开(公告)日:2016-12-21
申请号:CN201610621678.0
申请日:2016-07-29
Applicant: 浙江大学
CPC classification number: C07C69/33 , A61K9/5031 , A61K47/34 , C07C67/08 , C07C67/14
Abstract: 本发明公开了一种康普瑞汀药物前体,并公开了其制备方法,本发明同时公开了一种含有上述康普瑞汀药物前体的制剂以及该制剂的制备方法。本发明中提供的康普瑞汀亲脂性药物前体能够快速水解释放活性药物成分,发挥药效;由康普瑞汀亲脂性药物前体组成的纳米制剂则可缓慢释放内部药物,有利于延长药物在体内的循环,提高药物的疗效,具有良好的临床应用前景和应用价值。
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公开(公告)号:CN104447777A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410692283.0
申请日:2014-11-26
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性,将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联,获得的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂,如吐温,可直接用于临床口服给药;偶联发生在喜树碱的C20位羟基上,或者发生在SN-38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联,使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分,一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN-38,可显著提高SN-38的生物利用度;另一方面,辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性,在体内释放后能与SN-38协同作用,增强SN-38的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN106242972B
公开(公告)日:2019-02-26
申请号:CN201610621678.0
申请日:2016-07-29
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种康普瑞汀药物前体,并公开了其制备方法,本发明同时公开了一种含有上述康普瑞汀药物前体的制剂以及该制剂的制备方法。本发明中提供的康普瑞汀亲脂性药物前体能够快速水解释放活性药物成分,发挥药效;由康普瑞汀亲脂性药物前体组成的纳米制剂则可缓慢释放内部药物,有利于延长药物在体内的循环,提高药物的疗效,具有良好的临床应用前景和应用价值。
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公开(公告)号:CN105997943A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610496426.X
申请日:2016-06-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/4745 , A61K47/42 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4745 , A61K9/5169
Abstract: 本发明公开了一种白蛋白负载喜树碱类前药纳米颗粒及其制备方法和应用,本发明采用去溶剂法成功制备了白蛋白载药纳米粒,该法简单、易操作,重复性好。制备的白蛋白载药纳米粒具有较强的抑制肿瘤细胞增殖的能力,证实白蛋白载药纳米粒具有广阔的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号:CN105997942A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610493755.9
申请日:2016-06-24
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/537 , A61K47/42 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/5169 , A61K31/537
Abstract: 本发明公开了一种白蛋白负载美登素类药物纳米颗粒制备方法及其应用。采用去溶剂法成功制备了白蛋白载药纳米粒,该法简单、易操作,重复性好。制备的白蛋白载药纳米粒仍然保留了高效抑制肿瘤细胞增殖的能力,证实白蛋白载美登素药物纳米粒具有广阔的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号:CN104447777B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201410692283.0
申请日:2014-11-26
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种辣椒碱‑喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性,将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联,获得的辣椒碱‑喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂,如吐温,可直接用于临床口服给药;偶联发生在喜树碱的C20位羟基上,或者发生在SN‑38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联,使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分,一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN‑38,可显著提高SN‑38的生物利用度;另一方面,辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性,在体内释放后能与SN‑38协同作用,增强SN‑38的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN105435241A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201510917850.2
申请日:2015-12-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/5365 , A61K38/05 , A61P35/00
CPC classification number: A61K38/05 , A61K31/5365
Abstract: 本发明公开了一种iRGD-抗肿瘤药物偶联物及其制备方法和应用,该偶联物是由抗肿瘤药物通过化学键与iRGD连接而成,结构式如式(I)其中,X1为抗肿瘤药物前体,L为连接桥。本发明的iRGD-抗肿瘤药物偶联物在水中具有较好的溶解性,可直接静脉注射或加工成其它剂型;本发明的iRGD-抗肿瘤药物偶联物能较好的抑制肿瘤细胞的生长,为肿瘤治疗研究提供了新的方案。
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