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公开(公告)号：CN111349007A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111349007B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109422681A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710754721.5
申请日：2017-08-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D215/54
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉羧酸酯的制备方法，包括下述步骤：以2-氨基苯甲腈和3-环丙基-3-氧代-丙酸酯为起始原料，经反应、卤代反应、铃木反应，得到目标产物。本发明的制备方法操作简单、反应时间短、安全环保，有利于工业规模生产。
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公开(公告)号：CN109134471B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201710500169.7
申请日：2017-06-27
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1，2，4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4，5‑二氢‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯并二氮杂‑6‑酮的新的固态形式，包括晶型A、晶型B及其非晶态形态。另外，本发明还公开了该些固态形式的制备方法，及该些固态形式在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109134471A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201710500169.7
申请日：2017-06-27
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1，2，4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4，5‑二氢‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯并二氮杂‑6‑酮的新的固态形式，包括晶型A、晶型B及其非晶态形态。另外，本发明还公开了该些固态形式的制备方法，及该些固态形式在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108976168A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710406204.9
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供一种匹伐他汀半钙盐新晶型，命名为晶型I，所述匹伐他汀半钙盐新晶型在Cu-Kα射线进行测定的X-射线粉末衍射图谱中，至少包含以下特征峰：衍射角2θ值为4.56±0.1°、5.10±0.1°、6.74±0.1°、6.94±0.1°、9.12±0.1°、10.32±0.1°、11.32±0.1°、13.72±0.1°和21.24±0.1°；该晶型的含水量为2～5％。本发明还提供了所述匹伐他汀半钙盐新晶型的制备方法，简便、收率高、重现性好，所得的新晶型纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393425B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201910000968.7
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)(2,4‑二氟苯基)‑4‑哌啶基甲酮盐酸盐、碱、盐酸羟胺、醇和水混合，加热进行反应；所用的醇为正丁醇、仲丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；(2)在反应液中加入碱，保温进行环合反应，过滤，分离有机相，有机相中加盐酸反应成盐，即得。本发明的制备方法采用一锅法合成6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑，环合反应中无需控制水分含量小于0.5％，减少了所用的试剂的种类，减少了工艺过程中的过滤、干燥、浓缩等操作步骤，简化了工艺流程，同时降低了三废的排放，提高了产率，且所得到的产品纯度高，杂质含量低。
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公开(公告)号：CN109666034B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201710951157.6
申请日：2017-10-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D498/06 , C07C51/41 , C07C59/08 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星的晶型，其是含有一个结晶水的乳酸左氧氟沙星，其纯度高，易于溶解、澄清度好、晶习完整、过滤性佳、流动性好，存储过程中吸湿性小，稳定好，可以长期贮存。本发明的制备方法选用溶剂安全价廉易得，反应条件温和，产物收率高于90％，且得到的晶体纯度高，成品的化学纯度可达到99.9％以上，含左氧氟沙星可达到80.0％以上。
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公开(公告)号：CN108569971B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201710144956.2
申请日：2017-03-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07C211/63 , C07C271/14 , C07C271/20 , C07C211/15 , C07C211/27 , C07C209/62 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种如式1或式2所示的盐酸考来维仑有关物质、用途及其制备方法和中间体；本发明的盐酸考来维仑有关物质是盐酸考来维仑质量控制的必需品，能有效鉴定盐酸考来维仑制备和贮存过程中产生的杂质，从而控制盐酸考来维仑的药品质量，也对盐酸考来维仑有关物质的定标、含量检测提供了基础。
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公开(公告)号：CN108997212B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710431057.0
申请日：2017-06-07
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。根据本发明的精制方法，所得到的匹伐他汀叔丁酯中的异构体含量低，精制效果好，差向异构体杂质1、差向异构体杂质2和对映异构体杂质的含量均在0.05％以下。并且，本发明的精制方法收率高、不可控制性低、操作简单，适合工业化大生产，能够制备高纯度的匹伐他汀钙。
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