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公开(公告)号：CN109422681A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710754721.5
申请日：2017-08-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D215/54
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉羧酸酯的制备方法，包括下述步骤：以2-氨基苯甲腈和3-环丙基-3-氧代-丙酸酯为起始原料，经反应、卤代反应、铃木反应，得到目标产物。本发明的制备方法操作简单、反应时间短、安全环保，有利于工业规模生产。
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公开(公告)号：CN111233866B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN110372635B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201810324834.6
申请日：2018-04-12
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀α晶型的制备方法，其包括下述步骤：(1)于25‑50℃下，将氢溴酸溶液与沃替西汀游离碱溶液混合，保温搅拌10‑240min；沃替西汀游离碱溶液的溶剂为C5‑C6的酯和/或C5‑C6的醚；(2)降温至10‑15℃，过滤，洗涤，干燥后，即得。本发明的制备方法采用游离碱直接成盐的方法来制得氢溴酸沃替西汀α晶型，具有收率高(90.0％‑94.0％)、耗时短(析晶过程在6h以内完成)，能耗低，操作简单，重现性好的优点，所使用的溶剂均属于三类溶剂，低毒，制备得到的氢溴酸沃替西汀α晶型的色谱纯度高、晶型稳定，符合药用要求，并且本发明的制备方法适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110372635A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201810324834.6
申请日：2018-04-12
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀α晶型的制备方法，其包括下述步骤：(1)于25-50℃下，将氢溴酸溶液与沃替西汀游离碱溶液混合，保温搅拌10-240min；沃替西汀游离碱溶液的溶剂为C5-C6的酯和/或C5-C6的醚；(2)降温至10-15℃，过滤，洗涤，干燥后，即得。本发明的制备方法采用游离碱直接成盐的方法来制得氢溴酸沃替西汀α晶型，具有收率高(90.0％-94.0％)、耗时短(析晶过程在6h以内完成)，能耗低，操作简单，重现性好的优点，所使用的溶剂均属于三类溶剂，低毒，制备得到的氢溴酸沃替西汀α晶型的色谱纯度高、晶型稳定，符合药用要求，并且本发明的制备方法适于大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108976168A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710406204.9
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供一种匹伐他汀半钙盐新晶型，命名为晶型I，所述匹伐他汀半钙盐新晶型在Cu-Kα射线进行测定的X-射线粉末衍射图谱中，至少包含以下特征峰：衍射角2θ值为4.56±0.1°、5.10±0.1°、6.74±0.1°、6.94±0.1°、9.12±0.1°、10.32±0.1°、11.32±0.1°、13.72±0.1°和21.24±0.1°；该晶型的含水量为2～5％。本发明还提供了所述匹伐他汀半钙盐新晶型的制备方法，简便、收率高、重现性好，所得的新晶型纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108976168B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201710406204.9
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供一种匹伐他汀半钙盐晶型，命名为晶型I，所述匹伐他汀半钙盐晶型在Cu‑Kα射线进行测定的X‑射线粉末衍射图谱中，至少包含以下特征峰：衍射角2θ值为4.56±0.1°、5.10±0.1°、6.74±0.1°、6.94±0.1°、9.12±0.1°、10.32±0.1°、11.32±0.1°、13.72±0.1°和21.24±0.1°；该晶型的含水量为2~5%。本发明还提供了所述匹伐他汀半钙盐晶型的制备方法，简便、收率高、重现性好，所得的晶型纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109810004A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201711155147.8
申请日：2017-11-20
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07C209/24 , C07C209/00 , C07C211/42
Abstract: 本发明公开了一种盐酸舍曲林杂质的制备方法，具体包括将式6化合物经Leuckart反应得到式7化合物，再与盐酸经成盐反应得到式8化合物的顺式异构体，其中，式6化合物中一氯取代的位置为环己酮取代位置的间位或者对位。本发明的制备方法简单，纯度高，得到的杂质可以用于定性和定量的分析，从而提高盐酸舍曲林的用药安全性。
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公开(公告)号：CN111233866A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN108424389A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201710075765.5
申请日：2017-02-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种伊伐布雷定杂质的制备方法，具体包括分别以3-羟基-4-甲氧基苯乙酸(式1a)和4-羟基-3-甲氧基苯乙酸(式1b)为起始原料，经过多步反应得到伊伐布雷定的两个杂质，本发明的制备方法简单，纯度高，得到的杂质可以用于定性和定量的分析，从而提高伊伐布雷定的用药安全性。
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