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公开(公告)号：CN108976168A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710406204.9
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供一种匹伐他汀半钙盐新晶型，命名为晶型I，所述匹伐他汀半钙盐新晶型在Cu-Kα射线进行测定的X-射线粉末衍射图谱中，至少包含以下特征峰：衍射角2θ值为4.56±0.1°、5.10±0.1°、6.74±0.1°、6.94±0.1°、9.12±0.1°、10.32±0.1°、11.32±0.1°、13.72±0.1°和21.24±0.1°；该晶型的含水量为2～5％。本发明还提供了所述匹伐他汀半钙盐新晶型的制备方法，简便、收率高、重现性好，所得的新晶型纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101307009A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200710068637.4
申请日：2007-05-15
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/14
Abstract: 本发明公开了一种阿伐他汀药物中间体的制备方法。现有方法中用到的异丁酰乙酰苯胺，其收率很低，且原料相对较贵，工业化成本高。本发明的步骤如下：苯乙酰氯与氟苯在三氯化铝催化进行傅－克酰化反应，得到4－氟苯基苄基酮；在氢钠催化下，甲基异丙基酮在惰性溶剂中与碳酸二甲酯或碳酸二乙酯反应得到异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯，接着，所述的异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯与苯胺反应得到异丁酰乙酰苯胺；4－氟苯基苄基酮在溶剂中进行碳基α位氯化，得到α－氯－4－氟苯基苄基酮，然后该α－氯－4－氟苯基苄基酮在碱作用下与异丁酰乙酰苯胺进行反应。本发明中的异丁酰乙酰苯胺合成工艺路线短，收率高、成本低，直接提高了反应总收率。
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公开(公告)号：CN108976168B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201710406204.9
申请日：2017-06-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供一种匹伐他汀半钙盐晶型，命名为晶型I，所述匹伐他汀半钙盐晶型在Cu‑Kα射线进行测定的X‑射线粉末衍射图谱中，至少包含以下特征峰：衍射角2θ值为4.56±0.1°、5.10±0.1°、6.74±0.1°、6.94±0.1°、9.12±0.1°、10.32±0.1°、11.32±0.1°、13.72±0.1°和21.24±0.1°；该晶型的含水量为2~5%。本发明还提供了所述匹伐他汀半钙盐晶型的制备方法，简便、收率高、重现性好，所得的晶型纯度高、稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393425A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000968.7
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)(2,4-二氟苯基)-4-哌啶基甲酮盐酸盐、碱、盐酸羟胺、醇和水混合，加热进行反应；所用的醇为正丁醇、仲丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；(2)在反应液中加入碱，保温进行环合反应，过滤，分离有机相，有机相中加盐酸反应成盐，即得。本发明的制备方法采用一锅法合成6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑，环合反应中无需控制水分含量小于0.5％，减少了所用的试剂的种类，减少了工艺过程中的过滤、干燥、浓缩等操作步骤，简化了工艺流程，同时降低了三废的排放，提高了产率，且所得到的产品纯度高，杂质含量低。
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公开(公告)号：CN109134471B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201710500169.7
申请日：2017-06-27
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1，2，4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4，5‑二氢‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯并二氮杂‑6‑酮的新的固态形式，包括晶型A、晶型B及其非晶态形态。另外，本发明还公开了该些固态形式的制备方法，及该些固态形式在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109134471A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201710500169.7
申请日：2017-06-27
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1，2，4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4，5‑二氢‑咪唑并[1，5‑a][1，4]苯并二氮杂‑6‑酮的新的固态形式，包括晶型A、晶型B及其非晶态形态。另外，本发明还公开了该些固态形式的制备方法，及该些固态形式在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101306988B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200710068638.9
申请日：2007-05-15
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种药物中间体α-溴-4-氟苯基苄基酮的合成方法。现有方法在溴代过程中，给工业化的安全和环保带来一定的困难；同时，溴代反应过程中有不可避免的二溴代物生成。本发明包括以下步骤：扁桃酸与含溴化氢的溶液反应，得到α-溴苯乙酸；所得的α-溴苯乙酸用氯化亚砜酰化，得到α-溴苯乙酰氯；在三氯化铝催化下，所得的α-溴苯乙酰氯与氟苯在溶剂中进行傅—克酰化反应，得到目标产物。本发明的方法更便于在工业生产中推广使用；反应过程中只生成一溴代物，避免了二溴代物的生成，减少杂质的形成，有利于目标产物的分离纯化。
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公开(公告)号：CN101492406A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200810059480.3
申请日：2008-01-23
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明公开了一种无定形阿托伐他汀钙的制备方法。现有方法使用的溶剂数量过多，成本过高，溶剂在产物中的残留量大，对产品质量影响较大，环境污染大。本发明用醇类溶剂和水组成的醇水混和溶剂将含有一种或多种晶型的阿托伐他汀钙溶解完全，保持合适的温度使阿托伐他汀钙不析出；再用喷雾干燥的方法析出无定形的阿托伐他汀钙。本发明采用醇水混合溶剂，其在产物中较易除去，有机残留较小，对药品质量影响较小；溶剂使用量大大减小，溶液中阿托伐他汀钙的浓度高，制得的无定形阿托伐他汀钙产物的纯度高。
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公开(公告)号：CN113045574B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂#imgabs0#衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113045574A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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