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公开(公告)号：CN111233866B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN113045574B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂#imgabs0#衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113045574A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393425A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000968.7
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)(2,4-二氟苯基)-4-哌啶基甲酮盐酸盐、碱、盐酸羟胺、醇和水混合，加热进行反应；所用的醇为正丁醇、仲丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；(2)在反应液中加入碱，保温进行环合反应，过滤，分离有机相，有机相中加盐酸反应成盐，即得。本发明的制备方法采用一锅法合成6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑，环合反应中无需控制水分含量小于0.5％，减少了所用的试剂的种类，减少了工艺过程中的过滤、干燥、浓缩等操作步骤，简化了工艺流程，同时降低了三废的排放，提高了产率，且所得到的产品纯度高，杂质含量低。
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公开(公告)号：CN111393425B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201910000968.7
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)(2,4‑二氟苯基)‑4‑哌啶基甲酮盐酸盐、碱、盐酸羟胺、醇和水混合，加热进行反应；所用的醇为正丁醇、仲丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；(2)在反应液中加入碱，保温进行环合反应，过滤，分离有机相，有机相中加盐酸反应成盐，即得。本发明的制备方法采用一锅法合成6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑，环合反应中无需控制水分含量小于0.5％，减少了所用的试剂的种类，减少了工艺过程中的过滤、干燥、浓缩等操作步骤，简化了工艺流程，同时降低了三废的排放，提高了产率，且所得到的产品纯度高，杂质含量低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233866A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393398A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106995401B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201610067568.4
申请日：2016-01-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明公开了一种制备高光学纯度阿普斯特的方法，包括如下步骤：在芳烃溶剂中，使(S)‑2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲磺酰基)‑乙‑2‑基胺或其盐与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐发生胺化反应，制得阿普斯特。使用该方法制备的阿普斯特的光学纯度可以到达99.9％以上。
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公开(公告)号：CN111362893B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811589363.8
申请日：2018-12-25
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼中间体的制备方法，至少包括以下步骤：1)化合物Ⅳ经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ与盐酸羟胺在碱性物质条件下反应得到化合物Ⅱ；3)化合物Ⅱ经还原反应得到化合物Ⅰ；具有收率高，纯度高，反应副产物少，工艺操作简单，整体成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109666034A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201710951157.6
申请日：2017-10-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D498/06 , C07C51/41 , C07C59/08 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星的新晶型，其是含有一个结晶水的乳酸左氧氟沙星，其纯度高，易于溶解、澄清度好、晶习完整、过滤性佳、流动性好，存储过程中吸湿性小，稳定好，可以长期贮存。本发明的制备方法选用溶剂安全价廉易得，反应条件温和，产物收率高于90％，且得到的晶体纯度高，成品的化学纯度可达到99.9％以上，含左氧氟沙星可达到80.0％以上。
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