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公开(公告)号：CN111233866B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393398A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106995401B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201610067568.4
申请日：2016-01-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明公开了一种制备高光学纯度阿普斯特的方法，包括如下步骤：在芳烃溶剂中，使(S)‑2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲磺酰基)‑乙‑2‑基胺或其盐与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐发生胺化反应，制得阿普斯特。使用该方法制备的阿普斯特的光学纯度可以到达99.9％以上。
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公开(公告)号：CN113045574B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂#imgabs0#衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111362893B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811589363.8
申请日：2018-12-25
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼中间体的制备方法，至少包括以下步骤：1)化合物Ⅳ经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ与盐酸羟胺在碱性物质条件下反应得到化合物Ⅱ；3)化合物Ⅱ经还原反应得到化合物Ⅰ；具有收率高，纯度高，反应副产物少，工艺操作简单，整体成本低，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113045574A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109666034A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201710951157.6
申请日：2017-10-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D498/06 , C07C51/41 , C07C59/08 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星的新晶型，其是含有一个结晶水的乳酸左氧氟沙星，其纯度高，易于溶解、澄清度好、晶习完整、过滤性佳、流动性好，存储过程中吸湿性小，稳定好，可以长期贮存。本发明的制备方法选用溶剂安全价廉易得，反应条件温和，产物收率高于90％，且得到的晶体纯度高，成品的化学纯度可达到99.9％以上，含左氧氟沙星可达到80.0％以上。
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公开(公告)号：CN106995401A
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201610067568.4
申请日：2016-01-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D209/48
CPC classification number: C07D209/48 , C07B2200/07 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种制备高光学纯度阿普斯特的方法，包括如下步骤：在芳烃溶剂中，使(S)‑2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲磺酰基)‑乙‑2‑基胺或其盐与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐发生胺化反应，制得阿普斯特。使用该方法制备的阿普斯特的光学纯度可以到达99.9％以上。
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公开(公告)号：CN111393398B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108997212B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710431057.0
申请日：2017-06-07
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。根据本发明的精制方法，所得到的匹伐他汀叔丁酯中的异构体含量低，精制效果好，差向异构体杂质1、差向异构体杂质2和对映异构体杂质的含量均在0.05％以下。并且，本发明的精制方法收率高、不可控制性低、操作简单，适合工业化大生产，能够制备高纯度的匹伐他汀钙。
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