公开(公告)号：CN101585848A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910097888.4

申请日：2009-04-21

申请人： 浙江京新药业股份有限公司

发明人： 金志平 ,  王法平 ,  王伟强 ,  梁洪江

IPC分类号： C07D499/893 ,  C07D499/16 ,  B01J31/04

摘要： 本发明公开了一种法罗培南钠的制备方法。现有制备方法的工艺较长，所得中间体均需提纯，造成收率较低、成本过高，难以实现工业化生产；使用的催化剂用量很大，成本高，另外重金属残留项控制较难。本发明采用有机溶剂和水的两相混合体系，以醋酸钯、碳酸氢钠、5，5-二甲基-1，3-环己二酮、有机磷和去硅物为试剂，在0～50℃下进行反应，所得的水层经洗、脱色和浓缩后加入丙酮结晶得到法罗培南钠成品。本发明大幅度减少催化剂用量，有效降低了成本以及钯的残留；重金属含量可控、杂质含量少，产品符合作为药品的要求。

公开(公告)号：CN101585848B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200910097888.4

申请日：2009-04-21

申请人： 浙江京新药业股份有限公司

发明人： 金志平 ,  王法平 ,  王伟强 ,  梁洪江

IPC分类号： C07D499/893 ,  C07D499/16 ,  B01J31/04

摘要： 本发明公开了一种法罗培南钠的制备方法。现有制备方法的工艺较长，所得中间体均需提纯，造成收率较低、成本过高，难以实现工业化生产；使用的催化剂用量很大，成本高，另外重金属残留项控制较难。本发明采用有机溶剂和水的两相混合体系，以醋酸钯、碳酸氢钠、5，5-二甲基-1，3-环己二酮、有机磷和去硅物为试剂，在0～50℃下进行反应，所得的水层经洗、脱色和浓缩后加入丙酮结晶得到法罗培南钠成品。本发明大幅度减少催化剂用量，有效降低了成本以及钯的残留；重金属含量可控、杂质含量少，产品符合作为药品的要求。

公开(公告)号：CN108997212B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201710431057.0

申请日：2017-06-07

申请人： 浙江京新药业股份有限公司

发明人： 朱建荣 ,  彭春勇 ,  任小娟 ,  林庆 ,  梁洪江

IPC分类号： C07D215/14

摘要： 本发明公开了一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。根据本发明的精制方法，所得到的匹伐他汀叔丁酯中的异构体含量低，精制效果好，差向异构体杂质1、差向异构体杂质2和对映异构体杂质的含量均在0.05％以下。并且，本发明的精制方法收率高、不可控制性低、操作简单，适合工业化大生产，能够制备高纯度的匹伐他汀钙。

公开(公告)号：CN108997212A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201710431057.0

申请日：2017-06-07

申请人： 浙江京新药业股份有限公司

发明人： 朱建荣 ,  彭春勇 ,  任小娟 ,  林庆 ,  梁洪江

IPC分类号： C07D215/14

摘要： 本发明公开了一种匹伐他汀叔丁酯的精制方法，其包括下述步骤：将溶有匹伐他汀叔丁酯原料的混合溶剂降温析晶，过滤，干燥后即得；其中，混合溶剂为甲基叔丁基醚和非极性有机溶剂的混合物；非极性有机溶剂为正己烷、正庚烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、辛烷或异辛烷。根据本发明的精制方法，所得到的匹伐他汀叔丁酯中的异构体含量低，精制效果好，差向异构体杂质1、差向异构体杂质2和对映异构体杂质的含量均在0.05％以下。并且，本发明的精制方法收率高、不可控制性低、操作简单，适合工业化大生产，能够制备高纯度的匹伐他汀钙。