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公开(公告)号：CN108118035B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201611077847.5
申请日：2016-11-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶及其应用，与SEQ ID NO:1相比，所述环己酮单加氧酶的氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第386位丝氨酸Ser突变成天冬酰胺Asn，第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚底物催化转化为埃索美拉唑。
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公开(公告)号：CN106674153A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510744483.0
申请日：2015-11-05
申请人： 浙江京新药业股份有限公司
IPC分类号： C07D295/096 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC分类号： C07D295/096 , C07B2200/13
摘要： 本发明提供了沃替西汀半盐酸盐晶体及其组合物与制备和应用。所述的沃替西汀半盐酸盐为沃替西汀和盐酸以摩尔比2:1形成的化合物，分子式为C36H45N4S2·Cl，结构式以下式所示：。本发明的沃替西汀半盐酸盐晶体具有更高的纯度，可有效避免药物在制造、存储、运输等过程中引起的晶型转变的问题。本发明方法简单易行，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103420938A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210171626.X
申请日：2012-05-25
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C07D295/023 , C07D295/027 , C07D215/56
摘要： 本发明涉及化学制药，本发明提供一种在制备喹诺酮类药物中缩哌反应毕回收哌嗪的方法。该方法为：在缩哌反应毕，加入无机碱，然后减压回收哌嗪。与现有方法相比较，本发明的优点：（1）哌嗪的回收率高，可达到90%以上，并且可以有效降低引入其他有机溶剂，尤其是高沸点溶剂的溶剂单耗和相关成本，并且可以大大减少废气、废水排放。（2）将游离喹诺酮转化为其碱金属盐，减弱了喹诺酮化合物与哌嗪之间包括氢键、离子键等的相互作用力，从而使哌嗪更易从体系蒸出，使哌嗪的单耗降低15~20%，并且回收时间也减少25%，从而使能耗也相应降低。本发明方法简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN102108090B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN200910200557.9
申请日：2009-12-23
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 内蒙古京新药业有限公司
摘要： 本发明公开了式I所示的一种二氢异香豆素葡萄糖苷类新化合物，它是从美洲大蠊(Periplaneta americana)药材中提取分离的。经小鼠耳肿胀和大鼠肉芽组织增生等试验，结果表明具有抗炎、促进创伤愈合等作用，本发明化合物可用于制备治疗炎症、溃疡、外伤、金疮、瘘管、烧伤、烫伤等的药物，尤其是制备预防与治疗与抗炎、促进肉芽组织增生、创伤愈合等有关疾病的药物，有较大的临床应用价值。本发明提供了化合物I的制备方法。
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公开(公告)号：CN102108090A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910200557.9
申请日：2009-12-23
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 内蒙古京新药业有限公司
摘要： 本发明公开了式I所示的一种二氢异香豆素葡萄糖苷类新化合物，它是从美洲大蠊(Periplaneta americana)药材中提取分离的。经小鼠耳肿胀和大鼠肉芽组织增生等试验，结果表明具有抗炎、促进创伤愈合等作用，本发明化合物可用于制备治疗炎症、溃疡、外伤、金疮、瘘管、烧伤、烫伤等的药物，尤其是制备预防与治疗与抗炎、促进肉芽组织增生、创伤愈合等有关疾病的药物，有较大的临床应用价值。本发明提供了化合物I的制备方法。
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公开(公告)号：CN100577678C
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200610027755.6
申请日：2006-06-19
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 浙江京新药业股份有限公司
IPC分类号： C07H17/08 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61P31/12
CPC分类号： Y02A50/402
摘要： 本发明涉及一种双侧链红霉素A类衍生物及它们的制备方法，药物组合物的制备方法和用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物的用途，下为其结构通式。
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公开(公告)号：CN101585848A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910097888.4
申请日：2009-04-21
申请人： 浙江京新药业股份有限公司
IPC分类号： C07D499/893 , C07D499/16 , B01J31/04
摘要： 本发明公开了一种法罗培南钠的制备方法。现有制备方法的工艺较长，所得中间体均需提纯，造成收率较低、成本过高，难以实现工业化生产；使用的催化剂用量很大，成本高，另外重金属残留项控制较难。本发明采用有机溶剂和水的两相混合体系，以醋酸钯、碳酸氢钠、5，5-二甲基-1，3-环己二酮、有机磷和去硅物为试剂，在0～50℃下进行反应，所得的水层经洗、脱色和浓缩后加入丙酮结晶得到法罗培南钠成品。本发明大幅度减少催化剂用量，有效降低了成本以及钯的残留；重金属含量可控、杂质含量少，产品符合作为药品的要求。
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公开(公告)号：CN1865274A
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200610027755.6
申请日：2006-06-19
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 浙江京新药业股份有限公司
IPC分类号： C07H17/08 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61P31/12
CPC分类号： Y02A50/402
摘要： 本发明涉及一种双侧链红霉素A类衍生物及它们的制备方法，药物组合物的制备方法和用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物的用途，见结构通式。
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公开(公告)号：CN108118035A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611077847.5
申请日：2016-11-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶及其应用，与SEQ ID NO:1相比，所述环己酮单加氧酶的氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第386位丝氨酸Ser突变成天冬酰胺Asn，第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚底物催化转化为埃索美拉唑。
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公开(公告)号：CN104017837B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410083458.8
申请日：2014-03-07
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C12P13/02
摘要： 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体的酶法制备方法。该方法是在有机溶剂中，以式（Ⅰ）化合物为底物，在脂肪酶和手性有机胺的作用下，再添加壳聚糖或壳聚糖复合物进行反应，生成式（Ⅱ）化合物，即为瑞舒伐他汀手性中间体。本发明有效地提高了反应速度，减少了副反应，且降低了副产物对酶的毒害作用，酶的重复利用率高；同时本发明的产物收率和ee值高，操作简便，具有优越的工业化应用价值。
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