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公开(公告)号：CN111269199A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811478225.2
申请日：2018-12-05
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本发明提供一种卡利拉嗪的制备方法，其包括以下步骤：反式N-叔丁氧羰基-4-(2-(4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基)-乙基)-环己胺与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应，得到卡利拉嗪；本发明中卡利拉嗪的制备方法具有反应时间短，反应收率高，副产物少，后处理简单，适于工业化生产的有点，克服了现有技术中溶剂回收难、污染环境、操作复杂等问题。
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公开(公告)号：CN110872270A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201811007027.8
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-N，N-二甲基脲的磷酸盐及其晶型。该磷酸盐经体内实验证明其生物利用度高、半衰期较长，是式I化合物的理想盐基。
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公开(公告)号：CN107216360B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201610164404.3
申请日：2016-03-22
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供一种制备索利霉素的方法，该方法包括以下步骤：化合物II进行氟代反应，生成化合物III，化合物III与化合物IV五元环三氮唑(1‑(4‑氨基丁基)‑4‑(3‑保护氨基苯基)‑1H‑1，2，3‑三氮唑)的侧链氨对接，形成噁唑环化合物V；化合物V进行相应的脱保护或还原后形成氨基，得到索利霉素I。本发明提供的制备索利霉素的方法革除了现有技术中易爆及危险的叠氮中间体氧化、氟代反应，反应操作更安全；尤其惊喜的是在制备噁唑环和五元环三氮唑时，由于反应物溶解度较高，使反应物的转化率高，副反应少，降低生产成本，有利于环保，适宜工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN109422681A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710754721.5
申请日：2017-08-29
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D215/54
摘要： 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉羧酸酯的制备方法，包括下述步骤：以2-氨基苯甲腈和3-环丙基-3-氧代-丙酸酯为起始原料，经反应、卤代反应、铃木反应，得到目标产物。本发明的制备方法操作简单、反应时间短、安全环保，有利于工业规模生产。
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公开(公告)号：CN106518841B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201610643389.0
申请日：2016-08-08
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , C07D275/04 , C07D261/20 , C07D413/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28
摘要： 本发明提供一种环己烷衍生物或其立体异构体或盐及其制备与应用。所述环己烷衍生物的结构如下式IB所示：药理试验结果表明：本发明的环己烷衍生物对D3受体、5‑羟色胺具有较强亲和力，而对D2受体亲和力则较弱，表现出对D3/D2受体的高选择性，达到了意想不到的效果，是一类新型的抗神经精神性疾病的治疗药物，有较好的临床应用前景和社会效益。本发明制备方法简单易行，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN108690836A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201710234549.0
申请日：2017-04-12
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其在合成拉唑中的应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶，与SEQ ID No.1相比，其氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚中间体IV催化转化成埃索美拉唑中间体V的环己酮单加氧酶。
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公开(公告)号：CN108118035A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611077847.5
申请日：2016-11-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶及其应用，与SEQ ID NO:1相比，所述环己酮单加氧酶的氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第386位丝氨酸Ser突变成天冬酰胺Asn，第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚底物催化转化为埃索美拉唑。
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公开(公告)号：CN107216361A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610165070.1
申请日：2016-03-22
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明提供了索利霉素的制备方法，该方法通过化合物II进行氟代反应，生成化合物III；化合物III与4‑叠氮丁胺对接，形成噁唑环化合物VI；化合物VI与3‑氨基苯乙炔进行闭环反应制得索利霉素I。本方法革除了现有技术中易爆及危险的叠氮中间体氧化，反应操作更安全；尤其惊喜的是在制备噁唑环和五元环三氮唑时，由于反应物溶解度较高，使反应物的转化率高，副反应少，降低生产成本，有利于环保，适宜工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN105399694B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510918016.5
申请日：2015-12-11
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P19/06 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了药物Lesinurad的R构型轴手性对映体和S构型轴手性，R构型轴手性对映体表现出优秀的URAT1抑制效果，解决了lesinurad消旋体的高剂量导致肾毒性、低剂量又无法产生附加药效的矛盾，可用于治疗或者预防组织尿酸水平异常的病状。
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公开(公告)号：CN110818678B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201810921042.7
申请日：2018-08-14
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , C07D275/04 , C07D261/20 , C07C275/26 , C07C273/18
摘要： 本发明涉及一种制备的环己烷衍生物方法，包括下述步骤：使式SM01所示化合物2‑(4‑(3,3‑二甲基脲基)环己基)乙醛与式SM02所示化合物进行缩合亚胺还原反应，得到环己烷衍生物。本发明的方法副反应少、产品收率高、纯度高，有利于工业规模生产。
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