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公开(公告)号：CN111087384A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201811235231.5
申请日：2018-10-23
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/18 , C07C57/145 , C07C51/41 , A61K31/496
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N'-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-4基-1-哌嗪]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲的马来酸盐的新晶型。该晶型化学稳定性、晶型稳定性好，适合制成制剂，便于长期存储和运输
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公开(公告)号：CN110872270A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201811007027.8
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-N，N-二甲基脲的磷酸盐及其晶型。该磷酸盐经体内实验证明其生物利用度高、半衰期较长，是式I化合物的理想盐基。
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公开(公告)号：CN110872269A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201811006909.2
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07C57/145 , C07C51/41
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-N，N-二甲基脲的马来酸盐及其晶型。该晶型引湿性低，稳定性好，便于长期存储和运输；体内实验还证明，其半衰期长，生物利用度高、个体差异性小。
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公开(公告)号：CN110655500A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201810684523.0
申请日：2018-06-28
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D317/58 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/14 , A61P25/04
摘要： 本发明公开了一种氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和用途。该氨基甲酸酯衍生物如式I所示，其中，R1选自氢或C1-C3的烷基；R2和R3分别独立地选自氢、C1-C8的烷基、芳基、芳烷基、环丙基和C5-C7的脂肪族环烃基；或者R2和R3接合，与N形成C3-C6的环状基团，该环状基团任选包含其他杂原子，所述杂原子为O、S或N，所述环状基团上的氢可任选被选自烷基或芳基的基团取代，所述氧原子不与氮原子直接相连。本发明的氨基甲酸酯衍生物具有潜在的治疗中枢神经系统疾病的作用，对动物模型的抑郁状态有明显的改善作用，且效果与氟西汀相当或更优。
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公开(公告)号：CN109718252A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711008025.6
申请日：2017-10-25
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
摘要： 本发明提供了一种美洲大蠊提取物在治疗和预防化疗致肠道黏膜炎的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110872269B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201811006909.2
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07C57/145 , C07C51/41
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N′‑[反式‑4‑[2‑[7‑(苯并[b]噻吩)‑7‑哌嗪基]乙基]环己基]‑N，N‑二甲基脲的马来酸盐及其晶型。该晶型引湿性低，稳定性好，便于长期存储和运输；体内实验还证明，其半衰期长，生物利用度高、个体差异性小。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112057429B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201910499766.1
申请日：2019-06-11
申请人： 上海京新生物医药有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/48 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
摘要： 本发明公开了一种雷西纳德控释药物组合物，其具有下述特性：(i)所述药物组合物在口服给药后的12小时的时间内，雷西纳德的血浆浓度保持在6μg/mL以上；和(ii)所述药物组合物在口服给药后，雷西纳德的最大血浆浓度是单独口服给予等剂量雷西纳德的45％～60％。本发明的雷西纳德控释药物组合物具有改进的释放和溶出速度，较普通速释片剂毒副作用低，提高药效，能够显著降低雷西纳德的用药风险，同时提高药物服用的顺应性。
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公开(公告)号：CN110872272A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201811009030.3
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-N，N-二甲基脲的盐酸盐及其晶型。该盐酸盐稳定性好、吸湿性低、体内研究还发现，相比游离碱以及其他盐类，该盐酸盐体内半衰期长，具有明显的临床应用优势
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公开(公告)号：CN110872271A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201811007871.0
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07D333/54 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/26 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种如式I所示化合物环己烷衍生物N′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-N，N-二甲基脲的硫酸盐及其晶型。该硫酸盐的体内实验还证明其生物利用度高、体内起效快，是式I化合物的理想盐基。
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公开(公告)号：CN110668980A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201810715261.X
申请日：2018-07-03
申请人： 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC分类号： C07C309/14 , C07C309/15 , C07C303/02 , C07C303/22 , A61K31/185 , A61P25/32 , A61P39/02
摘要： 本发明提供了一种2-取代高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐的制备及应用。所述2-取代高牛磺酸衍生物如式I所示，经药效试验表明，本发明的2-取代的高牛磺酸衍生物的酒精抑制作用效果优异，有着理想的酒精抑制类药物的应用前景。
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