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公开(公告)号：CN107365288A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610313300.4
申请日：2016-05-12
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79 , A61K31/343 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/343 , C07D307/79 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了他司美琼的两种晶型I和II，其中晶型I使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在7.2°±0.2°、7.9°±0.2°、10.6°±0.2°、14.4°±0.2°、15.9°±0.2°、17.3°±0.2°、21.0°±0.2°、23.2°±0.2°和24.4°±0.2°处存在衍射峰；晶型II使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在6.8°±0.2°、12.1°±0.2°、12.5°±0.2°、13.1°±0.2°、13.6°±0.2°、13.8°±0.2°、15.8°±0.2°、17.0°±0.2°、18.4°±0.2°、20.8°±0.2°、24.2°±0.2°和24.4°±0.2°处存在衍射峰。本发明提供的他司美琼的晶型I和晶型II具有理化性质优良、稳定性好、溶解性好、制备操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN111362893A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201811589363.8
申请日：2018-12-25
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼中间体的制备方法，至少包括以下步骤：1)化合物Ⅳ经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ与盐酸羟胺在碱性物质条件下反应得到化合物Ⅱ；3)化合物Ⅱ经还原反应得到化合物Ⅰ；具有收率高，纯度高，反应副产物少，工艺操作简单，整体成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109422703A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710754701.8
申请日：2017-08-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D265/32
Abstract: 本发明涉及一种制备3-吗啉酮的方法，包括下述步骤：先将乙醇胺的氨基保护，然后与卤代乙酸烷基酯反应对接，制备得到的对接物再经脱保护，闭环后得到3-吗啉酮。本发明方法实际操作简单、设备要求低、收率高、三废低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111349007B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111362893B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811589363.8
申请日：2018-12-25
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼中间体的制备方法，至少包括以下步骤：1)化合物Ⅳ经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ与盐酸羟胺在碱性物质条件下反应得到化合物Ⅱ；3)化合物Ⅱ经还原反应得到化合物Ⅰ；具有收率高，纯度高，反应副产物少，工艺操作简单，整体成本低，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110372635B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201810324834.6
申请日：2018-04-12
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀α晶型的制备方法，其包括下述步骤：(1)于25‑50℃下，将氢溴酸溶液与沃替西汀游离碱溶液混合，保温搅拌10‑240min；沃替西汀游离碱溶液的溶剂为C5‑C6的酯和/或C5‑C6的醚；(2)降温至10‑15℃，过滤，洗涤，干燥后，即得。本发明的制备方法采用游离碱直接成盐的方法来制得氢溴酸沃替西汀α晶型，具有收率高(90.0％‑94.0％)、耗时短(析晶过程在6h以内完成)，能耗低，操作简单，重现性好的优点，所使用的溶剂均属于三类溶剂，低毒，制备得到的氢溴酸沃替西汀α晶型的色谱纯度高、晶型稳定，符合药用要求，并且本发明的制备方法适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393398A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111349007A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN110372635A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201810324834.6
申请日：2018-04-12
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀α晶型的制备方法，其包括下述步骤：(1)于25-50℃下，将氢溴酸溶液与沃替西汀游离碱溶液混合，保温搅拌10-240min；沃替西汀游离碱溶液的溶剂为C5-C6的酯和/或C5-C6的醚；(2)降温至10-15℃，过滤，洗涤，干燥后，即得。本发明的制备方法采用游离碱直接成盐的方法来制得氢溴酸沃替西汀α晶型，具有收率高(90.0％-94.0％)、耗时短(析晶过程在6h以内完成)，能耗低，操作简单，重现性好的优点，所使用的溶剂均属于三类溶剂，低毒，制备得到的氢溴酸沃替西汀α晶型的色谱纯度高、晶型稳定，符合药用要求，并且本发明的制备方法适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393398B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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