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公开(公告)号：CN111349007B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111349007A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN118184660A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202311691937.3
申请日：2023-12-11
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61K31/5517
Abstract: 本发明提供一种苯并二氮杂#imgabs0#化合物的盐、盐的晶型、制备方法及用途，特别是7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1,2,4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢‑咪唑并[1,5‑a][1,4]苯并二氮杂#imgabs1#‑6‑酮的盐、盐的晶型和制备方法，及其在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的用途。本发明提供的7‑氯‑3‑(5‑二甲基氨基甲基‑[1,2,4]噁二唑‑3‑基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢‑咪唑并[1,5‑a][1,4]苯并二氮杂#imgabs2#‑6‑酮的盐及其晶型具有溶解度好、稳定性高、生物活性高、毒性低等优点，可更好地用于临床。
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公开(公告)号：CN111393398B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115353475A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211010560.6
申请日：2022-08-23
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以(S)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐为起始原料，先与4‑羟基保护基‑氧基‑丁酰氯在碱存在下反应得到相应的酰胺，再进行脱羟基保护基反应，将脱保护基的化合物在酸催化下进行环合反应，得到左乙拉西坦，在环合反应过程中使用的酸包括苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种，优选苯磺酸，采用本发明提供的方法提高了左乙拉西坦的产率和产物纯度，同时降低了成本。通过在环合反应的过程中使用苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种作为酸催化剂，降低了环合反应对反应温度和反应时间的要求，改善了环合反应的反应条件，使得反应操作易于进行。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118937504A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202310541831.9
申请日：2023-05-11
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种化学法全合成伏格列波糖的分析检测方法。该方法采用液相色谱‑荧光检测法和液相色谱‑紫外可见光检测法联合分析检测化学法全合成伏格列波糖工艺中的杂质及其成品。
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公开(公告)号：CN111943880A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910397277.5
申请日：2019-05-14
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/27 , A61K31/4015 , A61P25/08
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦晶体及其制备方法和应用，该晶体的长度和宽度的比例为约1:1～约3:1，其宽度和高度的比例为约1:1～约3:1。本发明的布瓦西坦晶体具有不同与现有布瓦西坦晶体的晶习，减小了热膨胀显著的001晶面，不易破碎，流动性好，其在制剂工艺中的过筛、混合等操作中，具有显著优势，还能显著降低粘冲、质量偏差等压片障碍。本发明的布瓦西坦晶体的制备方法，能够得到纯的布瓦西坦晶型，在析晶过程中均匀析出布瓦西坦晶体，搅拌顺畅，利于物质提纯，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118184562A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202211605450.4
申请日：2022-12-14
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/267
Abstract: 本发明涉及一种(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮的制备工艺，包括以下步骤：(1)化合物A经不对称烯丙基烷基化反应生成化合物B；(2)化合物B经催化氢化制备得到化合物C；(3)化合物C发生脱羧反应制得(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮。
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公开(公告)号：CN115353475B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202211010560.6
申请日：2022-08-23
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以(S)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐为起始原料，先与4‑羟基保护基‑氧基‑丁酰氯在碱存在下反应得到相应的酰胺，再进行脱羟基保护基反应，将脱保护基的化合物在酸催化下进行环合反应，得到左乙拉西坦，在环合反应过程中使用的酸包括苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种，优选苯磺酸，采用本发明提供的方法提高了左乙拉西坦的产率和产物纯度，同时降低了成本。通过在环合反应的过程中使用苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种作为酸催化剂，降低了环合反应对反应温度和反应时间的要求，改善了环合反应的反应条件，使得反应操作易于进行。
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公开(公告)号：CN111393398A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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