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公开(公告)号：CN111349007A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111349007B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201811578538.5
申请日：2018-12-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C59/01 , C07C51/367 , C07D263/22 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其制备中间体的制备方法，该中间体制备包括下述步骤：(1)化合物I在酸或碱存在下，经水解反应得到化合物II或其盐；(2)化合物II或其盐，和还原剂经还原反应得到化合物III，即可。本发明的制备路线避免了现有路线中易燃易爆的反应试剂的使用，改用工业上廉价、易得的试剂，成本更低且更符合安全生产的要求，并且，在反应过程及后处理操作上，利用化合物本身的酸碱性质，采用调节体系酸碱度的方式，可以实现中间体的提纯和分离，避免了重结晶，过滤等繁琐的操作方式，简化了操作，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111233866B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393398A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111330018B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN201811545974.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/495 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了沃替西汀‑环糊精包合物，沃替西汀和环糊精的摩尔比为1:1。该些沃替西汀‑环糊精包合物，是沃替西汀分子与环糊精在分子水平形成的主客体包合物，其具有优越的溶解性和溶出速率，在37℃水中的溶解度大大增加；沃替西汀‑环糊精包合物避免了氢溴酸的使用，因而避免了制备过程中对生产设备的腐蚀，克服了目前氢溴酸沃替西汀的生产技术缺陷，同时，由于避免了强酸的使用，制备得到的包合物呈中性，减少了对胃肠道的刺激作用。由于环糊精的包合作用，使得沃替西汀隔绝了光照，氧气，自由基等的接触，其稳定性好，同时没有沃替西汀的不良味道，所述药物组合物可以提高患者适应性。本发明的制备方法简便，条件温和，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111393398B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201910000955.X
申请日：2019-01-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼的制备方法，至少包括以下步骤：化合物经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；然后与丙酰胺衍生物在碱性物质条件下反应得到他司美琼衍生物化合物Ⅱ；最后化合物Ⅱ脱除衍生基团得到他司美琼；具有路线短，收率高，纯度高，所用试剂均为常见试剂，整体成本低，工艺操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111362893A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201811589363.8
申请日：2018-12-25
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供一种他司美琼中间体的制备方法，至少包括以下步骤：1)化合物Ⅳ经取代反应或者磺化反应得到化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ与盐酸羟胺在碱性物质条件下反应得到化合物Ⅱ；3)化合物Ⅱ经还原反应得到化合物Ⅰ；具有收率高，纯度高，反应副产物少，工艺操作简单，整体成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111330018A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201811545974.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/495 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了沃替西汀-环糊精包合物，沃替西汀和环糊精的摩尔比为1:1。该些沃替西汀-环糊精包合物，是沃替西汀分子与环糊精在分子水平形成的主客体包合物，其具有优越的溶解性和溶出速率，在37℃水中的溶解度大大增加；沃替西汀-环糊精包合物避免了氢溴酸的使用，因而避免了制备过程中对生产设备的腐蚀，克服了目前氢溴酸沃替西汀的生产技术缺陷，同时，由于避免了强酸的使用，制备得到的包合物呈中性，减少了对胃肠道的刺激作用。由于环糊精的包合作用，使得沃替西汀隔绝了光照，氧气，自由基等的接触，其稳定性好，同时没有沃替西汀的不良味道，所述药物组合物可以提高患者适应性。本发明的制备方法简便，条件温和，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111233866A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811438999.2
申请日：2018-11-29
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法，其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤：(1)化合物II和化合物III经过光延反应，生成中间体IV；(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应，生成式V化合物；其中，R1和R2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化，避免使用四氢铝锂，合成成本低，收率较高，且反应条件和后处理操作简单，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN113045574B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201911361409.5
申请日：2019-12-26
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药品有用的二氮杂#imgabs0#衍生物的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：(1)在有机溶剂中，在缩合剂作用下，化合物2与化合物3进行缩合反应得到化合物4；(2)化合物4升温进行关环反应即可。该合成方法路线操作简单，缩短了反应步骤和后处理方式，不仅收率高，避免了使用氯乙酰氯、二甲胺等环境不友好物料，得到的产品纯度也较高，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。
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