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公开(公告)号：CN115353475A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211010560.6
申请日：2022-08-23
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以(S)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐为起始原料，先与4‑羟基保护基‑氧基‑丁酰氯在碱存在下反应得到相应的酰胺，再进行脱羟基保护基反应，将脱保护基的化合物在酸催化下进行环合反应，得到左乙拉西坦，在环合反应过程中使用的酸包括苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种，优选苯磺酸，采用本发明提供的方法提高了左乙拉西坦的产率和产物纯度，同时降低了成本。通过在环合反应的过程中使用苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种作为酸催化剂，降低了环合反应对反应温度和反应时间的要求，改善了环合反应的反应条件，使得反应操作易于进行。
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公开(公告)号：CN115350178B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202211016251.X
申请日：2022-08-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种包含左乙拉西坦的药物组合物，药物组合物包括：70‑90％的左乙拉西坦，6‑10％的崩解剂，1‑5％的第一粘合剂，1‑3％的第二粘合剂，1‑10％的填充剂，0.1‑2％的润滑剂，其中，所述第一粘合剂包括聚维酮、聚乙二醇、明胶、纤维素衍生物中的一种或多种，所述第二粘合剂为糊精。本发明通过使用糊精和其他粘合剂形成粘合剂组合，并通过调整糊精与其他粘合剂至一定的用量比，使得包含左乙拉西坦的药物组合物具有快速崩解、药物释放迅速、长期存储溶出度无明显变化、稳定性高等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108569971B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201710144956.2
申请日：2017-03-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07C211/63 , C07C271/14 , C07C271/20 , C07C211/15 , C07C211/27 , C07C209/62 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种如式1或式2所示的盐酸考来维仑有关物质、用途及其制备方法和中间体；本发明的盐酸考来维仑有关物质是盐酸考来维仑质量控制的必需品，能有效鉴定盐酸考来维仑制备和贮存过程中产生的杂质，从而控制盐酸考来维仑的药品质量，也对盐酸考来维仑有关物质的定标、含量检测提供了基础。
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公开(公告)号：CN118184562A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202211605450.4
申请日：2022-12-14
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/267
Abstract: 本发明涉及一种(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮的制备工艺，包括以下步骤：(1)化合物A经不对称烯丙基烷基化反应生成化合物B；(2)化合物B经催化氢化制备得到化合物C；(3)化合物C发生脱羧反应制得(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮。
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公开(公告)号：CN115353475B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202211010560.6
申请日：2022-08-23
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以(S)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐为起始原料，先与4‑羟基保护基‑氧基‑丁酰氯在碱存在下反应得到相应的酰胺，再进行脱羟基保护基反应，将脱保护基的化合物在酸催化下进行环合反应，得到左乙拉西坦，在环合反应过程中使用的酸包括苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种，优选苯磺酸，采用本发明提供的方法提高了左乙拉西坦的产率和产物纯度，同时降低了成本。通过在环合反应的过程中使用苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸中的一种或多种作为酸催化剂，降低了环合反应对反应温度和反应时间的要求，改善了环合反应的反应条件，使得反应操作易于进行。
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公开(公告)号：CN115350178A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211016251.X
申请日：2022-08-24
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种包含左乙拉西坦的药物组合物，药物组合物包括：70‑90％的左乙拉西坦，6‑10％的崩解剂，1‑5％的第一粘合剂，1‑3％的第二粘合剂，1‑10％的填充剂，0.1‑2％的润滑剂，其中，所述第一粘合剂包括聚维酮、聚乙二醇、明胶、纤维素衍生物中的一种或多种，所述第二粘合剂为糊精。本发明通过使用糊精和其他粘合剂形成粘合剂组合，并通过调整糊精与其他粘合剂至一定的用量比，使得包含左乙拉西坦的药物组合物具有快速崩解、药物释放迅速、长期存储溶出度无明显变化、稳定性高等优点。
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公开(公告)号：CN108569971A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710144956.2
申请日：2017-03-13
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07C211/63 , C07C271/14 , C07C271/20 , C07C211/15 , C07C211/27 , C07C209/62 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种如式1或式2所示的盐酸考来维仑有关物质、用途及其制备方法和中间体；本发明的盐酸考来维仑有关物质是盐酸考来维仑质量控制的必需品，能有效鉴定盐酸考来维仑制备和贮存过程中产生的杂质，从而控制盐酸考来维仑的药品质量，也对盐酸考来维仑有关物质的定标、含量检测提供了基础。
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