公开(公告)号：CN105037309A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510314653.1

申请日：2012-12-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 鸟山史彦 ,  桑原泰久

IPC: C07D309/28

CPC classification number: C07D309/28 ,  C07D309/14 ,  C07D407/06 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明涉及用于制备神经氨酸衍生物的方法。本发明提供了用于制备神经氨酸衍生物的方法。一种使用N-乙酰基神经氨酸二水合物作为起始原料制备由式(I)表示的化合物[其中R1表示C1-C19烷基]或其药理学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：CN105008325A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201480010561.8

申请日：2014-03-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村嘉孝 ,  道田诚 ,  金田岳志

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C303/34 ,  C07C307/08 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  C07B53/00 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C303/34 ,  C07C303/40 ,  C07C307/08 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D285/14

Abstract: 本发明解决的问题是提供用于有效产生化合物(1)和(1a)的方法，所述化合物是在制备FXa抑制剂(X)和(X-a)中的重要的中间体化合物。本发明涉及使用立体选择性分子内环化反应产生由式(8d)表示的化合物的方法，和特征在于化合物(8d)的脱磺酰化的用于产生化合物(1f)或其盐或其水合物的方法。在各式中，R4a表示C1-C6烷基、苄基等。

公开(公告)号：CN102414201B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201080018900.9

申请日：2010-04-27

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 清田洋 ,  石河秀明

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明提供了新型的含有三苯甲基奥美沙坦酯的晶体。提供了三苯甲基奥美沙坦酯的丙酮溶剂化物晶体。

公开(公告)号：CN104936961A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201480006378.0

申请日：2014-03-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高柳佳弘 ,  古屋幸人 ,  中村嘉孝

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D313/06 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D305/14 ,  C07D513/04 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明解决了提供制备(1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛-7-酮(1)的方法的问题,其作为用于制备FXa-抑制化合物的中间体化合物是重要的，具有高效。制备(1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛-7-酮(1)的方法,所述方法的特征在于在溶剂中采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲或N-溴代琥珀酰亚胺处理(S)-3-环己烯-1-甲酸的(R)-α-苯基乙胺盐。

公开(公告)号：CN103108866B

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201180046082.8

申请日：2011-09-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 户田成洋 ,  高野理惠子 ,  志田健 ,  片桐隆广 ,  岩本充广 ,  芦田真二 ,  山崎真美

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  C07D241/04 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07C59/255 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D241/04 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明目的是为了得到治疗和/或预防胃肠机能紊乱等等的药剂，该药剂具有出色的活性和高安全性。下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐。在该式（I）中，A代表任选取代的亚苯基；B代表任选取代的4至10元杂环基基团，任选取代的C6-C10芳基，或任选取代的C3-C10环烷基；R1代表氢原子或C1-C3烷基；R2代表氢原子或C1-C3烷基；R3代表C1-C6烷基，C3-C10环烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基，或C1-C3羟烷基；R4代表氢原子，C1-C6烷基，或卤素原子；n代表1至4的整数；X代表亚甲基，-O-，-NH-，-N(C1-C3烷基)-，-C(=O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，或单键。

公开(公告)号：CN104768552A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201380057382.5

申请日：2013-09-02

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 矢田修一 ,  矢野秀树 ,  吉田和弘 ,  福井幸子

IPC: A61K31/485 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K9/2054 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/485

Abstract: 本发明解决提供含有盐酸氢吗啡酮或盐酸羟考酮水合物的口服给予的持续释放药物组合物的问题，所述组合物呈现可靠的主要药理学效果并且具有优良的制剂稳定性，用于避免过量释放主要药物，例如耐醇性。一种持续释放药物组合物，所述组合物含有：(A)盐酸氢吗啡酮或盐酸羟考酮水合物，(B)中值粒径(D50)为40μm或更小的乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、(C)羟丙基纤维素和(D)糖，其中在所述组合物中所含的组分(C)与组分(B)的重量比(C)/(B)为11/3-3/11。

公开(公告)号：CN102666500B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201080052681.6

申请日：2010-12-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 武藤毅 ,  田中太作 ,  二村纯子 ,  今城精一 ,  菅原肇

IPC: C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/12 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 由式（I）表示的具有含氮7元环骨架的、用于与类糜蛋白酶有关的疾病的预防或治疗的化合物，以及含有该化合物的与类糜蛋白酶有关的疾病的预防或治疗药。

公开(公告)号：CN104619339A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201380021880.4

申请日：2013-04-23

Applicant: 西雅图基因公司 ,  第一三共株式会社

Inventor： 大塚敏明 ,  市川公久 ,  矢田亚由美

IPC: A61K39/395

CPC classification number: A61K47/48561 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851 ,  C07K16/2878

Abstract: 提供了具有通过连接基团和/或间隔物连接到能有效地治疗各种癌症的治疗剂的DRS结合部分的配体药物偶联物。在某些实施例中，配体-药物偶联具有下式：L-(LU-D)p，其中L为配体单元，LU是连接体单元和D是药物单元(或细胞毒性剂)。下标p是从1到20的整数。因此，配体药物偶联物包括共价连接至至少一个药物单元的配体单元。药物单元可以直接或经由连接体单元(-LU-)共价连接。配体单元是DR5结合剂，如抗-DRS抗体。

公开(公告)号：CN103221405B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201180043361.9

申请日：2011-07-08

Applicant: 第一三共株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 中村毅 ,  双木秀纪 ,  寺坂直生 ,  岛亚纪子 ,  萩原昌彦 ,  岩濑德明 ,  高田克则 ,  菊池理 ,  坪池一成 ,  濑户口宏行 ,  米田健治 ,  砂本秀利 ,  伊藤幸治

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明公开了具有优异的CETP抑制活性和用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。本发明特别地公开了符合通式(I)的化合物等，其中R1是H、取代的烷基、OH、任选取代的烷氧基、烷基磺酰基、任选择取代的氨基、羧基、任选取代的羰基、CN、卤素、任选取代的苯基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的饱和杂环基氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等。

公开(公告)号：CN104321430A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201380028016.7

申请日：2013-03-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 昼间由晴 ,  长谷川淳

IPC: C12N15/09 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07K16/18 ,  C07K16/46 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12P21/08

CPC classification number: C07K16/2851 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2803 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2317/94

Abstract: 本发明提供了一种用于治疗和/或预防异常骨代谢的药物组合物，其靶向在破骨细胞中强烈表达的基因所编码的蛋白。具体地，提供了一种含有抗体的药物组合物，所述抗体特异性地识别人Siglec-15且展示抑制破骨细胞形成的活性等。