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公开(公告)号：CN106117076A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610534093.5
申请日：2016-07-07
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C233/25 , C07C233/60 , C07C231/02 , C07C311/21 , C07C311/14 , C07C311/13 , C07C303/38 , C07C275/32 , C07C273/18 , C07D333/38 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/56 , C07C271/28 , C07C269/04 , C07C307/10 , C07C303/34 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07D215/48 , C07D307/24 , C07D211/62 , A61P25/00
CPC classification number: C07C233/25 , C07C231/02 , C07C233/60 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C273/18 , C07C275/32 , C07C303/34 , C07C303/38 , C07C307/10 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/21 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D215/48 , C07D307/24 , C07D333/38
Abstract: 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1‑C5烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C6环烷基、5‑12元芳基、2‑5元杂烷基、3‑6元杂环烷基、5‑12元杂芳基、取代3‑6元环烷烃、取代3‑6元杂环烷烃、取代5‑12元芳基或取代5‑12元杂芳基，或所述R代表的取代基为C3‑C6环烷烃、3‑6元杂环烷烃、5‑12元芳基和5‑12元杂芳基中的任意一种与间隔基团形成的第一取代基，其中所述间隔基团包括‑CH2‑、‑(CH2)2‑、‑CH＝CH‑、‑CH2O‑、‑CH(OCH3)‑、‑CH2S‑。
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公开(公告)号：CN102438982B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201080014307.7
申请日：2010-04-01
Applicant: 吉里德科学公司
IPC: C07C307/06 , C07D417/12
CPC classification number: C07D277/30 , C07C209/62 , C07C209/70 , C07C303/34 , C07C307/02 , C07C307/06 , C07D277/28 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , Y02P20/55 , C07C211/27 , C07C211/28
Abstract: 本发明提供了可用于制备式I化合物的方法和中间体：
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公开(公告)号：CN1659154B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN03813204.4
申请日：2003-04-07
Applicant: 艾普辛特姆有限责任公司
IPC: C07D291/04
CPC classification number: C07D291/04 , C07B2200/07 , C07C209/52 , C07C249/02 , C07C303/34 , C07C2601/04 , C07D453/04 , C07C307/02 , C07C211/29 , C07C251/16
Abstract: 本发明提供一种制备胺立体异构体的方法，它包括立体选择性地还原在亚磺酰基上带有醇、硫醇或胺的基团的亚磺酰亚胺，或者使亚磺酰基上带有醇、硫醇或胺的基团的亚磺酰亚胺立体异构体与亲核试剂源反应，得到亚磺酰胺立体异构体，然后使亚磺酰胺立体异构体与适于硫-氮键裂解的试剂反应，生成胺立体异构体。它也提供了用于本方法的新的中间体，及某些中间体在亚砜和亚磺酰胺立体异构体制备中的用途。
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公开(公告)号：CN102438982A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201080014307.7
申请日：2010-04-01
Applicant: 吉里德科学公司
IPC: C07C307/06 , C07D417/12
CPC classification number: C07D277/30 , C07C209/62 , C07C209/70 , C07C303/34 , C07C307/02 , C07C307/06 , C07D277/28 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , Y02P20/55 , C07C211/27 , C07C211/28
Abstract: 本发明提供了可用于制备式I化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：CN101821233A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200880111156.X
申请日：2008-10-10
Applicant: 巴斯夫欧洲公司
IPC: C07C303/34 , C07C307/06 , C07D239/54
CPC classification number: C07C303/34 , A01N43/54 , C07C307/06 , C07C381/00 , C07D239/54
Abstract: 本发明涉及一种生产通式R1R2N-S(O)2-NH2(I)的磺酸二酰胺的方法，其中R1和R2各自独立地为具有1-8个碳原子的伯烷基、具有3-8个碳原子的仲烷基或具有5-8个碳原子的环烷基，或者与氨原子一起形成5-8员饱和氮杂环，该杂环除了氮原子外可以具有选自O和S的其他杂原子作为环成员，其中该氮杂环未被取代或可以具有1、2、3或4个在每种情况下具有1-4个碳原子的烷基作为取代基。该方法包括下列步骤：i)使其中R1和R2各自如上所定义的式R1R2NH(II)的仲胺与磺酰氯在惰性溶剂，尤其是芳族溶剂中在叔胺存在下反应而得到其中R1和R2各自如上所定义的式R1R2N-S(O)2-Cl(III)的氨基磺酰氯，以及ii)使步骤i)中得到的式(III)的氨基磺酰氯与氨反应，其中式(III)的氨基磺酰氯在步骤ii)中以在步骤i)中得到的在惰性溶剂，尤其是芳族溶剂中的溶液形式使用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106279127B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201610664357.9
申请日：2014-07-15
Applicant: 杭州普晒医药科技有限公司
IPC: C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P1/16
CPC classification number: C07C59/105 , C07B2200/13 , C07C55/08 , C07C57/145 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C303/34 , C07C307/02 , C07C309/05 , C07C309/35 , C07C309/46 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型，与现有技术相比，本发明的阿法替尼酸加成盐及其晶型具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及所述新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型的制备方法、其药物组合物以及在用于制备治疗和/或预防晚期非小细胞肺癌及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108698982A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201780006464.5
申请日：2017-01-11
Applicant: 日产化学工业株式会社
IPC: C07C233/80 , C07C231/02 , C07D209/86 , C09D7/63 , C09D201/00 , C09K11/06 , H01L51/50
CPC classification number: C07C233/80 , C07C209/10 , C07C209/18 , C07C211/54 , C07C231/02 , C07C273/1854 , C07C275/40 , C07C303/34 , C07C311/21 , C07C327/48 , C07C335/20 , C07C2603/18 , C07D209/86 , C09D7/40 , C09D201/00 , C09K11/06 , H01L51/0055 , H01L51/0056 , H01L51/50 , H01L51/5012 , H01L51/506
Abstract: 本发明提供由下述式(1)表示的含有氟原子的化合物。[式中，Z表示规定的2价的基团，Ar各自独立地表示规定的含有芳香环的基团，ArF各自独立地表示规定的含有氟原子的芳基。]
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公开(公告)号：CN106279127A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610664357.9
申请日：2014-07-15
Applicant: 杭州普晒医药科技有限公司
IPC: C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P1/16
CPC classification number: C07C59/105 , C07B2200/13 , C07C55/08 , C07C57/145 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C303/34 , C07C307/02 , C07C309/05 , C07C309/35 , C07C309/46 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型，与现有技术相比，本发明的阿法替尼酸加成盐及其晶型具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及所述新型的阿法替尼酸加成盐及其晶型的制备方法、其药物组合物以及在用于制备治疗和/或预防晚期非小细胞肺癌及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104540820B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201480002096.3
申请日：2014-07-15
Applicant: 杭州普晒医药科技有限公司
IPC: C07D405/12 , C07C309/05 , C07C303/32 , C07C309/35 , C07C55/08 , C07C51/41 , C07C59/105 , C07C307/02 , C07C303/34 , C07C309/46 , C07C59/06 , C07C57/145 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07C59/105 , C07B2200/13 , C07C55/08 , C07C57/145 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C303/34 , C07C307/02 , C07C309/05 , C07C309/35 , C07C309/46 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及阿法替尼酸加成盐及其晶型，与现有技术相比，本发明的阿法替尼酸加成盐及其晶型具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及所述阿法替尼酸加成盐及其晶型的制备方法、其药物组合物以及在用于制备治疗和/或预防晚期非小细胞肺癌及HER2阳性的晚期乳腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105008325A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201480010561.8
申请日：2014-03-28
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07C269/00 , C07C271/24 , C07C303/28 , C07C303/34 , C07C307/08 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D285/14 , C07D513/04 , A61K31/444 , A61P7/02 , A61P43/00 , C07B53/00
CPC classification number: C07D513/04 , A61K31/444 , C07B53/00 , C07C271/24 , C07C303/28 , C07C303/34 , C07C303/40 , C07C307/08 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D285/14
Abstract: 本发明解决的问题是提供用于有效产生化合物(1)和(1a)的方法，所述化合物是在制备FXa抑制剂(X)和(X-a)中的重要的中间体化合物。本发明涉及使用立体选择性分子内环化反应产生由式(8d)表示的化合物的方法，和特征在于化合物(8d)的脱磺酰化的用于产生化合物(1f)或其盐或其水合物的方法。在各式中，R4a表示C1-C6烷基、苄基等。
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