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公开(公告)号：CN114907300A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。
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公开(公告)号：CN114573547A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011386864.3
申请日：2020-12-01
申请人： 东莞市东阳光农药研发有限公司
IPC分类号： C07D333/38 , C07C237/42 , C07F7/08 , C07D261/18 , C07D213/81 , C07D309/08 , C07D231/14 , A01N37/46 , A01N43/10 , A01N55/10 , A01N43/80 , A01N43/40 , A01N43/16 , A01N43/56 , A01P7/00 , A01P7/04
摘要： 本发明提供一种酰胺衍生物及其制备方法和应用，具体地，本发明涉及式(I)所示的化合物，式(I)所示化合物的制备方法，及包含式(I)所示化合物的组合物和/或制剂在农业、林业和/或园艺中作为杀虫剂的用途；其中，式(I)中，X和Y各自独立地为氢、氟、氯、溴、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基或C1‑6卤代烷氧基，R为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷基‑C(＝O)‑、C1‑6烷氧基‑C(＝O)‑或‑C1‑6亚烷基‑Si‑(C1‑6烷基)3，Q为任选取代的呋喃基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡唑基、环丙基、环丁基、环己基、金刚烷基、四氢吡喃基、苯基或萘基。
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公开(公告)号：CN111517999B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202010346625.9
申请日：2020-04-27
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/18 , C07C317/10 , C07C317/04 , C07D333/18 , C07D211/16 , C07C317/28 , C07D309/08 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07D313/12 , C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种如式(1)所示的烷基烷基砜类化合物以及反应式(A)所示的该试剂的合成方法，以对甲基磺酸烷基酯、无机硫试剂和烷基卤化物为反应原料，在碱、还原剂和添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列烷基烷基砜类化合物。本发明通过还原条件下，以无机硫试剂作为二氧化硫源，一步构建得到所述烷基烷基砜类化合物，避免了传统硫醚氧化合成烷基烷基砜类化合物的弊端；通过本发明发展的烷基烷基砜类化合物可以成功实现复杂分子的连接。
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公开(公告)号：CN113979977A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111166459.5
申请日：2021-09-30
申请人： 上海麦克林生化科技有限公司
IPC分类号： C07D309/08 , C07D309/04
摘要： 本发明公开了一种六元氧杂环化合物及其合成方法，该六元氧杂环化合物结构式：其中，R1,R2,R3都选自氢、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯和溴；R4为氰基、羧基、氨基、氨甲基以及上述基团的衍生结构。本发明可以方便地得到芳基环丙烷化合物，且反应的投料操作简便，适用范围较传统的合成方法更广，反应条件温和，为后续衍生物的合成也提供了比较方便的路线。
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公开(公告)号：CN108689976B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201810812894.2
申请日：2018-07-23
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明公开了一种5‑磺基水杨酸协同二氯二茂钛催化合成4‑碘代四氢吡喃衍生物的方法，该方法采用碘/碘化钾摩尔比为1:1的混合体系为碘离子源，以5‑磺基水杨酸和二氯二茂钛双酸体系为催化剂、二氯甲烷为溶剂，使高烯丙醇类化合物与芳香醛首先发生半缩醛反应，进而再发生Prins环化反应，得到目标产物4‑碘代四氢吡喃衍生物。本发明操作简单，反应条件温和，催化剂用量少，毒性较小，成本较低，底物适用性广，目标化合物产率高，可广泛用于亲核碘代反应中碘代化合物的制备。
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公开(公告)号：CN112010828A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202011031541.2
申请日：2020-09-27
申请人： 中国医科大学
IPC分类号： C07D309/08 , C07D249/12 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D271/06 , C07D495/04 , C07D417/04 , C07D405/12 , C07C311/19 , A61K31/351 , A61K31/4196 , A61K31/433 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/519 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/496 , A61K31/18 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药学及肿瘤诊断治疗领域，具体涉及一类作为细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)抑制剂的化合物以及用于治疗增殖性疾病如癌症包括乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、肺癌和神经胶质瘤等的用途。所述CDK7小分子抑制剂为具有如下结构通式(Ⅰ)-(X)的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共结晶物、互变异构体、同位素标记的衍生物以及前药本发明提供的小分子抑制剂抗癌谱较广，对多种癌症细胞如肝癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌、神经胶质瘤、肺癌等具有良好的生长抑制作用，在结构和作用机制上，为预防或治疗增殖性疾病特别是癌症方面提供了有效的药物，具有较良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107954962B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201711038685.9
申请日：2017-10-30
申请人： 衢州学院
发明人： 周海
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明涉及一种4，4‑二卤代四氢吡喃制备方法，该方法包括以下步骤：将卤代高烯丙醇、醛类物质、三卤化铟和溶剂混合于烧瓶中，搅拌成均匀混合液，混合液控制在温度为‑20～0℃，缓慢滴加完三甲基卤硅烷后，开始反应，在一定温度下搅拌反应1‑24h后，加入碳酸氢钠饱和溶液淬灭反应，溶液分层出有机相和水相，水相用甲基叔丁基醚萃取，萃取液合并到有机相中，新的有机相经饱和食盐水洗涤后，干燥，蒸出有机溶剂得到粗品，对粗产品进行柱层析分离提纯，即得成品产品，成品产品可应用于阻燃剂和农药领域；本发明制备方法工艺简单，最终产品收率高，纯度高，反应体系中采用催化剂量的三卤化铟，金属铟消耗量少，催化剂成本低，经济实惠。
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公开(公告)号：CN111517999A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010346625.9
申请日：2020-04-27
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/18 , C07C317/10 , C07C317/04 , C07D333/18 , C07D211/16 , C07C317/28 , C07D309/08 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07D313/12 , C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种如式(1)所示的烷基烷基砜类化合物以及反应式(A)所示的该试剂的合成方法，以对甲基磺酸烷基酯、无机硫试剂和烷基卤化物为反应原料，在碱、还原剂和添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列烷基烷基砜类化合物。本发明通过还原条件下，以无机硫试剂作为二氧化硫源，一步构建得到所述烷基烷基砜类化合物，避免了传统硫醚氧化合成烷基烷基砜类化合物的弊端；通过本发明发展的烷基烷基砜类化合物可以成功实现复杂分子的连接。
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公开(公告)号：CN108727320A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810812938.1
申请日：2018-07-23
IPC分类号： C07D309/08
摘要： 本发明公开了一种以二氯二茂钛作为路易斯酸和氯离子源催化合成4-氯代四氢吡喃类化合物的方法，该方法以二氯二茂钛同时作为路易斯酸催化剂及氯离子源，以3,5-二硝基水杨酸作为助催化剂，使高烯丙醇类化合物与芳香醛在温和条件下发生Prins环化反应，制得目标化合物4-氯代四氢吡喃类化合物。本发明操作步骤简单，条件温和，原子经济性强，底物适用性较广，目标化合物产率高，可广泛应用于氧杂、氮杂、硫杂Prins环化反应的氯代化合物的制备。
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公开(公告)号：CN105026374B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201480011750.7
申请日：2014-03-04
申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司
IPC分类号： C07D213/75 , C07C259/04 , C07D309/08 , C07D233/06 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C205/04
CPC分类号： C07C243/38 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/34 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C235/80 , C07C243/24 , C07C243/32 , C07C259/04 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D233/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D265/30 , C07D295/32 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D491/107 , C07D493/10
摘要： 在一个方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1‑R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及用于制备此类化合物的制程和中间物。
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