公开(公告)号：CN101801941B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN200880025498.X

申请日：2008-05-20

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  日本化学医药株式会社

Inventor： 中村义邦 ,  花野郁子 ,  井上淳

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/14 ,  A61P37/08

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06

Abstract: 提供促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，以及提供比如睑板腺功能异常、干眼等眼病的治疗剂。使用含有[3-[2-[4-异丙基-2-(4-三氟甲基)苯基-5-噻唑基]乙基]-5-甲基-1，2-苯并异噁唑-6-基]乙醇酸、[4-[3-[2-(4-三氟甲基)苯基-4-异丙基-5-噻唑基]丙酰基]-2-甲基苯氧基]乙酸或[4-[3-[2-(2-羟基-4-氯苯基)-5-异丙基-4-噁唑基]丙酰基]-2-甲基苯氧基]乙酸、或它们的可药用盐作为活性成分的制剂作为促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，以及作为比如睑板腺功能异常、干眼等眼病的治疗剂。

公开(公告)号：CN102429907A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110309413.4

申请日：2007-06-22

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 平野益治 ,  山川富雄 ,  石川智久 ,  齐藤光

IPC: A61K31/444 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

Abstract: 含有2-[3-氰基-4-(4-氟苯氧基)苯基]-4-羟基噻唑并[5，4-d]嘧啶钾盐、2-[3-氰基-4-(4-氟苯氧基)苯基]噻唑并[5，4-d]嘧啶、2-(3-氰基-4-苯氧基苯基)-4-羟基噻唑并[5，4-d]嘧啶、2-(3-氰基-4-苯氧基苯基)-4-羟基噻唑并[5，4-d]嘧啶钾盐、2-(3-氰基-4-苯氧基苯基)噻唑并[5，4-d]嘧啶、TMX-67及FYX-051等黄嘌呤氧化酶抑制剂作为有效成分的药剂作为抗癌药耐性克服剂的应用。

公开(公告)号：CN102083810A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980122561.6

申请日：2009-04-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥理惠 ,  中村英生

IPC: C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明使用以下通式(I)表示的化合物或其可药用盐作为PPAR的活化剂。(式中，R1和R2表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基等，R3、R4、R5和R6表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，X表示硫原子等，Y表示氧原子、化学键等，p表示0或1，A表示氧原子、CH2、N-NH2等，B在p为1时，表示可以具有取代基的苯环，B在p为0时，表示可以具有取代基的选自苯并异唑环等的稠环。m表示1～4的整数，且n表示0～5的整数)。

公开(公告)号：CN101970007A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200880102525.9

申请日：2008-06-06

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 桥本信夫 ,  片冈大治 ,  青木友浩

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/275 ,  A61K31/336 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/275 ,  A61K31/336 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明提供对于治疗与预防脑动脉瘤有效的医药。本发明提供含有半胱氨酸蛋白酶抑制剂作为有效成分的脑动脉瘤的治疗药或预防药。作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂，优选环氧琥珀酰胺衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN101466687A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200780022190.5

申请日：2007-04-18

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  潮田胜俊 ,  高桥理惠 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

Abstract: 一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等。

公开(公告)号：CN101248074A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200680031065.6

申请日：2006-06-29

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 西野武士 ,  吉田慎一 ,  天童温 ,  山川富雄 ,  小林正 ,  筱原従子

IPC: C07D473/00 ,  A61P19/06 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61K31/52 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  A61K31/541

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明使用下述通式(I)表示的化合物作为黄嘌呤氧化酶抑制剂。式中，R1表示可以具有碳原子数为1～8的烷基、碳原子数为1～8的卤代烷基、碳原子数为1～8的烷氧基、羧基、卤原子、羟基、硝基、氰基或氨基等作为取代基的苯基或吡啶基等；R2表示氰基或硝基等；X表示氧原子或硫原子等；而Y表示硫原子或NH等。

公开(公告)号：CN101228144A

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：CN200680026659.8

申请日：2006-05-24

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  高桥理惠 ,  平井利武 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/496 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D277/28

Abstract: 一种可用作PPAR激活剂的以下通式表示的化合物或其盐。式中，W2表示键、C(＝O)或CH2；Z2表示氧原子或硫原子；R21、R22和R23表示氢原子、碳原子数为1～8的烷基、碳原子数为1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数为1～8的烷基；R24和R25表示氢原子、碳原子数为1～8的烷基或被卤原子取代的碳原子数为1～8的烷基。

公开(公告)号：CN1615299A

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：CN02827205.6

申请日：2002-11-14

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  天童温 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  筱原従子

IPC: C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)的化合物或它们的盐，其中R1代表OR4或其它，其中R4是可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基等；R2是卤素，硝基，氰基，羧基等；R3是氢，卤素，羟基，氨基，羧基等；X是NR11，氧或硫，其中R11是氢，或可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基；并且每个Y和Z是CR12或氮，其中R12具有与上述R3相同的含义，和含有该化合物作为活性组分的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1095840C

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：CN97198953.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 日本化学医药株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 山本雅夫 ,  小林邦夫 ,  原田胜正 ,  西野繁荣 ,  佐佐木浩史

IPC: C07D337/14 ,  C07C233/11 ,  C07C255/41 ,  C07C229/42 ,  C07C205/56 ,  C07C323/62

CPC classification number: C07D337/14

Abstract: 提供一种从原料的可得性和易处理性以及收率等经济性考虑的综合观点来看，与先有技术相比，其实用性优异的扎托洛芬〔2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸〕的新型制备方法，其特征在于以2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐为原料，例如使该原料重氮化后与苯硫酚反应生成2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸或其盐，然后使该生成物进行闭环反应。此外，也提供可用于制备上述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN1234030A

公开(公告)日：1999-11-03

申请号：CN97198953.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 日本化学医药株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 山本雅夫 ,  小林邦夫 ,  原田胜正 ,  西野繁荣 ,  佐佐木浩史

IPC: C07D337/14 ,  C07C233/11 ,  C07C255/41 ,  C07C229/42 ,  C07C205/56 ,  C07C323/62

CPC classification number: C07D337/14

Abstract: 提供一种从原料的可得性和易处理性以及收率等经济性考虑的综合观点来看,与先有技术相比,其实用性优异的扎托洛芬[2－(10,11－二氢－10－氧代二苯并[b,f]噻庚英－2－基)丙酸]的新型制备方法,其特征在于以2－(4－氨基－3－羧甲基苯基)丙酸或其盐为原料,例如使该原料重氮化后与苯硫酚反应生成2－(3－羧甲基－4－苯硫基苯基)丙酸或其盐,然后使该生成物进行闭环反应。此外,也提供可用于制备上述化合物的中间体化合物。