公开(公告)号：CN100506811C

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200480017044.X

申请日：2004-04-22

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄 ,  冈井一喜 ,  二桥进

IPC: C07D303/48

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 本发明目的是为了用(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸与有机胺的盐纯化(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸(在下文中称为羧酸)，所述有机胺选自哌嗪、金刚烷胺等，另一目的是为了提供羧酸钠盐结晶，该钠盐具有以下性质且储存稳定性得到提高，因此可用作制备药物的原料。DSC：在170到175℃时观察到放热峰同时伴有重量减轻；红外吸收谱特征吸收带(KBr片法)：3255，2950，2860，1670，1630，1550，1460，1435，1395，1365，1310，1260，1110，890cm-1。

公开(公告)号：CN100349855C

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：CN03821572.1

申请日：2003-09-09

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/08

CPC classification number: C07C217/08

Abstract: 本发明涉及可用作合成(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸钠的中间体的(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁胺及其制备方法。该方法包括在碱存在下使L-亮氨醇与下式表示的化合物反应并还原得到的(1S)-1-(2-甲基-2-丙烯氧基甲基)-3-甲基丁胺：(其中X为离去基团)。

公开(公告)号：CN1148853A

公开(公告)日：1997-04-30

申请号：CN95193184.9

申请日：1995-03-31

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 真崎光夫 ,  三宅雅久 ,  天童温 ,  石田美知子 ,  篠崎温彦 ,  野村丰 ,  后藤泰德

IPC: C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D281/10 ,  C07D283/00 ,  C07D417/06 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D279/08 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明提供了新的亚烷基二胺衍生物，所述衍生物具有缓解排尿挛缩功能。本发明新的亚烷基二胺衍生物具有上式(1)所示的结构：其中R1表示氢、烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、氰基等；R2表示氢、烷基、芳基等；R3和R4各自为烷基等，或者R3和R4可以结合在一起形成可以具有取代基的杂环基；k是1-4的整数；m和n各自表示0-4的整数；p+q是0-4，其中p是0、1或2，q是0或1；w、x、y和z各自为0-2的整数，条件是w+x+y+z的总和为1或2；以及如果R1至R4是某些确定的基团，则w+x+y+z可以是0。

公开(公告)号：CN101092400A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710136954.5

申请日：2002-11-14

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  天童温 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  筱原従子

IPC: C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)的化合物或它们的盐，其中R1代表OR4或其它，其中R4是可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基等；R2是卤素，硝基，氰基，羧基等；R3是氢，卤素，羟基，氨基，羧基等；X是NR11，氧或硫，其中R11是氢，或可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基；并且每个Y和Z是CR12或氮，其中R12具有与上述R3相同的含义，和含有该化合物作为活性组分的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN100338040C

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN02827205.6

申请日：2002-11-14

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  天童温 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  筱原従子

IPC: C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)的化合物或它们的盐：其中R1代表OR4或其它，其中R4是可能具有取代基的具有1-8个碳原子的烷基等；R2是卤素，硝基，氰基，羧基等；R3是氢，卤素，羟基，氨基，羧基等；X是NR11，氧或硫，其中R11是氢，或可能具有取代基的具有1-8个碳原子的烷基；并且每个Y和Z是CR12或氮，其中R12具有与上述R3相同的含义，和含有该化合物作为活性组分的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1809549A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200480017044.X

申请日：2004-04-22

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄 ,  冈井一喜 ,  二桥进

IPC: C07D303/48

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 本发明目的是为了用(2S，3S)－3－[[(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷－2－甲酸与有机胺的盐纯化(2S，3S)－3－[[(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷－2－甲酸(在下文中称为羧酸)，所述有机胺选自哌嗪、金刚烷胺等，另一目的是为了提供羧酸钠盐结晶，该钠盐具有以下性质且储存稳定性得到提高，因此可用作制备药物的原料。DCS：在170到175℃时观察到放热峰同时伴有重量减轻；红外吸收谱特征吸收带(KBr片法)：3255，2950，2860，1670，1630，1550，1460，1435，1395，1365，1310，1260，1110，890cm－1。

公开(公告)号：CN1681769A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN03821572.1

申请日：2003-09-09

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/08

CPC classification number: C07C217/08

Abstract: 本发明涉及可用作合成(2S，3S)－3－[[(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷－2－甲酸钠的中间体的(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁胺及其制备方法。该方法包括在碱存在下使L－亮氨醇与下式表示的化合物反应并还原得到的(1S)－1－(2－甲基－2－丙烯氧基甲基)－3－甲基丁胺：(其中X为离去基团)。

公开(公告)号：CN103237794B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201180046892.3

申请日：2011-07-27

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 潮田胜俊 ,  佐久间诏悟 ,  天童温 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D413/10 ,  C07D241/38 ,  C07D241/44 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12

Abstract: 下面的通式（II）（式中，R11和R12可以相同或不同，表示氢原子、碳原子数1～8的烷基，R13表示氢原子、碳原子数1～8的烷基，R14表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基、被羟基取代的碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数1～8的烷基氨基、可以具有取代基的苯磺酰基氨基或可以具有取代基的杂环基等，并且式（7）表示萘环、四氢萘环或茚满环）所示的化合物或其在药理学上容许的盐作为P2X4受体拮抗剂使用。

公开(公告)号：CN103237794A

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201180046892.3

申请日：2011-07-27

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 潮田胜俊 ,  佐久间诏悟 ,  天童温 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D413/10 ,  C07D241/38 ,  C07D241/44 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12

Abstract: 下面的通式（II）（式中，R11和R12可以相同或不同，表示氢原子、碳原子数1～8的烷基，R13表示氢原子、碳原子数1～8的烷基，R14表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基、被羟基取代的碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数1～8的烷基氨基、可以具有取代基的苯磺酰基氨基或可以具有取代基的杂环基等，并且式（7）表示萘环、四氢萘环或茚满环）所示的化合物或其在药理学上容许的盐作为P2X4受体拮抗剂使用。

公开(公告)号：CN101248074A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200680031065.6

申请日：2006-06-29

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 西野武士 ,  吉田慎一 ,  天童温 ,  山川富雄 ,  小林正 ,  筱原従子

IPC: C07D473/00 ,  A61P19/06 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61K31/52 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  A61K31/541

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明使用下述通式(I)表示的化合物作为黄嘌呤氧化酶抑制剂。式中，R1表示可以具有碳原子数为1～8的烷基、碳原子数为1～8的卤代烷基、碳原子数为1～8的烷氧基、羧基、卤原子、羟基、硝基、氰基或氨基等作为取代基的苯基或吡啶基等；R2表示氰基或硝基等；X表示氧原子或硫原子等；而Y表示硫原子或NH等。