公开(公告)号：CN1095840C

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：CN97198953.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 日本化学医药株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 山本雅夫 ,  小林邦夫 ,  原田胜正 ,  西野繁荣 ,  佐佐木浩史

IPC: C07D337/14 ,  C07C233/11 ,  C07C255/41 ,  C07C229/42 ,  C07C205/56 ,  C07C323/62

CPC classification number: C07D337/14

Abstract: 提供一种从原料的可得性和易处理性以及收率等经济性考虑的综合观点来看，与先有技术相比，其实用性优异的扎托洛芬〔2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸〕的新型制备方法，其特征在于以2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐为原料，例如使该原料重氮化后与苯硫酚反应生成2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸或其盐，然后使该生成物进行闭环反应。此外，也提供可用于制备上述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN1234030A

公开(公告)日：1999-11-03

申请号：CN97198953.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 日本化学医药株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 山本雅夫 ,  小林邦夫 ,  原田胜正 ,  西野繁荣 ,  佐佐木浩史

IPC: C07D337/14 ,  C07C233/11 ,  C07C255/41 ,  C07C229/42 ,  C07C205/56 ,  C07C323/62

CPC classification number: C07D337/14

Abstract: 提供一种从原料的可得性和易处理性以及收率等经济性考虑的综合观点来看,与先有技术相比,其实用性优异的扎托洛芬[2－(10,11－二氢－10－氧代二苯并[b,f]噻庚英－2－基)丙酸]的新型制备方法,其特征在于以2－(4－氨基－3－羧甲基苯基)丙酸或其盐为原料,例如使该原料重氮化后与苯硫酚反应生成2－(3－羧甲基－4－苯硫基苯基)丙酸或其盐,然后使该生成物进行闭环反应。此外,也提供可用于制备上述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN1872846B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200610100317.8

申请日：1999-07-09

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  阿斯特拉曾尼卡英国有限公司

Inventor： 原田胜正 ,  西野繁荣 ,  吉井清隆

IPC: C07D281/16 ,  C07C323/62 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后，将得到的2-硝基-2’-羟基-苯硫醚衍生物还原，使得到的2-氨基-2’-羟基-苯硫醚衍生物脱水缩合，得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11-〔4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)〕-1-哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并〔b，f〕〔1，4〕硫氮-11-酮为代表的二苯并硫氮衍生物。

公开(公告)号：CN1113852C

公开(公告)日：2003-07-09

申请号：CN98125031.9

申请日：1998-11-07

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 原田胜正 ,  杉濑良二 ,  西尾正幸 ,  蔵藤敏雄 ,  岛川敏弘

IPC: C07C69/96 ,  C07C68/00

CPC classification number: C07C68/00 ,  C07C69/96

Abstract: 本发明公开了在气相中在碱金属化合物(例如碳酸钾)存在下通过草酸二烷基酯(例如草酸二甲酯)的脱羰反应以高收率和高选择性制备碳酸二烷基酯(例如碳酸二甲酯)的方法。

公开(公告)号：CN1419543A

公开(公告)日：2003-05-21

申请号：CN01807063.9

申请日：2001-01-24

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  日产化学工业株式会社

Inventor： 原田胜正 ,  西野繁荣 ,  冈田尚子 ,  岛秀好 ,  原田崇司

IPC: C07D215/12

CPC classification number: C07D215/12

Abstract: 可以通过在碱的存在下，使2－环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醛与乙腈反应后，进一步加入脱水剂进行脱水反应制备3－[2－环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉基]丙－2－烯腈。通常，在上述反应中生成中间体，即新化合物3－[2－环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－基]－3－羟基丙腈。通过在有机溶剂中实施上述反应，可以直接得到3－[2－环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉基]丙－2－烯腈。

公开(公告)号：CN1400972A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN01804348.8

申请日：2001-02-02

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 原田胜正 ,  白井昌志 ,  斯波晃司 ,  古谷敏男

IPC: C07D317/54 ,  A61K7/46

CPC classification number: C07D317/54

Abstract: 一种胡椒醛的制备方法，是由下列三个连续步骤构成：(A)在强酸存在下，使1，2－甲二氧基苯与乙醛酸进行反应而生成3，4－甲二氧基苦杏仁酸的加成反应步骤；(B)然后，在反应液中添加有机溶剂，接着用碱中和反应液，萃取3，4－甲二氧基苦杏仁酸到有机溶剂层中，并将有机溶剂层与水层进行分离的萃取步骤；(C)接着，去除水层并将有机溶剂层浓缩后，在浓缩液中添加硝酸，使3，4－甲二氧基苦杏仁酸与硝酸进行反应而生成胡椒醛的氧化反应步骤。

公开(公告)号：CN1247556C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN99816885.8

申请日：1999-07-09

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  阿斯特拉曾尼卡英国有限公司

Inventor： 原田胜正 ,  西野繁荣 ,  吉井清隆

IPC: C07D281/16 ,  C07C323/62 ,  A61K31/55 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D281/14 ,  C07C319/14 ,  C07C323/62 ,  C07D281/16

Abstract: 本发明提供一种通过使硝基苯衍生物与硫代水杨酸衍生物反应后，将得到的2-硝基-2’-羧基-苯硫醚衍生物还原，使得到的2-氨基-2’-羧基-苯硫醚衍生物脱水缩合，得到可以用作制备作为抗精神病药有用的11-〔4-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)〕-1-哌嗪基二苯并硫氮衍生物的初始原料的以二苯并〔b，f〕〔1，4〕硫氮-11-酮为代表的二苯并硫氮衍生物。

公开(公告)号：CN1220689C

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN00814220.3

申请日：2000-10-13

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 原田胜正 ,  白井昌志 ,  斯波晃司

IPC: C07D317/60

CPC classification number: C07D317/60

Abstract: 本发明涉及一种3，4-亚甲二氧基杏仁酸的制备方法，其特征在于，强酸存在的条件下，使1，2-亚甲二氧基苯和乙醛酸反应制备3，4-亚甲二氧基杏仁酸时，存在选自非质子性有机溶剂以及相对于1，2-亚甲二氧基苯1kg为100～1200ml的有机酸中的至少一种，进行反应。

公开(公告)号：CN1193021C

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN00816999.3

申请日：2000-12-08

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 原田胜正 ,  西野繁荣 ,  岛秀好 ,  弘津健二 ,  西村实

IPC: C07D309/08 ,  C07D309/14

CPC classification number: C07D309/14 ,  C07D309/08

Abstract: 本发明提供了一种生产四氢吡喃基-4-磺酸盐的工艺，它包括用很容易得到的3-丁烯-1-醇与甲醛化合物和有机磺酸进行反应，还提供了一种生产4-氨基四氢吡喃衍生物的工艺，它在工业上非常有用，可以在温和的条件下，用简单容易的方法以较高的产率生产4-氨基四氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：CN1419544A

公开(公告)日：2003-05-21

申请号：CN01807062.0

申请日：2001-01-24

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  日产化学工业株式会社

Inventor： 原田胜正 ,  西野繁荣 ,  岛秀好 ,  原田崇司 ,  冈田尚子

IPC: C07D215/14 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D215/14

Abstract: 通过在甲酸和相对于1体积份甲酸为0.25－1体积份的水的存在下，或者在甲酸的胺盐和有机酸的存在下，用阮内镍对3－[2－环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉基]丙－2－烯腈进行还原，可以高收率获得3－[2－环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉基]丙－2－烯醛。