公开(公告)号：CN102971304A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201180016127.7

申请日：2011-02-01

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 远藤刚 ,  高桥理惠 ,  田中博人 ,  国上敏浩

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及作为GPR119激动剂的下述通式（I）或（II）所示的化合物或其盐、以及含有它们作为有效成分的糖尿病治疗剂。T1-4:1个为N、剩余为CR4或者全部为CR4，R2-3:H、C1-8烷基，A:(CH2)1-3、单键等，B:(CR5)1-3、单键等，U,V:一个为N另一个为CR7，W-X间:单、双键，W:C、CR8，X,Y:C1-3亚烷基(可被Hal,OH等取代)等，Z:COOR9、COR10、烷基噁二唑基、烷基嘧啶基等，Q:N、CH，A0:O、单键等，B0:(CR25)1-3、单键等，U0,V0:一个为N另一个为CR27，W0-X0间:单、双键，W0:C、CR28，X0,Y0:C1-3亚烷基(可被Hal,OH等取代)等，Z0:COOR29、COR30、烷基噁二唑基、烷基嘧啶基等，R1,7,8,20,27,28:H、Hal、OH、C1-8烷基等，R5,25:H、C1-8烷基、C3-6环烷基，R4-5,21-23:H、C1-8烷基磺酰基、四唑基、三唑基等，R9-10,29-30:C1-8烷基等。

公开(公告)号：CN101248065A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200680031106.1

申请日：2006-07-04

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  高桥理惠 ,  平井利武 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/42 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

Abstract: 将下述通式(II)表示的化合物或其盐用作PPARδ的活化剂。通式(II)中，W3表示氮原子或CH；Z1表示氧原子或硫原子；R11和R12表示氢原子、卤原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、或被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；R13和R14表示氢原子或碳原子数1～8的烷基；A1表示可具有取代基的吡唑或噻吩等；m表示2～4的整数。

公开(公告)号：CN104672220B

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201410475123.0

申请日：2009-04-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥理惠 ,  中村英生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/423 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/08 ,  A61P3/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明使用以下通式(I)表示的化合物或其可药用盐作为PPAR的活化剂。(式中，R1和R2表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基等，R3、R4、R5和R6表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，X表示硫原子等，Y表示氧原子、化学键等，p表示0或1，A表示氧原子、CH2、N‑NH2等，B在p为1时，表示可以具有取代基的苯环，B在p为0时，表示可以具有取代基的选自苯并异唑环等的稠环。m表示1～4的整数，且n表示0～5的整数)。

公开(公告)号：CN102643248A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201210028609.0

申请日：2007-04-18

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  潮田胜俊 ,  高桥理惠 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D263/32 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

Abstract: 一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。(式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等)。

公开(公告)号：CN101466687B

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：CN200780022190.5

申请日：2007-04-18

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  潮田胜俊 ,  高桥理惠 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

Abstract: 一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。(式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等。)

公开(公告)号：CN104672220A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201410475123.0

申请日：2009-04-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥理惠 ,  中村英生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/423 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/08 ,  A61P3/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明使用以下通式(I)表示的化合物或其可药用盐作为PPAR的活化剂。(式中，R1和R2表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基等，R3、R4、R5和R6表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，X表示硫原子等，Y表示氧原子、化学键等，p表示0或1，A表示氧原子、CH2、N-NH2等，B在p为1时，表示可以具有取代基的苯环，B在p为0时，表示可以具有取代基的选自苯并异唑环等的稠环。m表示1～4的整数，且n表示0～5的整数)。

公开(公告)号：CN101166720A

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：CN200680014554.0

申请日：2006-02-28

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  高桥理惠 ,  平井利武 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D207/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D231/22 ,  C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

Abstract: 右述通式(II)(R11和R13表示氢原子、碳原子数为1～8的烷基、碳原子数为1～8的烷氧基、被卤原子取代的碳原子数为1～8的烷基等，R12表示氢原子、碳原子数为1～8的烷基、碳原子数为1～8的烷氧基、被卤原子取代的碳原子数为1～8的烷基等，R14和R15表示氢原子、碳原子数为1～8的烷基或被卤原子取代的碳原子数为1～8的烷基，X1表示CH或N，Z1表示氧原子或硫原子，W1表示氧原子或CH2，且q表示2～4的整数。)所示的化合物或其盐作为PPARδ的激活剂的使用。

公开(公告)号：CN102083810B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980122561.6

申请日：2009-04-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥理惠 ,  中村英生

IPC: C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明使用以下通式(I)表示的化合物或其可药用盐作为PPAR的活化剂。式中，R1和R2表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基等，R3、R4、R5和R6表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，X表示硫原子等，Y表示氧原子、化学键等，p表示0或1，A表示氧原子、CH2、N-NH2等，B在p为1时，表示可以具有取代基的苯环，B在p为0时，表示可以具有取代基的选自苯并异唑环等的稠环。m表示1～4的整数，且n表示0～5的整数。

公开(公告)号：CN102083810A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980122561.6

申请日：2009-04-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥理惠 ,  中村英生

IPC: C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明使用以下通式(I)表示的化合物或其可药用盐作为PPAR的活化剂。(式中，R1和R2表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基等，R3、R4、R5和R6表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，X表示硫原子等，Y表示氧原子、化学键等，p表示0或1，A表示氧原子、CH2、N-NH2等，B在p为1时，表示可以具有取代基的苯环，B在p为0时，表示可以具有取代基的选自苯并异唑环等的稠环。m表示1～4的整数，且n表示0～5的整数)。

公开(公告)号：CN101466687A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200780022190.5

申请日：2007-04-18

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  潮田胜俊 ,  高桥理惠 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

Abstract: 一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等。