公开(公告)号：CN109232519A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811275653.5

申请日：2018-10-30

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  裴可可 ,  张华 ,  潘万勇 ,  王媛 ,  孙越 ,  赵连花 ,  张青林 ,  郭会峰

IPC分类号： C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C09K11/06 ,  H01L51/46 ,  H01L51/54

摘要： 本发明公开了一种4,4’-二(苯乙烯基)-3,3’-联二噻吩衍生物、合成方法及其应用，本发明的4,4’-二(苯乙烯基)-3,3’-联二噻吩衍生物通过4,4’-二醛基-3,3’-联二噻吩与芳基苄溴类wittig试剂反应制备得到。本发明合成方法简单、环保，得到的联二噻吩衍生物具有良好的光学性能，可作为有机小分子光电材料，用于敏化太阳能电池、有机发光二极管、离子检测和离子探针、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。

公开(公告)号：CN109020949A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811279259.9

申请日：2018-10-30

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  裴可可 ,  张华 ,  潘万勇 ,  王媛 ,  孙越 ,  赵连花 ,  张青林 ,  郭会峰

IPC分类号： C07D333/22 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H01L51/54 ,  H01L51/42 ,  H01L51/46

CPC分类号： C07D333/22 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1092 ,  H01L51/0068 ,  H01L51/42 ,  H01L51/50

摘要： 本发明公开了一种[(N‑苯基)‑苯甲亚胺基]联二噻吩衍生物、合成方法及应用。本发明的[(N‑苯基)‑苯甲亚胺基]联二噻吩衍生物通过5,5’‑二[(4‑甲酰基)‑苯基]‑3,3’‑联二噻吩与取代苯胺类试剂反应制备得到。本发明合成方法简单、环保，得到的联二噻吩衍生物具有良好的光学性能，可作为有机小分子光电材料，用于敏化太阳能电池、有机发光二极管、离子检测和离子探针、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。

公开(公告)号：CN108929337A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201810889693.2

申请日：2018-08-07

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  孙越 ,  张华 ,  潘万勇 ,  裴可可 ,  赵连花 ,  王媛 ,  张青林 ,  王晨璐

IPC分类号： C07D513/04

摘要： 本发明公开了一种4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的制备方法。该制备方法以N保护的邻-炔丙醇-苯胺衍生物、N-卤代琥珀酰亚胺和硫脲为原料，在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应、卤化反应和环合反应，从而实现4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN106496153B

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201610806347.4

申请日：2016-09-07

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  朱耀华 ,  孟凡丽 ,  陆成 ,  程凤凯 ,  陶瑞衡 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P31/16

摘要： 本发明公开了一种1，3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；（2）将氰基类似物还原得到2‑羟基胺类化合物；（3）2‑羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3‑恶唑‑2‑硫酮中间体与亲核试剂反应得N‑取代的1，3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。

公开(公告)号：CN107698469A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710955215.2

申请日：2017-10-13

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  段永斌 ,  张华 ,  孙玉星 ,  孙越 ,  王媛 ,  潘万勇 ,  裴可可 ,  陆成 ,  潘金鹏 ,  孟凡丽 ,  赵连花

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17

摘要： 本发明公开了一种α-卤代-β-氨基酮的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇，胺和氮卤代丁二酰亚胺为原料，在催化量酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应，胺卤加成反应，从而实现α-卤代-β-氨基酮的一锅法合成。本发明的α-卤代-β-氨基酮的制备方法产率高，具有操作简单和高原子利用率等优点，为α-卤代-β-氨基酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN107011282A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710224170.1

申请日：2017-04-07

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  李柱

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P43/00

摘要： 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN106883152A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710224079.X

申请日：2017-04-07

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  陶瑞衡 ,  张华 ,  段永斌 ,  孙玉星 ,  孙越 ,  魏华征

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/03 ,  C07C231/12 ,  C07C233/76 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C231/12 ,  C07D333/22 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/03 ,  C07C233/76

摘要： 本发明公开了一种β‑氨基酮的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和酰胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和分子间胺氢化加成反应，从而实现β‑氨基酮的一锅法合成。本发明的β‑氨基酮的制备方法最高产率可达94％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑氨基酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN118852002A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202411057898.6

申请日：2024-08-02

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 张伟琦 ,  张华 ,  王东升 ,  周敏 ,  陈家鸣 ,  蔡嘉明 ,  江高波 ,  门香瑾 ,  俞孜韵 ,  殷燕

IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/496 ,  A61P33/06

摘要： 本发明涉及一种哌喹的合成方法，步骤为：S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与哌嗪进行偶联反应，得到中间体VI 7‑氯‑4‑(1‑哌嗪基)喹啉。S7：中间体VI与1‑溴‑3‑氯丙烷进行亲核取代反应，得到哌喹，反应完成。与现有技术相比，本发明操作简单、能耗低、产品收率较高、副产物少。

公开(公告)号：CN117126118A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310990637.9

申请日：2023-08-08

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 陈家鸣 ,  谢悦悦 ,  张华 ,  贺帅 ,  杨文丰 ,  吴丽娟 ,  周敏 ,  蔡嘉明 ,  殷燕 ,  王立恒 ,  徐国磊 ,  张骏昊

IPC分类号： C07D261/08

摘要： 本发明提供一种代地考昔的合成方法，包括以下步骤，以苯甲醛为起始原料，与丙炔反应得到1‑苯基丁‑2‑炔‑1‑醇I，基于迈耶尔‑舒斯特重排反应的一锅法反应将中间体转化为5‑甲基‑3‑苯基异恶唑II，通过NBS作用在异恶唑环的4位加溴，得到4‑溴‑5‑甲基‑3‑苯基异恶唑III，再通过金属钯催化的Suzuki和(4‑氨磺酰基苯基)硼酸偶联，最终4步反应完成代地考昔的全合成。与现有技术相比，该合成方法首次将迈耶尔‑舒斯特重排反应应用于代地考昔的合成，通过两步一锅的方法减少了反应步骤和中间体的分离纯化次数。

公开(公告)号：CN109836384B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201910260581.5

申请日：2019-04-02

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  潘万勇 ,  张华 ,  裴可可 ,  郭会峰 ,  王媛 ,  张青林

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D215/233 ,  C07D409/06

摘要： 本发明提供了一种3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮的制备方法，其特征在于，包括：在反应容器中加入N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺、溶剂和酸，在回流条件下进行反应，向反应液中加入芳香醛，继续反应，得到3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。