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公开(公告)号：CN113582961A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110988488.3
申请日：2021-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D313/12
Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)亚磷酸酯与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行艾伯佐夫反应，经蒸馏纯化得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯，或其与盐酸成盐结晶得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯盐酸盐；(2)将3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯或其盐酸盐与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应得到多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第一步反应步骤中，采用艾伯佐夫反应制得的烷基磷酸酯产物收率较高，由此保证了终产物盐酸多塞平的收率和纯度。与现有技术相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。
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公开(公告)号：CN113511962A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110736060.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法与应用，其中氟代乙氧基毛兰素的化学结构式包括制备方法包括首先以3,4‑二羟基苯甲醛与氯化苄为原料，制得3‑羟基‑4‑苄氧基苯甲醛；再将其与溴甲基甲基醚反应，并将产物依次经过Wittig反应、还原反应、烷基化反应后，将所得产物与对甲苯磺酰氯反应制得第五中间体；最后将第五中间体与络合剂K2.2.2、氟化钾反应，产物酸化后即得到上述氟代乙氧基毛兰素。与现有技术相比，本发明所制备的氟代乙氧基毛兰素能够反映示踪剂在机体局部组织内的分布，使肿瘤可视化，并提供靶向代谢途径类型的代谢信息，从而得到氟乙氧基毛兰素在生物体内的组织分布情况以及代谢途径，为更好的研究毛兰素在体内的代谢信息提供有效地证明。
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公开(公告)号：CN113493483A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202110754982.3
申请日：2021-07-05
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法，包括以下步骤：(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化，制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应，制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN107382796A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710685120.3
申请日：2017-08-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C307/02 , C07C303/34 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P17/00 , A61P37/06 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种CA-4类抗肿瘤药物、合成方法及其应用。所述CA-4类抗肿瘤药物是在天然产物康普立停的4’位引入烷氧基或含氟烷氧基，同时在它的3'位进行功能性化学修饰。本发明CA-4类抗肿瘤药物具有更强的抑制微管蛋白集聚能力，可用于抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN107266404A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710550658.3
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D309/28 , A61K31/351 , A61P31/16
CPC classification number: C07D309/28
Abstract: 本发明公开了一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物及其制备方法。与以往的扎那米韦衍生物合成路线不同的是，本发明首次以扎那米韦作为起始原料，制备得到衍生物；其一步反应得到产物，大大简化了合成步骤；所制备化合物均为新化合物分子，具有较高的预测生物活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107224436A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710484023.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用；HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号：CN107224436B
公开(公告)日：2020-01-31
申请号：CN201710484023.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用；HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号：CN107894474A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711132541.X
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体为一种气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法。本发明方法能同时测定羟基侧链、乙胺、二甲苯、乙胺乙醇、氯代戊酮、乙胺二乙醇胺、氨基戊酮及乙醇，其专属性、线性、范围、精密度、检测线、准确度均符合《中国药典》2015年版四部附录中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求，旨在为羟基氯喹侧链合成工艺的检测和监控提供技术基础。
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公开(公告)号：CN106866763A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710248033.1
申请日：2017-04-17
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺。其首先将阿糖腺苷悬溶于非质子极性溶剂中，在低温下与焦磷酰氯反应，然后经水解淬灭，调节pH值至2.5‑3，析出单磷酸阿糖腺苷，粗品纯度95％以上；最后经重结晶处理，即可将单磷酸阿糖腺苷的纯度提高至99％以上，且最大单杂含量控制在0.2％以下。本发明的合成工艺具有收率高、杂质少的优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114149425A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111357661.6
申请日：2021-11-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其是涉及5‑氟甲基吡啶衍生物和18‑F同位素标记的5‑氟甲基吡啶衍生物及其制备与应用。本发明中的18‑F同位素标记的5‑氟甲基吡啶衍生物对tau蛋白作用效果良好，对神经元内的神经纤维缠结具有抑制作用，通过PET显像技术，示踪小鼠体内动态的生物学过程，将获得的信息，通过计算机处理，以解剖影像的形式及生理参数，显示靶器官或病变组织的状况。其有望作为一种新型18F标记的用于治疗与诊断阿尔兹海默病的PET示踪剂，在阿尔茨海默病的治疗与诊断方面有不错的发展潜力。
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