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公开(公告)号：CN116003239A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211495446.7
申请日：2022-11-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C49/757 , C07C49/21 , C07C33/14 , C07D317/72 , C07F7/18 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：R为或其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN115976006A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310111303.X
申请日：2023-02-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种固定化糖苷酶及其制备方法和在合成红景天苷中的应用，属于固定化酶的制备技术领域，所述方法包括以下步骤：1)将苹果糖苷酶酶液与沉淀剂混合，收集沉淀后重悬，获得苹果糖苷酶沉淀悬浮液；2)将所述苹果糖苷酶沉淀悬浮液与交联剂混合进行交联，固液分离，收集固相组分为固定化糖苷酶；所述沉淀剂选自聚乙烯亚胺溶液、硫酸铵、丙酮和异丙醇中的一种；所述交联剂包括戊二醛或葡聚糖醛。本发明提供的固定化糖苷酶具有更好的稳定性，并且可以重复使用10批以上，同时简化了产物分离步骤，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114366769A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202210116645.6
申请日：2022-02-07
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K36/63 , A61K31/045 , A61P27/02
Abstract: 本发明提供了一种秦皮提取物与冰片的药物组合物、其制备方法和用途，所述药物组合物包括3.6‑116重量份的秦皮提取物和1重量份的冰片；秦皮提取物主要以秦皮总香豆素为活性成分，秦皮总香豆素包括秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素；秦皮提取物中秦皮总香豆素的含量在75‑85wt％以上，秦皮提取物中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素的含量之和在55‑65wt％以上，含量之比为30.0‑40.0：2.0‑4.0：20.0‑30.0：1。秦皮提取物以中药秦皮饮片或秦皮药材为原料，采用醇提、大孔树脂柱纯化等组合工艺制备得到。本发明组合物能够显著抑制角膜中新生淋巴管的形成，对角膜损伤等病症具有较好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN113712964A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111181570.1
申请日：2021-10-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/4418 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/437 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。
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公开(公告)号：CN112174940A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910605992.3
申请日：2019-07-05
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D403/12 , C07F7/18 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07H19/056 , C07H19/073 , C07D413/14 , C07D491/056 , C07D501/58 , C07D499/865 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了3‑(6,7‑双(2‑甲氧乙氧基)‑喹唑啉‑4‑胺基)苯基‑1H‑三氮唑衍生物，及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如式I所示的化合物。本发明化合物可以作为肿瘤细胞抑制剂，用于制备治疗与肿瘤细胞异常增殖相关的疾病的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116217352B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202111472463.4
申请日：2021-12-06
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C41/30 , C07C43/215 , C07F7/18 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C37/62 , C07C39/24 , C07C37/055 , C07C39/19
Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：#imgabs0#其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。
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公开(公告)号：CN115466229B
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202211313447.5
申请日：2022-10-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D277/46 , C07D417/12 , C07D333/36 , C07D231/40 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D277/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种对酰胺基苯磺酰基类化合物及其应用，所述对酰胺基苯磺酰基类化合物具有如下式I所示结构。本发明提供的对酰胺基苯磺酰基类化合物，对PHGDH表现出优异的抑制活性，对PHGDH基因扩增或者PHGDH高表达的细胞株具有较强的增殖抑制活性；可作为PHGDH抑制剂，用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN118304324A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410433664.0
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K35/65 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/585 , A61K45/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分在制备治疗缺血性脑血管疾病药物中的应用。本发明提供了蟾酥、蟾酥的活性成分或蟾酥活性成分的其它形式成分在制备治疗缺血性脑血管疾病的药物中的应用；所述蟾酥活性成分的其它形式成分包括蟾酥活性成分的互变异构体、光学异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或酯，或药学上可接受的前体药物或衍生物。本发明通过试验验证了蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分可作为治疗缺血性脑血管疾病，尤其是抗脑卒中药物的候选药物。
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公开(公告)号：CN116003239B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211495446.7
申请日：2022-11-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C49/757 , C07C49/21 , C07C33/14 , C07D317/72 , C07F7/18 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：#imgabs0#R为#imgabs1#或#imgabs2#其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114366769B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210116645.6
申请日：2022-02-07
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K36/63 , A61K31/045 , A61P27/02
Abstract: 本发明提供了一种秦皮提取物与冰片的药物组合物、其制备方法和用途，所述药物组合物包括3.6‑116重量份的秦皮提取物和1重量份的冰片；秦皮提取物主要以秦皮总香豆素为活性成分，秦皮总香豆素包括秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素；秦皮提取物中秦皮总香豆素的含量在75‑85wt％以上，秦皮提取物中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素的含量之和在55‑65wt％以上，含量之比为30.0‑40.0：2.0‑4.0：20.0‑30.0：1。秦皮提取物以中药秦皮饮片或秦皮药材为原料，采用醇提、大孔树脂柱纯化等组合工艺制备得到。本发明组合物能够显著抑制角膜中新生淋巴管的形成，对角膜损伤等病症具有较好的治疗作用。
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