公开(公告)号：CN116217352B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202111472463.4

申请日：2021-12-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  付建国 ,  林国强 ,  张建革 ,  李瑞翔 ,  杨茂琪 ,  王骏杰

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/18 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24 ,  C07C37/055 ,  C07C39/19

Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：#imgabs0#其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。

公开(公告)号：CN119424481A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411881718.6

申请日：2024-12-19

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  李瑞翔 ,  彭守娇 ,  张培 ,  汪飞云 ,  林国强

IPC: A61K35/65 ,  A61K31/585 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明公开了蟾酥、蟾酥活性成分及蟾酥活性成分组合物在缓解炎症痛、骨癌痛中的应用，属于蟾酥镇痛活性成分研究技术领域。本发明发现了蟾酥药材能够缓解炎症痛及骨癌痛并明确了其发挥药效的主要活性成分为华蟾酥毒基与酯蟾毒配基；华蟾酥毒基与酯蟾毒配基在一定配比范围内具有较好的镇痛效果，华蟾酥毒基与酯蟾毒配基质量比为4∶5～5∶1时可以缓解炎症疼痛，华蟾酥毒基与酯蟾毒配基质量比为1∶10～5∶1时可以缓解骨癌疼痛，并给出了活性成分华蟾酥毒基与酯蟾毒配基可以成为濒危药材蟾酥缓解炎症疼痛和骨癌疼痛替代品的启示；此外，本发明首次发现了酯蟾毒配基的镇痛作用与吗啡相似，且无成瘾性，提示其有望开发为新型镇痛药物。

公开(公告)号：CN115300516A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202110498815.7

申请日：2021-05-08

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  李瑞翔 ,  林国强

IPC: A61K31/585 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种治疗类风湿性关节炎的药用组合物及其应用，所述的药用组合物是由雷公藤甲素与雷公藤红素按质量比为1:(2.5～320)组成。本发明的研究结果表明：本发明所述的药用组合物不仅可明显抑制T细胞和巨噬细胞的增殖，而且可明显抑制Jurkat细胞和RAW264.7细胞分泌的炎性因子和炎性蛋白；尤其是，所述药用组合物与雷公藤甲素和雷公藤红素单独给药相比较，均具有显著性差异，可实现减毒增效目的，从而可望开发为治疗类风湿性关节炎的药物，为类风湿性关节炎的治疗提供了一条新途径。

公开(公告)号：CN113491681A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110919014.3

申请日：2021-08-11

Applicant: 无锡诺平医药科技有限公司 ,  上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  李瑞翔 ,  林国强 ,  陈飚 ,  冯陈国 ,  付建国 ,  丁瑞

IPC: A61K31/05 ,  A61K9/70 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂。本发明通过局部给药实验发现，不同大麻素分子对炎症性疼痛有不同的效果，进一步发现了CBG效果最优，且强于针对SNI疼痛的效果。进一步，对CBG的有效剂量(0.25～3mg/kg)和作用时间(60min～140min)进行了筛选，优选了CBG的起效剂量(1～3mg/kg)和作用时间(60～100min)。最后通过动物关节炎模型验证，发现CBG可以治疗关节炎痛。本发明的结果表明大麻素分子CBG更适合用于治疗炎症性疼痛，且可开发为外用制剂。

公开(公告)号：CN116217352A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111472463.4

申请日：2021-12-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  付建国 ,  林国强 ,  张建革 ,  李瑞翔 ,  杨茂琪 ,  王骏杰

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/18 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24 ,  C07C37/055 ,  C07C39/19

Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。