公开(公告)号：CN116003239B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211495446.7

申请日：2022-11-27

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  黄诚 ,  高顶顶 ,  范圣洁 ,  叶文博 ,  石大玉 ,  李茵 ,  林国强

IPC: C07C49/743 ,  C07C45/28 ,  C07C45/64 ,  C07C49/757 ,  C07C49/21 ,  C07C33/14 ,  C07D317/72 ,  C07F7/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：#imgabs0#R为#imgabs1#或#imgabs2#其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN116003239A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202211495446.7

申请日：2022-11-27

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  黄诚 ,  高顶顶 ,  范圣洁 ,  叶文博 ,  石大玉 ,  李茵 ,  林国强

IPC: C07C49/743 ,  C07C45/28 ,  C07C45/64 ,  C07C49/757 ,  C07C49/21 ,  C07C33/14 ,  C07D317/72 ,  C07F7/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：R为或其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。