公开(公告)号：CN117379486A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202210789990.6

申请日：2022-07-06

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  崔家华

IPC: A61K36/752 ,  A61K36/9068 ,  A61K31/122 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/32 ,  A61K33/06

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗新型冠状病毒肺炎的中药组合物，用于治疗新型冠状病毒感染引起的肺炎，涉及中药领域。本发明所公开的用于治疗新型冠状病毒肺炎的中药，包括生石膏、麻黄、生姜、茯苓、山药、黄芩、炙甘草、青龙衣，干柠檬片、白术、蒲公英、枳实、陈皮，所述青龙衣选用胡桃属植物胡桃楸干燥肉质果皮，干燥后清洗入药。本发明所公开的药方中，能起到抗病毒的效果且最关键的两味药是青龙衣及生石膏。青龙衣味苦、涩，性平、归肺、脾、胃经及大肠经；石膏味甘、辛，性大寒，归肺、胃经。该中药配方可以起到祛寒除湿、理气化痰、脾健及提升免疫的作用。

公开(公告)号：CN116375696A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310333145.2

申请日：2023-03-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  邵琦 ,  吴志豪 ,  崔家华 ,  李瑞宁 ,  李绍顺

IPC: C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN115991664A

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202211587722.2

申请日：2022-12-09

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 崔家华 ,  孙洋 ,  项首彦

IPC: C07C323/22 ,  C07C323/47 ,  C07C319/20 ,  C07C319/08 ,  C07C319/14 ,  C07C323/16 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07C327/30 ,  C07C249/08 ,  C07C251/46 ,  C07C46/06 ,  C07C50/32 ,  C07D295/15 ,  C07C251/66 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,4‑萘醌肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，X代表氧或硫；R1为含1‑10个碳原子的直链烷基醇或含支链的烷基、或肉桂酰基，或为R5为含取代基的苯环、呋喃环或噻吩环，或为R6为哌嗪乙酰基m为1～8中的任一正整数；n为1～11中的任一正整数；R2为甲基或‑CH＝C(CH3)2；R3为H或含1‑3个碳原子的烷基；R4为H或乙酰基。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和。所制备的萘醌肟衍生物，其结构新颖，具有较强的抗菌活性，对于人皮肤成纤细胞毒性较低。

公开(公告)号：CN112341445B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201910731604.6

申请日：2019-08-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  范琪琪 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  王增涛

IPC: C07D405/12 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。

公开(公告)号：CN110790657B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201911006433.7

申请日：2019-10-22

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  崔家华 ,  李育倍 ,  钱嘉珺

IPC: C07C46/00 ,  C07C50/32 ,  C07C67/31 ,  C07C69/76 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C41/18 ,  C07C41/52 ,  C07C43/30

Abstract: 本发明专利公开了一种7‑甲基胡桃醌的合成方法。该方法以2,5‑二烷氧基苯甲醛(Ⅱ)为原料，通过醛与直链烷基醇的丁二酸酯在钠氢的存在下发生缩合反应、缩合产物在乙酸钠‑乙酸酐体系中环合的方法，制备中间体4‑乙酰氧基‑5,8‑二烷氧基‑2‑萘甲酸酯衍生物(Ⅲ)；该中间体经氢化锂铝还原后，于有机溶剂中溶解，在催化剂的催化作用下发生脱羟基反应，生成中间体5,8‑二烷氧基‑3‑甲基‑1‑萘酚(Ⅴ)；中间体(Ⅴ)经甲氧基甲基醚(MOM)保护、硝酸铈铵氧化及脱保护反应，生成7‑甲基胡桃醌。该合成方法简便、效果好；使用的原料易得、且价格低廉；各步反应收率较高、条件温和，适合于大规模制备。

公开(公告)号：CN111233649B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN202010133985.0

申请日：2020-03-02

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  崔家华

IPC: C07C50/32 ,  A61K31/122 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种抗新型冠状病毒的萘醌类化合物及其医药用途；所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R1为氢、甲基、乙基、乙酰基或丙酰基；R2为氢、甲基或乙基。本发明所公开的化合物具很强的抗新型冠状病毒的活性，可抑制2019‑nCoV新型冠状病毒的3CL水解酶(3C－like proteinase，3CLpro)。体外活性测定实验表明，部分化合物在1μM浓度下，其酶抑制率达99％。本发明所公开的萘醌类化合物，其结构明确，制备方法简便、收率高，对开发高效低毒的抗新型冠状病毒新药具有重要意义。

公开(公告)号：CN111233649A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010133985.0

申请日：2020-03-02

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  崔家华

IPC: C07C50/32 ,  A61K31/122 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种抗新型冠状病毒的萘醌类化合物及其医药用途；所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R1为氢、甲基、乙基、乙酰基或丙酰基；R2为氢、甲基或乙基。本发明所公开的化合物具很强的抗新型冠状病毒的活性，可抑制2019-nCoV新型冠状病毒的3CL水解酶(3C－like proteinase，3CLpro)。体外活性测定实验表明，部分化合物在1μM浓度下，其酶抑制率达99％。本发明所公开的萘醌类化合物，其结构明确，制备方法简便、收率高，对开发高效低毒的抗新型冠状病毒新药具有重要意义。

公开(公告)号：CN110041180A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910340541.1

申请日：2019-04-25

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  张启景 ,  崔家华

IPC: C07C43/243 ,  C07C41/01 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D295/15 ,  C07D211/62 ,  C07D241/24 ,  C07D239/28 ,  C07D237/24 ,  C07D277/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含氮杂侧链的紫草素肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R代表含氮杂环；所述含氮杂环包括含取代基的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑、吲哚、吗啉、哌啶、哌嗪、N-亚甲基-N-羟乙基哌嗪、N-亚甲基-N-羟丁基哌嗪及其生理可接受的盐；n为1～4中的任一正整数。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和且收率较高。所制备的含氮杂侧链的紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其结构新颖，水溶性好。体外代谢及抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物通过前药机理发挥作用，其抗肿瘤活性较强。

公开(公告)号：CN108558840A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810564150.3

申请日：2018-06-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  孟青青

IPC: C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物、其制备方法及医药用途；所述氮杂α-萘黄酮类化合物的结构式如式(I)所示： 其中，Ar代表含氮芳香杂环，包括含取代基的吡啶、哒嗪、喹啉、噻唑、苯并咪唑、苯并[d]吡唑、吡咯并[2,3-b]吡啶及其生理可接受的盐。本发明还涉及前述水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物的制备方法、医药用途。本发明的水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于肿瘤的预防及克服由CYP1B1酶所引起的恶性肿瘤耐药。

公开(公告)号：CN104059045B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201410228733.0

申请日：2014-05-27

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  崔庆 ,  孟青青 ,  崔家华

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337

CPC classification number: A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  C07D311/92 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种水溶性α-萘黄酮醇衍生物及其制备方法、用途；所述水溶性α-萘黄酮衍生物的结构式如式(I)所示：其中，R代表氢或脂肪醇的氨基羧酸酯及其生理可接受的盐，R1，R2，R3分别为氢或卤素。本发明还涉及前述水溶性α-萘黄酮醇衍生物的制备方法、用途。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于恶性肿瘤的预防。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物与抗肿瘤药物联合用药，可以克服由CYP1B1酶所引起的抗肿瘤药物耐药。