公开(公告)号：CN110041180A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910340541.1

申请日：2019-04-25

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  张启景 ,  崔家华

IPC: C07C43/243 ,  C07C41/01 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D295/15 ,  C07D211/62 ,  C07D241/24 ,  C07D239/28 ,  C07D237/24 ,  C07D277/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含氮杂侧链的紫草素肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R代表含氮杂环；所述含氮杂环包括含取代基的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑、吲哚、吗啉、哌啶、哌嗪、N-亚甲基-N-羟乙基哌嗪、N-亚甲基-N-羟丁基哌嗪及其生理可接受的盐；n为1～4中的任一正整数。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和且收率较高。所制备的含氮杂侧链的紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其结构新颖，水溶性好。体外代谢及抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物通过前药机理发挥作用，其抗肿瘤活性较强。

公开(公告)号：CN110041180B

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201910340541.1

申请日：2019-04-25

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  张启景 ,  崔家华

IPC: C07C43/243 ,  C07C41/01 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D295/15 ,  C07D211/62 ,  C07D241/24 ,  C07D239/28 ,  C07D237/24 ,  C07D277/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含氮杂侧链的紫草素肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R代表含氮杂环；所述含氮杂环包括含取代基的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑、吲哚、吗啉、哌啶、哌嗪、N‑亚甲基‑N‑羟乙基哌嗪、N‑亚甲基‑N‑羟丁基哌嗪及其生理可接受的盐；n为1～4中的任一正整数。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和且收率较高。所制备的含氮杂侧链的紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，其结构新颖，水溶性好。体外代谢及抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物通过前药机理发挥作用，其抗肿瘤活性较强。