公开(公告)号：CN116375696B

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202310333145.2

申请日：2023-03-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  邵琦 ,  吴志豪 ,  崔家华 ,  李瑞宁 ,  李绍顺

IPC: C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN113730606B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202111057949.1

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  陈冬梅 ,  徐婷 ,  李绍顺 ,  吴志豪 ,  范琪琪 ,  崔家华

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN110898034B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201911078272.2

申请日：2019-11-06

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 沈琦 ,  方天旭 ,  李绍顺

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/136 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种负载抗肿瘤活性药物的血清白蛋白纳米粒及其制备，制备方法具体为：(1)称取紫草素肟衍生物DMAKO‑20 1‑3份，溶于有机溶剂中，得到有机相；(2)再称取血清白蛋白7‑9份，溶于去离子水中，得到水相；(3)搅拌作用下，将有机相加入水相中，搅拌处理，得到乳液；(4)再将乳液进行高压均质，得到均质产物；(5)接着分离所得均质产物，所得上清液中加入冻干保护剂0‑1600份，继续冷冻干燥，即得到目的产物。与现有技术相比，本发明有效提高了紫草素肟衍生物在水溶液中的溶解度与稳定性，并可利用EPR效应实现肿瘤部位的被动靶向给药，整个制备过程安全可靠，工序简单可控等。

公开(公告)号：CN109384697B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201710662316.0

申请日：2017-08-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  黄广 ,  孟青青 ,  赵会然

IPC: C07C323/47 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D213/70 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D213/83 ,  C07C327/06 ,  C07C327/10 ,  C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种含硫紫草素肟衍生物及其用途，结构通式如式(I)所示：其中为—，或R为R1或COR2；所述R1为碳原子长度为1～16的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃，R2为碳原子长度为1～6的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃。本发明的含硫紫草素肟衍生物的制备方法简便，产率较高；体外抗肿瘤结果显示，该类化合物具有均显示较好的抗肿瘤活性和抗肿瘤耐药活性，硫原子的引入具有更好的生物相容性，能提高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN109384697A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710662316.0

申请日：2017-08-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  黄广 ,  孟青青 ,  赵会然

IPC: C07C323/47 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D213/70 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D213/83 ,  C07C327/06 ,  C07C327/10 ,  C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种含硫紫草素肟衍生物及其用途，结构通式如式(I)所示： 其中 为—，或R为R1或COR2；所述R1为碳原子长度为1～16的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃，R2为碳原子长度为1～6的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃。本发明的含硫紫草素肟衍生物的制备方法简便，产率较高；体外抗肿瘤结果显示，该类化合物具有均显示较好的抗肿瘤活性和抗肿瘤耐药活性，硫原子的引入具有更好的生物相容性，能提高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102399139B

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201110209290.7

申请日：2011-07-22

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/00 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C69/18 ,  C07C69/21 ,  C07C67/08

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开一种光学纯度的紫草素和阿卡宁的制备方法，通过中间体拆分手段制备光学纯度紫草素和阿卡宁，中间体拆分是指通过一个含羧基的中间体与手性的胺形成一个酰胺非对映异构体，通过柱层析或重结晶方法分离。所述紫草素和阿卡宁衍生物是指紫草素和阿卡宁母核氧四甲基化衍生物；紫草素和阿卡宁母核氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核-1，4-氧二乙酰化-5，8-氧二甲基化2位侧链异构体衍生物和6位侧链异构体；紫草素和阿卡宁母核氧二乙酰化6位侧链异构体衍生物和2位侧链异构体。本发明使用原料易得，且价格低廉，各步反应收率较高，适合于大规模制备。

公开(公告)号：CN102993157A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201210475989.2

申请日：2012-11-21

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  崔家华 ,  张旭

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种α-萘黄酮衍生物及其制备方法、用途；所述α-萘黄酮衍生物的结构式如式（I）所示；其中R1-R4分别为氢、羟基、氯、氟或甲氧基；R5-R10分别为氢或甲氧基；β为碳碳单键或碳碳双键，所述衍生物为6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮衍生物、7,8-二甲氧基-α-萘黄酮衍生物、6,7,10-三甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物或7,8-二甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物。本发明还涉及前述α-萘黄酮衍生物的制备方法、用途。本发明的α-萘黄酮衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮，可用于制备预防肿瘤发生以及克服恶性肿瘤耐药的药物。

公开(公告)号：CN102617342A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210065488.7

申请日：2012-03-13

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  周文 ,  郑小刚 ,  朱梦媛 ,  丁静

IPC: C07C69/007 ,  C07C69/21 ,  C07C69/533 ,  C07C69/675 ,  C07C69/40 ,  C07C67/08 ,  C07C67/29 ,  C07C43/23 ,  C07C41/03 ,  C07C50/32 ,  C07C46/02 ,  C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07D295/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物及其制备。其结构式如式I所示：式I。其可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物为消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物，所用原料依据发明人的申请号为ZL200510025243.1的在先发明专利获得，所使用路线更短、更易操作；药理活性显示，该类消旋体化合物与相应的紫草素、阿卡宁类似物具有相当的抗肿瘤效果，可以作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN102391261A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110312926.0

申请日：2011-10-14

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 徐德锋 ,  吕龙 ,  李绍顺 ,  唐庆红 ,  付群梅

IPC: C07D413/12 ,  C07D273/04 ,  A01N47/38 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02

Abstract: 本发明涉及一种N-取代噁二嗪类化合物及其制备方法和应用，该化合物的化学结构通式(I)如下：化学结构通式(I)中Ar为苯环、萘环、吡啶或嘧啶环系。该化合物通过以下两个步骤制得：(1)以2-(苄基)-7-氯茚并[1，2-e][1，3，4]]噁二嗪-2，4a(3H，5H)-二羧酸-4a-甲基酯和氢气为原料，在溶剂a中以Pd/C为催化剂a，进行加氢反应，反应完毕后得到中间体B；(2)以(氯羰基)(芳基)氨基甲酸甲酯为中间体C，与步骤(1)得到的中间体B，在溶剂b中，在催化剂b的作用下，进行缩合反应，得到产物N取代噁二嗪类化合物。与现有技术相比，本发明化合物对粘虫的杀虫活性达到80％～100％。

公开(公告)号：CN100534425C

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200610082391.1

申请日：2005-04-07

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王峥

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/185 ,  A61P29/00 ,  A61K127/00

Abstract: 一种属于中药制备技术领域的百蕊草总黄酮的制备方法，本发明具体步骤如下：1)百蕊草粗提物的制备；2)大孔吸附树脂法制备总黄酮，获得百蕊草总黄酮；本发明使总黄酮含量分别达到8%、20%、52%，采用这些方法制备的百蕊草总黄酮可以用于各种百蕊草制剂，使制剂的有效成分明确、质量可控、临床疗效好。