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公开(公告)号：CN108558840B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201810564150.3
申请日：2018-06-04
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , A61K31/4433 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/4184 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/501 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物、其制备方法及医药用途；所述氮杂α‑萘黄酮类化合物的结构式如式(I)所示：其中，Ar代表含氮芳香杂环，包括含取代基的吡啶、哒嗪、喹啉、噻唑、苯并咪唑、苯并[d]吡唑、吡咯并[2,3‑b]吡啶及其生理可接受的盐。本发明还涉及前述水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物的制备方法、医药用途。本发明的水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α‑萘黄酮；可用于肿瘤的预防及克服由CYP1B1酶所引起的恶性肿瘤耐药。
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公开(公告)号：CN110396403B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810373475.3
申请日：2018-04-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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公开(公告)号：CN110396403A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201810373475.3
申请日：2018-04-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C09K11/06 , C07D405/14 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α-萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112341445A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201910731604.6
申请日：2019-08-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/12 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。
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公开(公告)号：CN116375696A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310333145.2
申请日：2023-03-30
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112341445B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201910731604.6
申请日：2019-08-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/12 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。
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公开(公告)号：CN108558840A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810564150.3
申请日：2018-06-04
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , A61K31/4433 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/4184 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/501 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物、其制备方法及医药用途；所述氮杂α-萘黄酮类化合物的结构式如式(I)所示： 其中，Ar代表含氮芳香杂环，包括含取代基的吡啶、哒嗪、喹啉、噻唑、苯并咪唑、苯并[d]吡唑、吡咯并[2,3-b]吡啶及其生理可接受的盐。本发明还涉及前述水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物的制备方法、医药用途。本发明的水溶性氮杂α-萘黄酮类化合物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于肿瘤的预防及克服由CYP1B1酶所引起的恶性肿瘤耐药。
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公开(公告)号：CN104059045B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410228733.0
申请日：2014-05-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D311/92 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61K31/337
CPC classification number: A61K31/337 , A61K31/352 , C07D311/92 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种水溶性α-萘黄酮醇衍生物及其制备方法、用途；所述水溶性α-萘黄酮衍生物的结构式如式(I)所示：其中，R代表氢或脂肪醇的氨基羧酸酯及其生理可接受的盐，R1，R2，R3分别为氢或卤素。本发明还涉及前述水溶性α-萘黄酮醇衍生物的制备方法、用途。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于恶性肿瘤的预防。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物与抗肿瘤药物联合用药，可以克服由CYP1B1酶所引起的抗肿瘤药物耐药。
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公开(公告)号：CN113730606A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111057949.1
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K49/00 , A61K51/04 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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公开(公告)号：CN104059045A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410228733.0
申请日：2014-05-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D311/92 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61K31/337
CPC classification number: A61K31/337 , A61K31/352 , C07D311/92 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种水溶性α-萘黄酮醇衍生物及其制备方法、用途；所述水溶性α-萘黄酮衍生物的结构式如式(I)所示：其中，R代表氢或脂肪醇的氨基羧酸酯及其生理可接受的盐，R1，R2，R3分别为氢或卤素。本发明还涉及前述水溶性α-萘黄酮醇衍生物的制备方法、用途。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮；可用于恶性肿瘤的预防。本发明的水溶性α-萘黄酮醇衍生物与抗肿瘤药物联合用药，可以克服由CYP1B1酶所引起的抗肿瘤药物耐药。
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