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公开(公告)号：CN113730606A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111057949.1
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K49/00 , A61K51/04 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112341445A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201910731604.6
申请日：2019-08-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/12 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。
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公开(公告)号：CN116375696A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310333145.2
申请日：2023-03-30
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112341445B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201910731604.6
申请日：2019-08-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/12 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。
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公开(公告)号：CN116375696B
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202310333145.2
申请日：2023-03-30
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。
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公开(公告)号：CN113730606B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202111057949.1
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K49/00 , A61K51/04 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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