公开(公告)号：CN110396403B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201810373475.3

申请日：2018-04-24

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华

IPC: C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN110396403A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201810373475.3

申请日：2018-04-24

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华

IPC: C09K11/06 ,  C07D405/14 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α-萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN112341445A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201910731604.6

申请日：2019-08-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  范琪琪 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  王增涛

IPC: C07D405/12 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。

公开(公告)号：CN112341445B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201910731604.6

申请日：2019-08-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  范琪琪 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  王增涛

IPC: C07D405/12 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。

公开(公告)号：CN113730606B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202111057949.1

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  陈冬梅 ,  徐婷 ,  李绍顺 ,  吴志豪 ,  范琪琪 ,  崔家华

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN113730606A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111057949.1

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  陈冬梅 ,  徐婷 ,  李绍顺 ,  吴志豪 ,  范琪琪 ,  崔家华

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。