公开(公告)号：CN102557914A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201210021929.3

申请日：2012-01-31

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  周文 ,  郑小刚 ,  朱梦媛

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/00 ,  C07C69/035 ,  C07C67/08 ,  C07C67/24 ,  C07C67/39 ,  C07C229/12 ,  C07C227/04 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途，所述化合物活性与相应紫草素母核萘茜氧烷基化、酰基取代的衍生物活性相当或更好。部分化合物细胞毒作用降低或消失，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，光学纯度较高。

公开(公告)号：CN102010315A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN201010539195.9

申请日：2010-11-10

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  周文 ,  郑小刚 ,  彭瑛

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/00

Abstract: 一种药物化工技术领域的萘茜及其衍生物的合成方法，通过以1，4，5，8-四甲氧基萘或其衍生物为原料，经硝酸铈铵氧化脱甲基化得5，8-二甲氧基-1，4-萘醌或其衍生物，经乙酰化得1，4-二乙酰氧基-5，8-二甲氧基萘或其衍生物，再经硝酸铈胺氧化脱甲基化得5，8-二乙酰氧基-1，4-萘醌或其衍生物，最后经水解得萘茜或其衍生物。本发明原料易得，反应条件温和，各步反应收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102617342B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201210065488.7

申请日：2012-03-13

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  周文 ,  郑小刚 ,  朱梦媛 ,  丁静

IPC: C07C69/007 ,  C07C69/21 ,  C07C69/533 ,  C07C69/675 ,  C07C69/40 ,  C07C67/08 ,  C07C67/29 ,  C07C43/23 ,  C07C41/03 ,  C07C50/32 ,  C07C46/02 ,  C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07D295/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物及其制备。其结构式如式I所示：式I。其可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物为消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物，所用原料依据发明人的申请号为ZL200510025243.1的在先发明专利获得，所使用路线更短、更易操作；药理活性显示，该类消旋体化合物与相应的紫草素、阿卡宁类似物具有相当的抗肿瘤效果，可以作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN102617342A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210065488.7

申请日：2012-03-13

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  周文 ,  郑小刚 ,  朱梦媛 ,  丁静

IPC: C07C69/007 ,  C07C69/21 ,  C07C69/533 ,  C07C69/675 ,  C07C69/40 ,  C07C67/08 ,  C07C67/29 ,  C07C43/23 ,  C07C41/03 ,  C07C50/32 ,  C07C46/02 ,  C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07D295/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物及其制备。其结构式如式I所示：式I。其可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物为消旋体紫草素萘茜母核氧烷基、酰基化衍生物，所用原料依据发明人的申请号为ZL200510025243.1的在先发明专利获得，所使用路线更短、更易操作；药理活性显示，该类消旋体化合物与相应的紫草素、阿卡宁类似物具有相当的抗肿瘤效果，可以作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。