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公开(公告)号：CN108884044A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780022763.8
申请日：2017-02-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/44 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P31/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC classification number: A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , C07D211/44 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明的目的是提供对结核分枝杆菌、多药耐药结核菌和/或非结核耐酸菌具有优异抗菌活性的化合物。由化学式[I]表示的化合物：(在该化学式中，每个符号如所附说明书中所述)或其盐可以用于诊断、预防和/或治疗结核病。
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公开(公告)号：CN108884044B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201780022763.8
申请日：2017-02-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/44 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P31/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明的目的是提供对结核分枝杆菌、多药耐药结核菌和/或非结核耐酸菌具有优异抗菌活性的化合物。由化学式[I]表示的化合物：(在该化学式中，每个符号如所附说明书中所述)或其盐可以用于诊断、预防和/或治疗结核病。
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公开(公告)号：CN104144944B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201380011658.6
申请日：2013-02-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07K16/12 , C12M1/34 , C12N15/02 , C12N15/09 , C12P21/08 , C12Q1/02 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/569 , G01N33/577
CPC classification number: C07K16/1285 , C07K16/005 , C07K16/1289 , C07K2317/35 , C07K2317/622 , G01N33/5695 , G01N2333/35 , G01N2400/50
Abstract: 本发明提供一种单克隆抗体，其特异性结合抗酸杆菌脂阿拉伯甘露聚糖，特别是结核杆菌脂阿拉伯甘露聚糖，所述抗体描述如下：(A)单克隆抗体，其包含通过接头连接的重链可变区和轻链可变区，所述重链可变区包含下述(a)-(c)所示的重链CDR1-CDR3，并且所述轻链可变区包含下述(d)-(f)所示的轻链CDR1-CDR3；(a)由SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列组成的重链CDR1，(b)由SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列组成的重链CDR2，(c)由SEQ ID NO：3所示的氨基酸序列组成的重链CDR3，(d)由SEQ ID NO：4所示的氨基酸序列组成的轻链CDR1，(e)由SEQ ID NO：5所示的氨基酸序列组成的轻链CDR2，和(f)由SEQ ID NO：6所示的氨基酸序列组成的轻链CDR3。本发明还提供所述抗体的应用。
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![2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑化合物](/CN/2011/1/83/images/201110416170.jpg)
公开(公告)号：CN102532162B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201110416170.4
申请日：2003-10-10
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 壶内英继 , 佐佐木博文 , 黑田英明 , 糸谷元宏 , 长谷川武司 , 原口佳和 , 黑田武志 , 松崎敬之 , 田井国宪 , 小松真 , 松本真 , 桥诘博之 , 富重辰夫 , 清家祐治 , 川崎昌则 , 住田卓美 , 宫村伸
IPC: C07D498/04 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/04 , C07D498/20 , C07F7/0812
Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。
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![6,7-二氢咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪杀菌剂](/CN/2012/8/5/images/201280029213.jpg)
公开(公告)号：CN103596960A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201280029213.6
申请日：2012-04-13
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 川野芳和 , 原口佳和 , 佐佐木博文 , 植松幸崇 , 壶内英继 , 矢田裕美 , 清水洋 , 小桥一穗 , 系谷元宏 , 田井国宪 , 竹村勋 , 林美佳世 , 桥诘博之 , 松叶未贵 , 中村出 , 陈修浩 , 松本真
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P31/04 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了新型6,7-二氢咪唑并[2,1-b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103596960B
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201280029213.6
申请日：2012-04-13
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 川野芳和 , 原口佳和 , 佐佐木博文 , 植松幸崇 , 壶内英继 , 矢田裕美 , 清水洋 , 小桥一穗 , 系谷元宏 , 田井国宪 , 竹村勋 , 林美佳世 , 桥诘博之 , 松叶未贵 , 中村出 , 陈修浩 , 松本真
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P31/04 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101277740B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200680036787.0
申请日：2006-10-04
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61P31/06 , A61K31/496 , A61K31/424 , A61K45/06 , A61K31/454
CPC classification number: A61K31/4965 , A61K31/133 , A61K31/424 , A61K31/427 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/52 , A61K31/536 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了具有较高功效的抗结核治疗药。本发明还提供了包含：(I)，式(1)表示的唑化合物，其光学活性形式或其盐：[其中R1表示氢原子或C1-6烷基，n表示0-6的整数，且R2表示通式(A)等，其中R3表示苯氧基(至少一种选自卤原子，任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)等]；和药物(II)，诸如第一代抗结核药的抗结核治疗药。
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![治疗结核病的2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑化合物](/CN/2004/8/6/images/200480032244.jpg)
公开(公告)号：CN100497345C
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200480032244.2
申请日：2004-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 壶内英继 , 佐佐木博文 , 丝谷元宏 , 原口佳和 , 宫村伸 , 松本真 , 桥诘博之 , 富重辰夫 , 川崎昌则 , 大黑绢枝 , 住田卓美 , 长谷川武司 , 田中一穗 , 竹村勋
IPC: C07D498/04 , A61K31/41 , A61P31/00 , C07D263/00 , C07D235/00
Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。
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![2,3－二氢－6－硝基咪唑并[2,1－b]唑化合物](/CN/2007/1/0/images/200710004036.jpg)
公开(公告)号：CN101172981A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200710004036.7
申请日：2003-10-10
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 壶内英继 , 佐佐木博文 , 黑田英明 , 糸谷元宏 , 长谷川武司 , 原口佳和 , 黑田武志 , 松崎敬之 , 田井国宪 , 小松真 , 松本真 , 桥诘博之 , 富重辰夫 , 清家祐治 , 川崎昌则 , 住田卓美 , 宫村伸
IPC: C07D498/04 , C07D498/20 , C07D519/00 , A61K31/424 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/428 , A61K31/4725 , A61K31/438 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/695 , A61K31/46 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/04 , C07D498/20 , C07F7/0812
Abstract: 本发明提供由右列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由右通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。
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