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公开(公告)号：CN113511962A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110736060.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法与应用，其中氟代乙氧基毛兰素的化学结构式包括制备方法包括首先以3,4‑二羟基苯甲醛与氯化苄为原料，制得3‑羟基‑4‑苄氧基苯甲醛；再将其与溴甲基甲基醚反应，并将产物依次经过Wittig反应、还原反应、烷基化反应后，将所得产物与对甲苯磺酰氯反应制得第五中间体；最后将第五中间体与络合剂K2.2.2、氟化钾反应，产物酸化后即得到上述氟代乙氧基毛兰素。与现有技术相比，本发明所制备的氟代乙氧基毛兰素能够反映示踪剂在机体局部组织内的分布，使肿瘤可视化，并提供靶向代谢途径类型的代谢信息，从而得到氟乙氧基毛兰素在生物体内的组织分布情况以及代谢途径，为更好的研究毛兰素在体内的代谢信息提供有效地证明。
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公开(公告)号：CN113493483A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202110754982.3
申请日：2021-07-05
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法，包括以下步骤：(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化，制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应，制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN109400556A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法，采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐，而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN107382796A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710685120.3
申请日：2017-08-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C307/02 , C07C303/34 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P17/00 , A61P37/06 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种CA-4类抗肿瘤药物、合成方法及其应用。所述CA-4类抗肿瘤药物是在天然产物康普立停的4’位引入烷氧基或含氟烷氧基，同时在它的3'位进行功能性化学修饰。本发明CA-4类抗肿瘤药物具有更强的抑制微管蛋白集聚能力，可用于抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN107266404A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710550658.3
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D309/28 , A61K31/351 , A61P31/16
CPC classification number: C07D309/28
Abstract: 本发明公开了一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物及其制备方法。与以往的扎那米韦衍生物合成路线不同的是，本发明首次以扎那米韦作为起始原料，制备得到衍生物；其一步反应得到产物，大大简化了合成步骤；所制备化合物均为新化合物分子，具有较高的预测生物活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107224436A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710484023.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用；HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号：CN112500266A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011223798.8
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/18 , C07C43/23 , C07C45/42 , C07C49/84 , C07C269/00 , C07C271/16 , C07C51/367 , C07C51/353 , C07C59/64
Abstract: 本发明涉及一种二苯乙烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将3,4,5‑三甲氧基苯乙酸和3‑羟基‑4‑烷氧基苯甲醛溶于有机溶剂中，加入有机碱，经Perkin反应制得二苯基乙烯酸中间体；(2)将二苯乙烯酸中间体溶于有机溶剂中，加入叠氮磷酸二苯酯和有机碱，经Curtis重排反应制得N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体；(3)将N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体用强酸脱保护和水解，制得酮中间体；(4)将酮中间体溶于有机溶剂中，加入水合肼和氢氧化钾，经Wolff‑Kishner‑黄鸣龙还原反应，制得具有如下结构的二苯乙烷类化合物：其中，R为甲基或乙基。与现有技术相比，本发明具有反应条件温和，合成难度低，后处理较简单，储存条件温和，合成过程较为安全等优点。
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公开(公告)号：CN112480165A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011223841.0
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种多取代二苯乙烷磷酸酯钠盐EBTP的A晶型及其制备方法，具有如下所示结构：以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.94°、5.94°、7.78°、8.32°、11.94°、15.00°、15.96°、18.02°、21.08°、22.48°、和23.63°处有特征峰，误差为±2°。与现有技术相比，本发明具有结晶度好，化学稳定性强，制备方法简单等优点。
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公开(公告)号：CN107224436B
公开(公告)日：2020-01-31
申请号：CN201710484023.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用；HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号：CN110642885A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910900508.X
申请日：2019-09-23
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/12 , A61P35/00 , A61K31/661
Abstract: 本发明涉及一种多取代苯酚磷酸酯盐及其制备方法，包括以下步骤：S1：将多取代的酚类化合物溶解于惰性有机溶剂中，加入缚酸剂，缓慢加入焦磷酰氯，加毕，保温反应2～24h，得到多取代苯酚单磷酸酯前驱体；S2：向多取代苯酚单磷酸酯前驱体中加入有机溶剂A，稀释后滴加无机碱溶液，使水相pH>7，分液，弃去有机相，调节水相pH＝1，加入有机溶剂B进行萃取，合并有机相，浓缩至干，得到多取代苯酚单磷酸酯；S3：用碱液中和，水解，得到多取代苯酚磷酸酯钠盐。与现有技术相比，本发明提供了一种多取代苯酚抗肿瘤药物磷酸酯盐前药合成方法的改进，在合成中具有较好磷酸酯化效果，且路线简单，纯度较高，适合工业化生产。
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