公开(公告)号：CN1092649C

公开(公告)日：2002-10-16

申请号：CN95197632.X

申请日：1995-12-13

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 石原贞夫 ,  齐藤富士夫 ,  大畑靖雄 ,  三宅茂树 ,  寄兼良辅 ,  福田纪男

IPC: C07D263/24 ,  C07D277/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D277/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 噻唑烷酮化合物或其药理上容许的盐，其具有通式(I)[式中，W表示硫原子或氧原子、X表示具有式-N(R1)-的基或X表示硫原子或氧原子、W表示具有式-N(R1)-的基、R1表示氢、烷基或取代的烷基、R2及R3相同或不同，表示氢、烷基、取代了的烷基、芳基或5～6元芳族杂环基、R4表示氢、烷基或取代了的C1-C4烷基、R5表示任选有氮原子的，取代了的环烷基[该取代基，主要具有式-B-ONO2(式中，B表示单键或亚烷基)的基、作为优选的，任选具有亚烷基]、A表示单键或亚烷基]。该化合物具有优良的抗心绞痛作用，作为心绞痛治疗剂或预防剂是有用的。

公开(公告)号：CN1082953C

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：CN97193658.7

申请日：1997-03-28

Applicant: 法玛西雅厄普约翰美国公司

Inventor： B·A·佩尔曼 ,  W·R·佩拉特 ,  M·R·巴巴切恩 ,  P·R·曼尼内 ,  D·S·托普斯 ,  D·J·霍瑟 ,  T·J·弗雷克

IPC: C07D263/24 ,  C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明包括用二羟基化合物(I)或缩水甘油(IV)作为起始物质，从氨基甲酸酯(IIA)或三氟乙酰胺(IIB)生产5-羟基甲基取代的噁唑烷酮醇(III)和将羟基甲基取代的噁唑烷酮醇(III)转化为相应的氨基化合物5-氨基甲基取代的噁唑烷酮胺(VII)的方法，所述噁唑烷酮胺酰化后形成在商业上有用的抗菌剂5-酰氨基甲基取代的噁唑烷酮(VIII)。

公开(公告)号：CN1077103C

公开(公告)日：2002-01-02

申请号：CN96197740.X

申请日：1996-02-09

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： H·劳伦特 ,  E·奥托 ,  G·吉施 ,  H·瓦施特尔 ,  H·施内德 ,  D·弗德斯 ,  H·笛特

IPC: C07D263/24 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D263/24 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)(R)-(-)-甲基苯基噁唑烷酮衍生物、其制备和于药物中的应用，其中R是至多具有5个C-原子的烃基。

公开(公告)号：CN1087347A

公开(公告)日：1994-06-01

申请号：CN93117370.1

申请日：1993-09-08

Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司

Inventor： R·D·唐格 ,  M·A·牧科 ,  G·R·黑塞缇

IPC: C07K5/06 ,  C07K5/04 ,  C07C311/18 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D207/12 ,  C07D263/24 ,  A61K37/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K38/00 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/78 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D277/36 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

Abstract: 本发明涉及可作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的新磺胺，而方案之一涉及HIV天冬氨酰蛋白酶新抑制剂，其特征是具有特殊的结构和理化特点。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物。本发明化合物和药物组合物尤其宜于抑制HIV-1和-2蛋白酶活性，因此可用作抗HIV-1和-2病毒剂。本发明也涉及用该化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和抗HIV活性化合物的筛选方法。

公开(公告)号：CN118702642A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410695310.3

申请日：2024-05-31

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 郭凯 ,  袁鑫 ,  何军 ,  李振江 ,  杨葆麟 ,  石彦琦 ,  张敏 ,  王雨佳 ,  刘子琦

IPC: C07D263/24 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明开发一种无卤素含吡啶阴离子有机离子对催化剂，催化环氧胺与CO2实现分子内环加成反应，高效制备5–羟甲基恶唑烷酮。本发明首次提出利用羟基吡啶与常见有机碱组成的无卤素有机离子对催化剂催化环氧胺与CO2生成5–羟甲基恶唑烷酮。

公开(公告)号：CN118388531A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410457051.0

申请日：2024-04-16

Applicant: 湖北泰盛化工有限公司

Inventor： 程亚利 ,  田义群 ,  曹杰 ,  张锐 ,  彭春雪 ,  胡波 ,  胡付超 ,  郑松林 ,  包俸川 ,  张子和 ,  钟嫄 ,  谢盛燕 ,  李晓晴 ,  江逸帆 ,  郭子杰

IPC: C07F9/38 ,  C07F9/653 ,  C07D263/24 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12

Abstract: 本发明公开了一种草甘膦原药合成方法，将甘氨酸与多聚甲醛同时投入一元醇和叔胺体系进行加成反应，得到加成反应液；将加成反应液加入磷酸盐或聚磷酸盐催化剂进行搅拌反应，反应后再加入亚磷酸二甲酯进行缩合反应，缩合反应结束后，经酸解、脱醇得到草甘膦。甘氨酸与半缩醛及甲醛进行加羟甲基化加成反应生成单元加成中间体和双元加成中间体；双元中间体在催化剂作用下反应转化为中间体3，与亚磷酸二甲酯、盐酸选择性反应生成草甘膦，得到的草甘膦原药杂质低、纯度高。

公开(公告)号：CN114163395B

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202111482672.7

申请日：2021-12-07

Applicant: 中国人民解放军空军军医大学

Inventor： 王平安 ,  张生勇 ,  白育军 ,  刘少波 ,  姜茹 ,  张东旭 ,  李穆琼

IPC: C07D263/24 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体来说是一类手性噁唑啉酮衍生物的合成方法及其在制备利奈唑胺和利伐沙班中的应用。本发明首次使用具有氢键给体和季铵中心的新型双功能相转移催化剂，系统考察其催化伯胺、缩水甘油衍生物和CO2三组份反应，用以制备手性噁唑啉酮；进而以此为关键步骤合成含手性噁唑啉酮骨架的药物，包括利奈唑胺、利发沙班。CO2活化和固定、相转移催化和多组分反应均属绿色有机合成范畴，符合当今绿色化学发展潮流。该反应是原子经济型反应，为含有手性噁唑啉酮骨架的药物如利奈唑胺、利伐沙班等的绿色合成提供捷径。

公开(公告)号：CN115974802A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211272521.3

申请日：2022-10-18

Applicant: 黑龙江珍宝岛药业股份有限公司鸡西分公司

Inventor： 方同华 ,  李天翥 ,  孙元广 ,  徐丹 ,  张哲鸣 ,  刘敏 ,  周艳谋

IPC: C07D263/24

Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种富马酸比索洛尔中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：在碱的存在下，在碱、铜催化剂以及配体的存在下，将化合物II和化合物III在有机溶剂中加热至80‑120℃制备得到关键化合物IV；本发明中通过Ullman反应可以更好的解决稳定性和杂质的问题，同时，发明人在实验过程中意外发现通过加入配体二苯甲酰酒石酸(DMTA)可以将收率从60％左右提高到80％以上同时，进一步降低反应温度从140℃降低至80℃左右，更加有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN112851597B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202110042934.1

申请日：2021-01-13

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 郭凯 ,  陈恺 ,  李振江

IPC: C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种使用咪唑鎓盐催化合成恶唑烷酮的方法，属于有机合成技术领域。本发明采用环氧化物和异氰酸酯为原料，采用本发明所提出的式(I)的催化剂反应得到恶唑烷酮。该方法所用试剂廉价易得，且为一步法即可合成产物，条件温和，高效，且整个反应体系中没有金属残留。

公开(公告)号：CN111100093B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201911415778.8

申请日：2019-12-31

Applicant: 厦门本素药业有限公司

Inventor： 沈鑫 ,  陈颖江 ,  王丹 ,  詹华杏

IPC: C07D301/00 ,  C07D303/48 ,  C07C247/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/64 ,  C07D263/24

Abstract: 本发明公开了一种Cytoxazone及其中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将对甲氧基环氧肉桂酸和拆分剂S‑苯乙胺进行如下所示的成盐反应，得到所述的如式I和I’所示的化合物即可。采用本发明的制备方法，能够简单高效的得到较高产率和较高纯度的Cytoxazone。