公开(公告)号：US20150376198A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14768735

申请日：2014-02-18

申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

发明人： Edward Roberts ,  Gopi Kumar Mittapalli ,  Yuanhua Wang ,  Jun Yang ,  Marion Toussaint ,  Olga Habarova ,  Hugh Rosen

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D307/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D267/20 ,  C07D241/54 ,  C07D519/00 ,  C07D498/10 ,  C07D295/20 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D267/20 ,  C07D277/82 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Compounds comprising piperazines, piperidines, spiro-furanopiperidines, and analogs thereof are provided that are modulators, such as positive allosteric modulators, of one or more subclasses of vasopressin receptors. The compounds can be selective modulators of one or more subclasses of vasopressin receptors. Compounds of the invention can be used in the treatment of a condition wherein modulating a vasopressin receptor is medically indicated for treatment of the condition.

摘要翻译： 提供了包含哌嗪，哌啶，螺 - 呋喃丙哌啶及其类似物的化合物，其是一种或多种加压素受体亚类的调节剂，例如正变构调节剂。 该化合物可以是一种或多种加压素受体亚类的选择性调节剂。 本发明的化合物可用于治疗其中调节血管升压素受体在医学上指示用于治疗该病症的病症。

公开(公告)号：US20080287442A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11814673

申请日：2007-01-11

申请人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

发明人： Klaus Thirring ,  Gerd Ascher ,  Susanne Paukner ,  Werner Heilmayer ,  Rodger Novak

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07D295/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/20 ,  C07D207/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  C07D307/02 ,  A61P31/04 ,  A61P17/10

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C335/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/82

摘要： 14-O—[(((C1-6)Alkoxy-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O—[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-8)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0-5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Isothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 14-O - [（（（C 1-6 - ）烷氧基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- - （（（C 1-6））单 - 或二烷基氨基 - （C 1-6 - ）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- [ （（羟基 - （C 1-8 - ） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C 0〜 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - （（脲基 - 亚氨基 - （C 1-6烷基）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1〜 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6 - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] mutilins及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07091341B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10640643

申请日：2003-08-14

申请人： Denis Revelant ,  Jean-Marie Bernard

发明人： Denis Revelant ,  Jean-Marie Bernard

IPC分类号： C08G18/02 ,  C08G18/20 ,  C07D295/20 ,  C07D233/54

CPC分类号： C08G18/3848 ,  B01J31/0239 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0268 ,  B01J2231/341 ,  C08G18/022 ,  C08G18/1875 ,  C08G18/2027 ,  C08G2105/02

摘要： A method is described of preparing (poly)isocyanurate polyisocyanates by catalytic cyclotrimerization of isocyanates. A catalytic system is used which includes a cyclotrimerization catalyst based on a quatemary ammonium salt and imidazole as a cocatalyst.

摘要翻译： 描述了通过异氰酸酯的催化环化三聚制备（聚）异氰脲酸酯多异氰酸酯的方法。 使用催化体系，其包括基于季铵盐和咪唑作为助催化剂的环状三聚催化剂。

公开(公告)号：US20050277627A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US10332129

申请日：2001-07-04

申请人： Jean Arnould ,  Maryannick Lamorlette

发明人： Jean Arnould ,  Maryannick Lamorlette

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/225 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C219/26 ,  C07C233/23 ,  C07C235/74 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/225 ,  C07C219/26 ,  C07C2603/32 ,  C07D211/62 ,  C07D295/215

摘要： The invention relates to colchinol derivatives of the formula 1: wherein the substituents are as defined in the description or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof. The invention also relates to processes for preparing compounds of formula (1), pharmaceutical compositions of compounds of formula (1) and the use of compounds of formula (1), in the manufacture of a medicament for use in the production of a vascular damaging effect in a warm blooded animal.

摘要翻译： 本发明涉及式1的科屈醇衍生物：其中取代基如说明书中所定义或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前体药物。 本发明还涉及制备式（1）的化合物，式（1）化合物的药物组合物和式（1）化合物在制备用于产生血管损伤的药物中的用途的方法 在温血动物中的作用。

公开(公告)号：US20050272815A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11172562

申请日：2005-06-29

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/095 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration and methods of preparation of the modified amino acid compounds are also provided.

公开(公告)号：US20050171347A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10507159

申请日：2003-03-11

申请人： Kristof Emelen ,  Leo Backx ,  Sven Van Brandt ,  Patrick Angibaud ,  Isabelle Noelle Pilatte ,  Marc Gustaaf Verdonck ,  Hans De Winter

发明人： Kristof Emelen ,  Leo Backx ,  Sven Van Brandt ,  Patrick Angibaud ,  Isabelle Noelle Pilatte ,  Marc Gustaaf Verdonck ,  Hans De Winter

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D241/04 ,  C07D249/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/48 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R1, R2, R3, R4, R5, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括新的式（I）化合物，其中n，m，t，R 1，R 2，R 3，R 3， 具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的含义，具有定义的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20050165016A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10507084

申请日：2003-03-11

申请人： Kristof Van Emelen

发明人： Kristof Van Emelen

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/573

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein t, R1, R2, L, Q, X, Y, Z and (a) have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的新化合物，其中t，R 1，R 2，L，Q，X，Y，Z和（a）具有定义的含义 ，具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20050137230A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11059655

申请日：2005-02-17

申请人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C303/40 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C323/60 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds of the formula I in which R1, D, E, W, X and n are as defined in claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，D，E，W，X和n如权利要求1所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或 治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050113356A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10922515

申请日：2004-08-18

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

公开(公告)号：US06861435B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10472367

申请日：2002-03-19

申请人： Hugo Ziegler

发明人： Hugo Ziegler

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K45/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D295/215 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D295/04

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/495

摘要： The invention relates to the compounds of general formula (I), that are present with respect to R1 as racemates as well as L- or D-configured compounds and as E/Z mixtures as well as E or Z isomers and in which the various symbols are defined as in the description and the claims, as well as to the salts thereof, for use as therapeutic agents and for diagnostic purposes. The inventive compounds can be processed to medicaments or to diagnostic agents that are used for the diagnosis, therapy and prevention of urokinase- or urokinase-receptor associated diseases, for example for the treatment of tumors. The compounds are highly efficient in inhibiting growth and/or spread of malign tumors, for example tumor spread of pancreatic cancer, tumor growth of breast cancer and the formation of tumor metastases. The compounds of formula (I) and the salts thereof can be produced by conventional methods.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其相对于R 1为外消旋体以及L或D构型的化合物和作为E / Z混合物以及E或Z异构体存在，并且在 各种符号在说明书和权利要求书中被定义，以及其盐，用作治疗剂和用于诊断目的。 本发明化合物可以加工成用于诊断，治疗和预防尿激酶或尿激酶受体相关疾病的药物或诊断剂，例如用于治疗肿瘤。 这些化合物在抑制恶性肿瘤的生长和/或扩散方面是高效的，例如胰腺癌的肿瘤扩散，乳腺癌的肿瘤生长和肿瘤转移的形成。 式（I）化合物及其盐可以通过常规方法制备。