公开(公告)号：US09126952B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13581699

申请日：2011-02-17

申请人： Werner Mederski ,  Thomas Fuchss ,  Frank Zenke

发明人： Werner Mederski ,  Thomas Fuchss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K35/00 ,  C07D409/06 ,  C07D413/14 ,  C12N5/09 ,  C07D239/94 ,  C07D239/86 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/86 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III) in which R1, R2, R3, R4, Y, W1, W2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het1, Het2, Hal and n have the meaning indicated in Claim 1, and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitization of cancer cells to anticancer agents and/or ionizing radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumors, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I) by reaction of compounds of the formulae (II) and (III) and optionally conversion of a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of their salts.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，R3，R4，Y，W1，W2，L，A，Alk，Cyc，Ar，Het1，Het2，Hal等式（I），（II）和（III） 和n具有权利要求1所述的含义，和/或其生理上可接受的盐，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 式（I）的化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射的敏化。 本发明还涉及结合放射治疗和/或抗癌剂的式（I）化合物在癌症，肿瘤，转移或血管生成障碍的预防，治疗或进展控制中的用途。 本发明还涉及通过式（II）和（III）化合物的反应制备式（I）化合物的方法，并且任选地转化式（I）化合物的碱或酸， 成为他们的一种盐。

公开(公告)号：US07829566B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US11300626

申请日：2005-12-14

申请人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  James Vickers ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark R. Player ,  Edward Jaeger ,  Richard Soll

发明人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  James Vickers ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark R. Player ,  Edward Jaeger ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  C07D239/84 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Quinazolines of the formula I in which R, R1, R2, R3, R4 and Y have the meaning indicated in Patent Claim 1, and their salts or solvates as glycoprotein IbIX antagonists.

摘要翻译： 其中R，R1，R2，R3，R4和Y具有专利权利要求1中所示含义的式I的喹唑啉及其作为糖蛋白IbIX拮抗剂的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US20100249151A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12682316

申请日：2008-09-13

申请人： Markus Klein ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Norbert Beier

发明人： Markus Klein ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Norbert Beier

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which W, T, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X7 have the meanings indicated in Patent Claim 1, are suitable as antidiabetics.

摘要翻译： 其中W，T，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X 7具有专利权利要求1中所示的含义的式（I）的新型化合物适合作为抗糖尿病药。

公开(公告)号：US07767716B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11910673

申请日：2006-03-10

申请人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Markus Klein ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

发明人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Markus Klein ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

IPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57

摘要： Novel acyl hydrazides of the formula (I), in which R1-R9 have the meanings indicated in claim 1, are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and complaints, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and renal diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型酰基酰肼，其中R 1 -R 9具有权利要求1所示的含义，是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和投诉，例如糖尿病，肥胖症，代谢综合征 血脂异常），全身和肺高血压，心血管疾病和肾脏疾病，通常在任何类型的纤维和炎症过程中。

公开(公告)号：US07732481B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US10583094

申请日：2004-11-26

申请人： Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

发明人： Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which R, R1, R2, R3, X, X′ and Y have the meaning indicated in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，X，X'和Y具有专利权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或 治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07598241B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10543109

申请日：2004-01-08

申请人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4412 ,  C07D265/06 ,  C07D241/02 ,  C07D213/127 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D241/18 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/32 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533

摘要： Novel compounds of the formula (I) in which R1, D, X, W, Y and T have the meaning indicated in Patent Claim (1), e.g. (II), are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中R 1，D，X，W，Y和T具有专利权利要求（1）所述的含义， （II）是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070232620A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11629504

申请日：2005-04-04

申请人： Dieter Dorsch ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Werner Mederski ,  Florian Lang

发明人： Dieter Dorsch ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Werner Mederski ,  Florian Lang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D263/30 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D285/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12

摘要： Novel 3-aminoindazoles of the formula (I) are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and conditions, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and renal diseases, generally in fibrosis and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型3-氨基吲唑是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和病症，例如糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺高血压，心血管疾病和肾脏疾病 ，通常在任何类型的纤维化和炎症过程中。

公开(公告)号：US20070123509A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10582850

申请日：2004-11-19

申请人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz

发明人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/08

摘要： Novel compounds of the formula (I) in which D, E, Q, T, X, Y, Z, Z′, R1, R4 and R4′ have the meanings indicated in patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours

摘要翻译： 其中D，E，Q，T，X，Y，Z，Z'，R 1，R 4和R 4的新的式（I）化合物 > 4'具有专利权利要求1所述的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤

公开(公告)号：US20050176760A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10510046

申请日：2003-03-07

申请人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Johannes Gleitz

发明人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D211/76 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/423 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which D, M, W, X, Y, T and R1 are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，M，W，X，Y，T和R 1如专利权利要求1中所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防 和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050171102A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10513451

申请日：2003-04-07

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/402 ,  A61K31/421 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D221/22 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D453/06 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which R, R1, R1, X are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 1，R 1，X 1如权利要求1中所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于 预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。