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    ANTITHROMBOTIC AGENT
    2.
    发明申请
    ANTITHROMBOTIC AGENT 审中-公开
    抗生素代谢物

    公开(公告)号：US20120277264A1

    公开(公告)日：2012-11-01

    申请号：US13511693

    申请日：2010-11-25

    申请人： Hideyuki Ishida ,  Mamoru Kiniwa

    发明人： Hideyuki Ishida ,  Mamoru Kiniwa

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  C07C309/61 ,  A61P7/02

    CPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： An object of the present invention is to provide an antithrombotic agent that has fewer side effects and that is highly effective. The present invention provides an antithrombotic agent comprising (±)-[2-[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium p-toluenesulfonate represented by Formula (1) as an active ingredient.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供一种具有较少副作用且效果高的抗血栓形成剂。 本发明提供了包含式（1）所示的对甲苯磺酸（±） - [2- [4-（3-乙氧基-2-羟基丙氧基）苯基]乙基]二甲基锍作为有效成分的抗血栓形成剂。

    Highly water-soluble metalloproteinase inhibitors
    8.
    发明授权
    Highly water-soluble metalloproteinase inhibitors 失效
    高度水溶性金属蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US6147114A

    公开(公告)日：2000-11-14

    申请号：US945356

    申请日：1997-10-24

    申请人： Tetsunori Fujisawa ,  Shinjiro Odake ,  Yasuo Morita ,  Tomoko Hongo ,  Hajime Ito ,  Junko Yasuda ,  Eiko Suda ,  Katsuhiro Igeta ,  Tadanori Morikawa

    发明人： Tetsunori Fujisawa ,  Shinjiro Odake ,  Yasuo Morita ,  Tomoko Hongo ,  Hajime Ito ,  Junko Yasuda ,  Eiko Suda ,  Katsuhiro Igeta ,  Tadanori Morikawa

    IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C239/06 ,  C07C259/06 ,  C07C279/14 ,  C07C279/16 ,  C07C305/24 ,  C07C309/61 ,  C07C323/60 ,  C07F9/12 ,  A01N37/28 ,  C07C239/14

    CPC分类号： C07C323/60 ,  A61K31/165 ,  C07C239/06 ,  C07C259/06 ,  C07C279/14 ,  C07C279/16 ,  C07C305/24 ,  C07C309/61 ,  C07F9/12

    摘要： New compounds of the general formula (I) ##STR1## (wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, or a hydroxyl, aryl (C.sub.1 -C.sub.6)alkylene or --A--SOn--B group (A is a (C.sub.1 -C.sub.6) alkylene group; B is a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (C.sub.1 -C.sub.6) acyl, aryl or heterocyclyl group; n is 0, 1 or 2), R.sup.2 is a hydrogen atom, or a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyloxy 10 or (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio group, R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different, representing a hydrogen atom, or a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, aryl or aryl(C.sub.1 -C.sub.6)alkylene group, R.sup.5 is a --Y--C or C group (Y is a (C.sub.1 -C.sub.6) alkylene group, an oxygen atom, an imino group or a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyleneimino group, C is a sulfonic acid, phosphonic acid, amidino, (C.sub.1 -C.sub.6) acyl, acylimidoyl, diphosphonomethine or dicarboxymethine group), and R.sup.6 is a hydrogen atom, or a nonsubstituted or substituted benzyl, trialkylsilyl, tert-butyldiphenylsilyl, tetrahydropyranyl or tert-butyl group) or stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, and the process for the preparation thereof, and metalloproteinase inhibitors which comprise one or more compounds selected from those compounds as effective ingredients and inhibit matrix metalloproteinases (MMPs) and/or TNF-.alpha. converting enzyme. Furthermore, the preparation intermediates to obtain the compounds of the formula (I) and the process for the preparation.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01135 Sec。 371 1997年10月24日第 102（e）1997年10月24日PCT PCT 1996年4月25日PCT公布。 WO96 / 33968 PCT公开号 日期：1996年10月31日新化合物通式（Ⅰ）（其中R1是氢原子，或羟基，芳基（C1-C6）亚烷基或-A-SOn-B基团（A是（C1-C6） 亚烷基; B是（C1-C6）烷基，（C1-C6）酰基，芳基或杂环基; n是0,1或2），R2是氢原子或（C1-C6）烷基， C1-C6）烷氧基10或（C1-C6）烷硫基，R3和R4相同或不同，代表氢原子或（C1-C6）烷基，芳基或芳基（C1-C6）亚烷基，R5是 -YC或C基（Y是（C1-C6）亚烷基，氧原子，亚氨基或（C1-C6）亚烷基亚氨基），C是磺酸，膦酸，脒基，（C1-C6 ）酰基，酰亚氨基，二亚膦酰基或二羧基甲基），R6为氢原子，或未取代或取代的苄基，三烷基甲硅烷基，叔丁基二苯基甲硅烷基，四氢吡喃基或叔丁基）或其立体异构体及其药学上可接受的盐及其溶剂合物 ，以及其准备过程 f和金属蛋白酶抑制剂，其包含一种或多种选自那些化合物的化合物作为有效成分并抑制基质金属蛋白酶（MMP）和/或TNF-α转化酶。 此外，制备中间体以获得式（I）化合物及其制备方法。

    Process for the preparation of aromatic O-sulfocarboxylic acids and sulfonylureas
    9.
    发明授权
    Process for the preparation of aromatic O-sulfocarboxylic acids and sulfonylureas 失效
    制备芳香族O-磺基羧酸和磺酰脲类的方法

    公开(公告)号：US5883253A

    公开(公告)日：1999-03-16

    申请号：US860149

    申请日：1997-06-19

    申请人： Urs Siegrist ,  Manfred Muller ,  Jean Brunisholz

    发明人： Urs Siegrist ,  Manfred Muller ,  Jean Brunisholz

    IPC分类号： B01J23/44 ,  C07B61/00 ,  C07C303/22 ,  C07C309/58 ,  C07C309/60 ,  C07C309/61 ,  C07D405/12 ,  C07D251/02

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C303/22

    摘要： The invention relates to a process for the prepn of ortho-sulfocarboxylic acids, which comprises: a) in a first reaction step, diazotizing an aromatic o-aminosulfonic acid in the presence of an acid and nitrite in water, in an organic solvent or in a mixture thereof, to an o-diazonium sulfonate, and, b) in a second reaction step, reacting the o-diazonium sulfonate in the presence of a palladium catalyst in water, in an organic solvent or in a mixture thereof, with carbon monoxide, under overpressure, to an aromatic o-sulfocarboxylic acid. The invention also relates to a process for the preparation of sulfonylureas using o-sulfocarboxylic acids as intermediates. Thus, 4-methoxyaniline-2-sulfonic acid was diazotized and treated with CO to give 97% 4-methoxybenzoic acid 2-sulfonic acid.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04865 Sec。 371日期：1997年6月19日 102（e）日期1997年6月19日PCT提交1995年12月11日PCT公布。 WO96 / 19443 PCT出版物 日期1996年6月27日本发明涉及一种制备邻磺基羧酸的方法，其包括：a）在第一反应步骤中，在酸和亚硝酸盐存在下，在水中，在芳族邻氨基磺酸的存在下，在 有机溶剂或其混合物中的重氮磺酸盐，和b）在第二反应步骤中，在钯催化剂存在下，在有机溶剂或混合物中，在钯催化剂存在下，使邻 - 重氮磺酸盐反应 其中一氧化碳在过压下加入到芳族邻磺基羧酸中。 本发明还涉及使用邻磺基羧酸作为中间体制备磺酰脲的方法。 因此，将4-甲氧基苯胺-2-磺酸重氮化并用CO处理，得到97％的4-甲氧基苯甲酸2-磺酸。