公开(公告)号：US20120202777A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501776

申请日：2010-10-04

申请人： Matthew Frank Brown ,  Anthony Marfat ,  Michael Joseph Melnick ,  Usa Reilly

发明人： Matthew Frank Brown ,  Anthony Marfat ,  Michael Joseph Melnick ,  Usa Reilly

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4418 ,  C07F9/12 ,  A61K31/661 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07C323/63 ,  C07D263/24 ,  A61K31/421 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  C07C317/50

CPC分类号： C07C317/50 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/08 ,  C07D263/20 ,  C07D295/03 ,  C07D335/02 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

摘要： The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives of Formula I, wherein the variables G, T, D, L, A, X, R1 and R2 are as described hereinabove, and their use as LpxC inhibitors, and more specifically their use to treat bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及新一类式I的异羟肟酸衍生物，其中变量G，T，D，L，A，X，R 1和R 2如上所述，并且它们作为LpxC抑制剂的用途，更具体地 它们用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20120196933A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13335914

申请日：2011-12-22

申请人： Richard Franklin ,  Bernard T. Golding ,  Robert G. Tyson

发明人： Richard Franklin ,  Bernard T. Golding ,  Robert G. Tyson

IPC分类号： A61K31/205 ,  C07C279/12 ,  A61P25/00 ,  C07C317/50 ,  A61P21/00 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/138 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C271/16 ,  C07C279/14 ,  C07C317/48 ,  C07C323/60 ,  C07C381/12 ,  C07D211/58 ,  C07D339/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for treating myotonic conditions, while reducing the inherent adverse GI side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided.

摘要翻译： 本发明涉及含有此类前药的美西律（和美西律的活性代谢物）药物组合物的前药。 还提供了治疗强直条件的方法，同时减少与美西律相关的固有不良GI副作用，增加美西律的生物利用度，以及改善美西律与前述药物的药代动力学再现性。

公开(公告)号：US20120189614A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13383345

申请日：2010-07-10

申请人： Arnab Basu ,  Debra M. Mills ,  Norton P. Peet ,  John D. Williams

发明人： Arnab Basu ,  Debra M. Mills ,  Norton P. Peet ,  John D. Williams

IPC分类号： A61K31/4706 ,  C07C255/40 ,  C07D491/22 ,  C07D405/06 ,  C07D307/72 ,  C07D471/04 ,  C07D243/12 ,  C07D213/74 ,  C07C317/50 ,  C07D249/12 ,  A61P31/14 ,  A61P25/00 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  A61K38/18 ,  A61P25/20 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/517 ,  A61K31/345 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4196 ,  C07D215/40

CPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/18 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D243/12 ,  C07D249/10 ,  C07D307/71 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/22 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds showing the ability to inhibit viral glycoprotein (GP)-mediated entry of a filovirus into a host cell are disclosed. The disclosed filovirus entry inhibitor compounds are useful for treating, preventing, or reducing the spread of infections by filovirus including the type species Marburg virus (MARV) and Ebola virus (EBOV). Preferred inhibitors of the invention provide therapeutic agents for combating the Ivory Coast, Sudan, Zaire, Bundibugyo, and Reston Ebola virus strains.

摘要翻译： 公开了显示抑制病毒糖蛋白（GP）介导的病毒入宿主细胞的能力的有机化合物。 所公开的叶病毒入侵抑制剂化合物可用于治疗，预防或减少包括类型物种马尔堡病毒（MARV）和埃博拉病毒（EBOV）的病毒感染的扩散。 本发明优选的抑制剂提供用于对抗科特迪瓦海岸，苏丹，扎伊尔，Bundibugyo和Reston埃博拉病毒毒株的治疗剂。

公开(公告)号：US20120059055A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13297160

申请日：2011-11-15

申请人： John Howard HUTCHINSON ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Yen Pham Truong ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeannie M. Arruda ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang

发明人： John Howard HUTCHINSON ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Yen Pham Truong ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeannie M. Arruda ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C233/51 ,  C07C311/13 ,  C07C317/50 ,  C07C275/24 ,  C07C271/34 ,  C07C235/34 ,  C07C233/63 ,  A61K31/195 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  C07C271/22

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/47 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/63 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  Y10S514/826

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions that include the compounds described herein, and methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone or in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为PGD 2受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物，以及将PGD2受体单独或与其它化合物组合使用的这些拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其它PGD2依赖性或PGD2介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20110288066A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13147389

申请日：2010-02-09

申请人： Stefano Crosignani ,  Catherine Jorand-Lebrun ,  Christophe Cleva ,  Adeline Pretre

发明人： Stefano Crosignani ,  Catherine Jorand-Lebrun ,  Christophe Cleva ,  Adeline Pretre

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C315/04 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5375 ,  C07C317/50 ,  A61K31/195 ,  C07D333/64 ,  A61K31/381 ,  C07D275/06 ,  A61K31/428 ,  C07D333/76 ,  C07C233/54 ,  A61K31/196 ,  C07C59/66 ,  C07C51/367 ,  C07D213/71 ,  A61K31/44 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D295/112 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  C07C317/46

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C59/70 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/40 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/76 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/22 ,  C07D275/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D333/64 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides phenoxyacetic acid derivatives of Formula (I) for the treatment of CRTH2 related disorders and disease selected from asthma, atopic dermatitis and inflammatory dermatoses.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的苯氧基乙酸衍生物用于治疗CRTH2相关疾病和选自哮喘，特应性皮炎和炎性皮肤病的疾病。

公开(公告)号：US06939986B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10081345

申请日：2002-02-22

申请人： Martin Karpf ,  René Trussardi

发明人： Martin Karpf ,  René Trussardi

IPC分类号： B01J31/12 ,  C07B61/00 ,  C07C209/14 ,  C07C209/16 ,  C07C209/52 ,  C07C211/25 ,  C07C211/36 ,  C07C211/40 ,  C07C213/04 ,  C07C213/08 ,  C07C215/20 ,  C07C217/52 ,  C07C231/12 ,  C07C233/03 ,  C07C233/41 ,  C07C233/52 ,  C07C309/66 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C227/08 ,  C07C247/14 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07C213/04 ,  C07C209/14 ,  C07C209/16 ,  C07C213/08 ,  C07C217/52 ,  C07C233/52 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/16

摘要： The invention provides a multistep process for preparing 1,2-diamino compounds and pharmaceutically acceptable addition salts thereof from 1,2-epoxides.

摘要翻译： 本发明提供了从1,2-环氧化物制备1,2-二氨基化合物及其药学上可接受的加成盐的多步法。

公开(公告)号：US20050159459A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11075161

申请日：2005-03-08

申请人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

发明人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C253/30 ,  C07C255/13 ,  C07C271/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/50 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07K5/06 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/22 ,  C07C255/13 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

公开(公告)号：US20050101798A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10664855

申请日：2003-09-22

申请人： Gerhard Jaehne ,  Volker Krone ,  Martin Bickel ,  Matthias Gossel

发明人： Gerhard Jaehne ,  Volker Krone ,  Martin Bickel ,  Matthias Gossel

IPC分类号： C07D239/38 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/20 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C319/14 ,  C07C323/17 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D213/71 ,  C07D263/58 ,  C07C323/07

CPC分类号： C07C323/17 ,  C07C317/20 ,  C07C2602/08

摘要： Embodiments of the invention relate to C2-substituted indan-1-ols and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. Compounds of embodiments of the invention may include compounds of formula I in which the radicals are as defined, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparation. The compounds are suitable, for example, for use as anorectics.

摘要翻译： 本发明的实施方案涉及C2-取代的茚满-1-醇及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物。 本发明实施方案的化合物可包括其中基团如所定义的式I化合物及其生理上可接受的盐及其制备方法。 这些化合物适用于例如用作止痛剂。

公开(公告)号：US20050090682A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10994267

申请日：2004-11-23

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

IPC分类号： C07C69/675 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C255/49 ,  C07C255/50 ,  C07C255/58 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C319/14 ,  C07C323/52 ,  C07F1/02 ,  C07C317/34

CPC分类号： C07D301/14 ,  C07C255/58 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C319/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52

摘要： The present invention relates to a new process for the synthesis of racemic and optically active bicalutamide starting-from-ethyl pyruvate and methyl methacrylate. The present invention discloses processes of preparing bicalutamide intermediates including ethyl-[2-{4-fluorophenyl sulfone}]-2-hydroxy propionate, 1,2-epoxy-2-methyl propionate and 2-hydrox-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid. The present invention further discloses micronized rac-bicalutamide and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及从丙酮酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯开始合成外消旋和光学活性的比卡鲁胺的新方法。 本发明公开了制备比卡鲁胺中间体的方法，包括乙基 - [2- {4-氟苯基砜}] - 2-羟基丙酸酯，1,2-环氧-2-甲基丙酸酯和2-羟基-2-甲基-3-（ 4-氟苯硫基）丙酸。 本发明还公开了微粉化的外消旋 - 比卡鲁胺及其制备方法。

公开(公告)号：US06861557B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10796313

申请日：2004-03-08

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

IPC分类号： C07C69/675 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C255/49 ,  C07C255/50 ,  C07C255/58 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C319/14 ,  C07C323/52 ,  C07F1/02

CPC分类号： C07D301/14 ,  C07C255/58 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C319/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52

摘要： The present invention relates to a new process for the synthesis of racemic and optically active bicalutamide starting from ethyl pyruvate and methyl methacrylate. The present invention discloses processes of preparing bicalutamide intermediates including ethyl-[2-{4-fluorophenyl sulfone}]-2-hydroxy propionate, 1,2-epoxy-2-methyl propionate and 2-hydrox-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid. The present invention further discloses micronized rac-bicalutamide and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及从丙酮酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯开始合成外消旋和光学活性比卡鲁胺的新方法。 本发明公开了制备比卡鲁胺中间体的方法，包括乙基 - [2- {4-氟苯基砜}] - 2-羟基丙酸酯，1,2-环氧-2-甲基丙酸酯和2-羟基-2-甲基-3-（ 4-氟苯硫基）丙酸。 本发明还公开了微粉化的外消旋 - 比卡鲁胺及其制备方法。