公开(公告)号：US20060069264A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11264738

申请日：2005-11-01

申请人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel ,  Rebecca Centko

发明人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel ,  Rebecca Centko

IPC分类号： C07D277/44

CPC分类号： C07C243/32 ,  C07C243/28 ,  C07C311/16 ,  C07C311/49

摘要： Disclosed are compounds of formula: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, useful in treating and/or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases, wherein RN, RC, R1, R2 and R20 are defined herein. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：

公开(公告)号：US20050165069A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US11076161

申请日：2005-03-08

申请人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

发明人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C253/30 ,  C07C255/13 ,  C07C271/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/50 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07K5/06 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/22 ,  C07C255/13 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20050159459A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11075161

申请日：2005-03-08

申请人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

发明人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C253/30 ,  C07C255/13 ,  C07C271/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/50 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07K5/06 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/22 ,  C07C255/13 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07D277/56

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

公开(公告)号：US20050130941A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10480967

申请日：2002-06-07

申请人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

发明人： Heinrich Schostarez ,  Robert Chrusciel

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/66 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C243/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/66 ,  A61K31/7068 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of hydrazine compounds of formula (I) wherein the variables R1-R9 are defined herein.

摘要翻译： 公开了通过使用式（I）的肼化合物来治疗阿尔茨海默病和/或抑制β-分泌酶，和/或抑制Aβ肽在哺乳动物中的沉积的方法，其中变量R _{1 9 在本文中定义。}

公开(公告)号：US20070015818A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11480586

申请日：2006-07-05

申请人： Deborah Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  John Talley ,  Kathryn Reed ,  Robert Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  John Talley ,  Kathryn Reed ,  Robert Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/381 ,  C07D335/02 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D207/30 ,  C07C213/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07D211/06 ,  C07D211/26

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

摘要翻译： 本发明涉及含环状砜部分的羟乙基胺蛋白酶抑制剂化合物及其用途的药物或方法，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050119257A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10932331

申请日：2004-09-02

申请人： Deborah Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  John Talley ,  Kathryn Reed ,  Robert Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert Heintz ,  John Talley ,  Kathryn Reed ,  Robert Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07D417/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US06685617B1

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US09720088

申请日：2001-03-09

申请人： James Blinn ,  Robert Chrusciel ,  Jed Fisher ,  Steven Tanis ,  Edward Thomas ,  Thomas Lobl ,  Bradley Teegarden

发明人： James Blinn ,  Robert Chrusciel ,  Jed Fisher ,  Steven Tanis ,  Edward Thomas ,  Thomas Lobl ,  Bradley Teegarden

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compound of formula (I), that are potent inhibitors of &agr;4&bgr;1 mediated adhesion to either VCAM or CS-1 and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases. Specifically, the molecules of the present invention can be used for treating or preventing &agr;4&bgr;1 adhesion mediated conditions in a mammal such as a human. This method may comprise administering to a mammal or a human patient an effective amount of the compound or composition as explained in the present specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其是α4β1介导的对VCAM或CS-1的粘附的有效抑制剂，其可用于治疗炎性疾病。 具体地说，本发明的分子可用于治疗或预防哺乳动物（例如人）中α4β1粘附介导的病症。 该方法可以包括向哺乳动物或人类患者施用有效量的本说明书中所述的化合物或组合物。