公开(公告)号：US20120115895A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13383857

申请日：2010-07-14

申请人： Stefano Crosignani ,  Catherine Jorand-Lebrun ,  Tania Grippi-Vallotton

发明人： Stefano Crosignani ,  Catherine Jorand-Lebrun ,  Tania Grippi-Vallotton

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4188 ,  C07D487/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) for use as pharmaceutical active compounds, as well as pharmaceutical formulations containing the same, for the treatment of allergic diseases. The compounds according to Formula (I) are suitable as modulators of CRTH2. The invention provides Spiro derivatives according to Formula (I) and related formulae that are useful in the treatment and/or prevention of diseases selected from allergic diseases such as allergic asthma, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, and inflammatory dermatoses such as atopic dermatitis, contact hypersensitivity, allergic contact dermatitis, chronic urticaria/chronic idiopathic/autoimmune urticaria, drag-induced exanthems (e.g., toxic epidermal necrolysis or Lyell's syndrome/Stevens-Johnson syndrome/drug hypersensitivity syndrome), photodermatosis or polymorphous light emption (e.g., photoirritant contact dermatitis, photoallergy contact dermatitis, chronic actinic dermatitis), and myositis neurodegenerative disorders such as neuropatic pain and other diseases with an inflammatory component such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, osteoarthritis, and inflammatory bowel disease (IBD).

摘要翻译： 本发明涉及用作药物活性化合物的式（I）化合物，以及含有该化合物的用于治疗过敏性疾病的药物制剂。 根据式（I）的化合物适合作为CRTH2的调节剂。 本发明提供了可用于治疗和/或预防选自过敏性疾病如过敏性哮喘，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和炎性皮肤病如特应性皮炎，接触的疾病的式（I）和相关配方的螺衍生物 超敏反应，过敏性接触性皮炎，慢性荨麻疹/慢性特发性/自身免疫性荨麻疹，牵引性外阴（例如中毒性表皮坏死松解症或莱尔综合征/史蒂文斯 - 约翰逊综合征/药物过敏综合征），光照皮肤病或多形态光吸收（如光刺激性接触性皮炎 ，光敏性接触性皮炎，慢性光化性皮炎）和肌炎神经变性疾病如神经性疼痛和其它具有炎性成分的疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化症，骨关节炎和炎症性肠病（IBD）。

公开(公告)号：US08202865B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12675235

申请日：2008-10-01

申请人： Anna Quattropani ,  Cyril Montagne ,  Wolfgang Sauer ,  Stefano Crosignani ,  Agnes Bombrun ,  Mathilde Muzerelle ,  Jermone Dorbais ,  Delphine Marin ,  Jerome Gonzalez ,  Patrick Gerber

发明人： Anna Quattropani ,  Cyril Montagne ,  Wolfgang Sauer ,  Stefano Crosignani ,  Agnes Bombrun ,  Mathilde Muzerelle ,  Jermone Dorbais ,  Delphine Marin ,  Jerome Gonzalez ,  Patrick Gerber

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/02 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： The invention relates to compounds of formula I: wherein R1, R2, Ra, Rb, W, Q and S have the meanings given in claim 16. The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，Ra，Rb，W，Q和S具有权利要求16中给出的含义。 治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20110288066A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13147389

申请日：2010-02-09

申请人： Stefano Crosignani ,  Catherine Jorand-Lebrun ,  Christophe Cleva ,  Adeline Pretre

发明人： Stefano Crosignani ,  Catherine Jorand-Lebrun ,  Christophe Cleva ,  Adeline Pretre

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C315/04 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5375 ,  C07C317/50 ,  A61K31/195 ,  C07D333/64 ,  A61K31/381 ,  C07D275/06 ,  A61K31/428 ,  C07D333/76 ,  C07C233/54 ,  A61K31/196 ,  C07C59/66 ,  C07C51/367 ,  C07D213/71 ,  A61K31/44 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D295/112 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  C07C317/46

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C59/70 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C317/40 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/76 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/22 ,  C07D275/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D333/64 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides phenoxyacetic acid derivatives of Formula (I) for the treatment of CRTH2 related disorders and disease selected from asthma, atopic dermatitis and inflammatory dermatoses.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的苯氧基乙酸衍生物用于治疗CRTH2相关疾病和选自哮喘，特应性皮炎和炎性皮肤病的疾病。

公开(公告)号：US20110028509A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12937074

申请日：2009-04-08

申请人： Stefano Crosignani ,  Christophe Cleva ,  Christos Tsaklakidis ,  Lars Burgdorf

发明人： Stefano Crosignani ,  Christophe Cleva ,  Christos Tsaklakidis ,  Lars Burgdorf

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07D307/14 ,  C07D213/42 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D257/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/52 ,  C07D213/42 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R4, Ra, Rb, Rc, Re, A*, W1, W2 and W3 are as defined in claim 16, for the treatment of CXCR3 related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1，R2，R4，Ra，Rb，Rc，Re，A *，W1，W2和W3如权利要求16所定义，用于治疗CXCR3相关疾病。

公开(公告)号：US20090318486A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US11919471

申请日：2006-05-23

申请人： Matthias Schwarz ,  Eric Sebille ,  Christophe Cleva ,  Cedric Merlot ,  Dennis Church ,  Patrick Page ,  Jacqueline A. Macritchie ,  John Frederick Atherall ,  Stefano Crosignani ,  Doris Pupowicz

发明人： Matthias Schwarz ,  Eric Sebille ,  Christophe Cleva ,  Cedric Merlot ,  Dennis Church ,  Patrick Page ,  Jacqueline A. Macritchie ,  John Frederick Atherall ,  Stefano Crosignani ,  Doris Pupowicz

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/10 ,  A61K31/427 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The present invention is related to the use of spiro derivatives of Formula (I) for the treatment and/or prevention of allergic diseases, inflammatory dermatoses and other diseases with an inflammatory component. Specifically, the present invention is related to the use of spiro derivatives for the modulation of CRTH2 activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺衍生物用于治疗和/或预防具有炎性成分的过敏性疾病，炎性皮肤病和其它疾病的用途。 具体地说，本发明涉及螺衍生物用于调节CRTH2活性的用途。

公开(公告)号：US08802704B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13260789

申请日：2010-03-29

申请人： Anna Quattropani ,  Cyril Montagne ,  Wolfgang Sauer ,  Stefano Crosignani ,  Agnès Bombrun

发明人： Anna Quattropani ,  Cyril Montagne ,  Wolfgang Sauer ,  Stefano Crosignani ,  Agnès Bombrun

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/192 ,  C07D271/06 ,  C07C57/30

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  C07C57/30 ,  C07D271/06

摘要： The invention relates to oxadiazole compounds of formula I. The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US08399448B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12671996

申请日：2008-07-29

申请人： Agnes Bombrun ,  Matthias Schwarz ,  Stefano Crosignani ,  David Covini ,  Delphine Marin

发明人： Agnes Bombrun ,  Matthias Schwarz ,  Stefano Crosignani ,  David Covini ,  Delphine Marin

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D239/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): wherein X, W, Q, R, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The compounds are useful, for example, in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中X，W，Q，R，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。该化合物可用于例如治疗自身免疫性疾病如多发性硬化 。

公开(公告)号：US08247437B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US13155411

申请日：2011-06-08

申请人： Dominique Swinnen ,  Agnes Bombrun ,  Jerome Gonzalez ,  Stefano Crosignani ,  Patrick Gerber ,  Catherine Jorand-Lebrun

发明人： Dominique Swinnen ,  Agnes Bombrun ,  Jerome Gonzalez ,  Stefano Crosignani ,  Patrick Gerber ,  Catherine Jorand-Lebrun

IPC分类号： C07D211/70 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention is related to N-hydroxyamide derivatives of Formula (I) and use thereof in particular for the treatment and/or prophylaxis of autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, cancer, respiratory diseases and fibrosis, including multiple sclerosis, arthritis, emphysema, chronic obstructive pulmonary disease, liver and pulmonary fibrosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-羟基酰胺衍生物及其用途，特别是其用于治疗和/或预防自身免疫疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，癌症，呼吸系统疾病和纤维化，包括多发性硬化症 ，关节炎，肺气肿，慢性阻塞性肺病，肝纤维化和肺纤维化。

公开(公告)号：US20120035226A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13260789

申请日：2010-03-29

申请人： Anna Quattropani ,  Cyril Montagne ,  Wolfgang Sauer ,  Stefano Crosignani ,  Agnés Bombrun

发明人： Anna Quattropani ,  Cyril Montagne ,  Wolfgang Sauer ,  Stefano Crosignani ,  Agnés Bombrun

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07C51/16 ,  C07C227/02 ,  C07C269/06 ,  C07C45/61 ,  A61P31/14 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  C07D271/06 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  C07C57/30 ,  C07D271/06

摘要： The invention relates to oxadiazole compounds of formula I. The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US20130274241A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13995803

申请日：2011-12-16

申请人： Catherine Jorand-Lebrun ,  Stefano Crosignani ,  Jerome Dorbais ,  Tania Grippi-Vallotton ,  Adeline Pretre

发明人： Catherine Jorand-Lebrun ,  Stefano Crosignani ,  Jerome Dorbais ,  Tania Grippi-Vallotton ,  Adeline Pretre

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  Y02A50/414

摘要： Compounds of Formula (I) are used for the treatment of inflammation and autoimmune disorders.

摘要翻译： 式（I）的化合物用于治疗炎症和自身免疫性疾病。