公开(公告)号：CN102307872B

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN200980156232.3

申请日：2009-12-04

Applicant: ABBVIE公司

Inventor： M.布伦科 ,  H.丁 ,  G.A.多赫蒂 ,  S.W.埃尔莫尔 ,  L.哈斯沃尔德 ,  L.赫克萨默 ,  A.R.孔策尔 ,  R.A.曼泰 ,  W.J.麦克莱兰 ,  C.H.朴 ,  C.朴 ,  A.M.佩特罗斯 ,  X.宋 ,  A.J.索尔斯 ,  G.M.萨利文 ,  Z.陶 ,  G.T.王 ,  L.王 ,  X.王 ,  M.D.温德特

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D295/125

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

Abstract: 公开了抑制抗细胞凋亡Bcl-2或Bcl-xL蛋白活性的化合物，含该化合物的组合物和治疗在其期间表达抗细胞凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：CN102858742B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201080065940.9

申请日：2010-12-22

Applicant: 法梅斯特有限公司

Inventor： M·那普勒塔诺 ,  M·特雷维萨尼 ,  M·G·帕瓦尼 ,  F·弗鲁塔罗罗

IPC: C07D209/32 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了式I化合物，其中Y是式A、B、C、D或E的基团，并且W、Q、n、R1、R2、R3、U1-U5、J和K具有说明书中所给出的含义。式I化合物是TRPV1拮抗剂并且可用作用于治疗疼痛和其它可通过抑制香草酸受体TRPV1改善的状况的药物组合物的活性成分。

公开(公告)号：CN102093341B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN200910229065.2

申请日：2009-12-10

Applicant: 天津药物研究院

Inventor： 张大同 ,  徐为人 ,  谭初兵 ,  汤立达 ,  邹美香 ,  裴媛 ,  王玉丽 ,  张士俊 ,  刘巍

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D209/32 ,  C07D209/30 ,  C07D209/18 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明提供一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，通式I其中，R1为R2、R5各自独立地为H、烷基、环烷基、羧基、芳基、取代的芳基、苄基或取代的苄基；R3、R4、R6各自独自地为H、卤素、硝基、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、芳基、取代的芳基或OR’，其中R’为烷基、环烷基、芳基、取代的芳基、苄基或取代的苄基；和R7为H或烷基。本发明还提供了一种制备该化合物的方法以及该化合物的用途。本发明所述通式I的化合物或其盐具有对抗内皮素的作用，可作为有效成分用于制备高血压或肺动脉高压方面的治疗药物，并且在相当宽的剂量范围内是有效的。

公开(公告)号：CN101195600B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200710172274.9

申请日：2007-12-14

Applicant: 常州市阳光医药原料有限公司

Inventor： 胡国宜 ,  闵雪锋 ,  薛建伟

IPC: C07D209/32

Abstract: 本发明涉及一种制备4-羟基吲哚的方法，属于精细化工技术领域。由4-氧代-1，5，6，7-四氢吲哚在催化剂和醇醚类溶剂中进行催化脱氢反应。经蒸馏处理，得到高含量的产品4-羟基吲哚。其特点是采用催化脱氢工艺，生产成本低，环境污染小，产品质量好，收率高，市场竞争力强，更易进行工业推广应用。

公开(公告)号：CN101316818A

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200680044705.7

申请日：2006-11-20

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： P·耶尔 ,  M·C·卢卡斯 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  M·维拉 ,  R·J·韦克特

IPC: C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D409/06 ,  C07D209/30 ,  C07D307/79 ,  C07D413/06 ,  C07D209/32 ,  C07D333/52 ,  C07D471/04 ,  C07D209/40 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D403/06 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D209/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D307/79 ,  C07D311/04 ,  C07D333/52 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，在式(I)中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re如文中所定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN100430059C

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：CN02823296.8

申请日：2002-12-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·加斯帕里尼 ,  Y·奥贝松 ,  S·奥夫纳 ,  K·齐默曼 ,  T·W·哈特

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  C07D209/32 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07C271/16 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D215/20

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、R0、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。

公开(公告)号：CN1837193A

公开(公告)日：2006-09-27

申请号：CN200610050520.9

申请日：2006-04-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种二吲哚甲烷衍生物的制备方法。它是以甲醇或乙醇为反应溶剂，在四正丁基三溴化铵催化下，吲哚和醛发生亲电取代反应0.1－5小时，经分离得到高产率的二吲哚甲烷衍生物，吲哚和醛的摩尔当量比例为1.8－2.2∶1；催化剂四正丁基三溴化铵的用量为吲哚的1－10％摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用廉价的四正丁基三溴化铵作催化剂；3)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。

公开(公告)号：CN1305459A

公开(公告)日：2001-07-25

申请号：CN99807248.6

申请日：1999-04-15

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： B·A·安德森 ,  N·K·哈恩

IPC: C07D209/12 ,  C07D209/32 ,  C07D209/34

CPC classification number: C07D209/30 ,  C07D209/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 制备用于抑制SPLA2的1H－吲哚－3－乙醛酸酰胺和在制备这种化合物中使用的新中间体的方法。

公开(公告)号：CN1299348A

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：CN99805675.8

申请日：1999-04-20

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： W·L·马西亚斯

IPC: C07D209/12 ,  C07D209/32 ,  C07D209/34

CPC classification number: C07D209/22

Abstract: 本发明公开了治疗炎症性肠疾病的方法,该方法包括,向需要所述治疗的患者施用治疗有效量的sPLA2抑制剂,例如1H－吲哚－3－乙醛酰胺sPLA2抑制剂。

公开(公告)号：CN1099752A

公开(公告)日：1995-03-08

申请号：CN93118820.2

申请日：1993-08-31

Applicant: 阿斯特拉公司

Inventor： S·本特森 ,  L·弗罗瓦尔 ,  D·杰克森 ,  B·R·托尔夫 ,  C·阿克森 ,  G·哈尔内莫 ,  S·罗斯 ,  B·乌尔夫 ,  L·张

IPC: C07D295/125 ,  C07D295/16 ,  C07D209/32 ,  C07D307/68 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68

Abstract: 通式I的化合物：制备这些化合物的方法和中间产物，含有这些化合物的药物制剂及其在治疗精神紊乱方面的用途。