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公开(公告)号：CN109422764B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201810960214.1
申请日：2018-08-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/4365
摘要： 本发明提供了一种式(I)结构的化合物、其制备方法和用途以及包含所述化合物的药物组合物，其中，R为甲基、乙基、丙基、乙烯基或丙烯基。本发明还提供了所述化合物的晶型、所述晶型的制备方法和用途以及包含所述晶型的药物组合物。本发明式(I)结构的化合物以固体形式存在，既能解决氯吡格雷抵抗问题，又能解决部分药物出血副反应大、安全性差的问题，还能解决现有化合物稳定性差的问题，可开发成为疗效明确、无抵抗作用、稳定性更好的ADP受体拮抗剂类抗血小板药物。
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公开(公告)号：CN106608913B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201510694784.7
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 一种1，2，3‑丙三酸偶联的EPO拟肽衍生物及其制备方法和应用。本发明涉及一种1，2，3‑丙三酸偶联的促红细胞生成素拟肽衍生物及其二聚体，所述拟肽衍生物是序列如SEQ ID NO:1所示的单体肽：SEQ ID NO:1GGLYAC6HMGPITX1VC15QP LRX2K；其中，X1为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化，所述二聚体的通式如下式I所示.本发明还提供了该拟肽衍生物及二聚体的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述拟肽衍生物或二聚体或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素拟肽衍生物、二聚体及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN106608911B
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201510689839.5
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/505 , A61K38/18 , A61P7/06 , A61P37/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有长效促红细胞生成功能的促红细胞生成素模拟肽衍生物。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽衍生物的制备方法以及其在用于制备治疗以缺乏红细胞缺乏红细胞生成素或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。其中，本发明提供的促红细胞生成素模拟肽衍生物由SEQ ID NO:1所示的多肽，所述的结构通式如式Ⅰ所示；其中，所述多肽的两个半胱氨酸形成二硫键，N末端乙酰化。SEQ ID NO1：
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公开(公告)号：CN109528706A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710856818.7
申请日：2017-09-21
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： A61K31/351 , A61K31/155 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及一种用于治疗糖尿病的药物组合物，其包含泰格列净和盐酸二甲双胍，其中所述泰格列净与盐酸二甲双胍的质量比为1:50～1:200。本发明还提供了泰格列净与盐酸二甲双胍药物组合物的制备方法和用途。本发明的药物组合物是以特定比例的SGLT2抑制剂泰格列净与盐酸二甲双胍组合而成，可更有效地控制血糖的生率等达到协同治疗糖尿病的作用，还可使患者服药方便，增加依从性。本发明的制备所述药物组合物的方法通过控制盐酸二甲双胍颗粒和泰格列净的粒径，从而保证两种活性成分的混合均一性，以及颗粒的流动性和可压性，并且适合工业化大生产。本发明的药物组合物可用于治疗II型糖尿病。
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公开(公告)号：CN109422764A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201810960214.1
申请日：2018-08-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/4365
摘要： 本发明提供了一种式(I)结构的化合物、其制备方法和用途以及包含所述化合物的药物组合物，其中，R为甲基、乙基、丙基、乙烯基或丙烯基。本发明还提供了所述化合物的晶型、所述晶型的制备方法和用途以及包含所述晶型的药物组合物。本发明式(I)结构的化合物以固体形式存在，既能解决氯吡格雷抵抗问题，又能解决部分药物出血副反应大、安全性差的问题，还能解决现有化合物稳定性差的问题，可开发成为疗效明确、无抵抗作用、稳定性更好的ADP受体拮抗剂类抗血小板药物。
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公开(公告)号：CN106187926B
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201510216716.X
申请日：2015-04-30
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D249/12 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R1选自H，C1‑C10的烷基，C3‑C10的环烷基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，SR4或OR4；R2选自H，F，Cl，Br或I；R3选自H或C1‑C4的烷基；X选自S或CH2；其中R4选自C1‑C10的烷基。
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公开(公告)号：CN105985296B
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201510076799.7
申请日：2015-02-13
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07D249/14
摘要： 本发明公开了一种可以用于制备痛风治疗药物lesinurad中间体3‑氨基‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮的合成工艺及其精制工艺。该工艺将碳酸钠溶液滴加到由化合物1和化合物2‑B1与乙醇和水混合而制成的混合物中；反应完成后再补加适当的水；将含有杂质3‑M的粗品3在溶剂中使用碱处理，将3‑M水解，由此得到的3的粗品固体经过乙醇打浆，即得到高纯度的产品3。该工艺具有适合大规模工业化操作、且能产生高纯度的产品的优点。
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公开(公告)号：CN105440017B
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201410408466.5
申请日：2014-08-19
申请人： 天津药物研究院
IPC分类号： C07D401/12 , C07C65/21 , C07C51/41 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明提供一种本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯香草酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯香草酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN106317217A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510361900.3
申请日：2015-06-26
申请人： 天津药物研究院有限公司
CPC分类号： C07K14/505 , A61K38/00
摘要： 本发明提供了一种促红细胞生成素模拟肽，所述模拟肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：SEQ ID NO：1：GGLYACHMGPITX1HCQP LRX2K；其中，X1为3-(1-萘基)-L-丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，所述氨基酸序列的氨基端经乙酸酐修饰。该模拟肽可与锌离子形成复合物。本发明还提供了该模拟肽的可药用盐。本发明还提供了该模拟肽及其可药用盐在制备用于治疗红细胞缺乏或红细胞生成素缺乏或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的应用。本发明的促红细胞生成素模拟肽及其复合物能够明显红细胞的生成，能够显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN103833841B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201210493386.5
申请日：2012-11-27
申请人： 天津药物研究院
摘要： 本发明提供一种EXENDIN‑4类似物二聚体及其制备方法和应用，所述二聚体由两个相同或不同的EXENDIN‑4类似物单体通过半胱氨酸形成单体间二硫键制得，所述EXENDIN‑4类似物二聚体的制备，包括采用Fmoc固相多肽合成法合成EXENDIN‑4类似物单体，再将单体形成二聚体；及所述EXENDIN‑4类似物二聚体在制备用于治疗糖尿病、治疗和/或预防肥胖症或肥胖症相关疾病的药物中的应用。本发明的单体形成的EXENDIN‑4类似物二聚体在体内的半衰期可达到14～96小时以上，较单独给药的EXENDIN‑4的半衰期（半衰期仅为2.4小时）明显延长，极大地便利了其临床推广和应用。
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